Antihistaminer: en lista över läkemedel och funktioner i deras användning

Antihistaminer är en grupp läkemedel som blockerar de känsliga ändarna av celler till en förening som kallas histamin, vilket förhindrar och eliminerar dess negativa effekter på kroppen. Att stänga av vissa receptorer från arbete, mediciner eliminerar allergier, hämmar utsöndringen av saltsyra i magen och har en lugnande effekt.

Typer antihistaminer och deras användning

H1-blockerare

Preparat av denna typ agerar huvudsakligen på H1-receptorerna. I medicin används de för att eliminera allergiska reaktioner: inflammation, svullnad, rodnad, utslag och andra saker.

Indelad i 3 generationer:

1. Den första generationen. Denna generation kännetecknas av en liten åtgärdsaktivitet. Detta innebär att agenterna inte bara påverkar de önskade cellerna utan även andra, vilket orsakar många oönskade reaktioner. De kräver upprepade intag per dag. Och ju större dosen är desto mindre är den förväntade effekten och ju mer sidan. Nästan alla droger orsakar dåsighet.
2. Andra generationen De har en längre effekt, medan ansökan endast kan vara 1 gång per dag. Orsaker färre biverkningar, inklusive sömnighet.
3. Tredje generationen De är aktiva metaboliter från den föregående generationen. Det betyder att ämnena i dessa läkemedel börjar agera omedelbart, de förstår inte splittringen först, som de andra. Detta resulterar i en hög grad av effektstart och en minskning av den negativa effekten på levern.

Alla generationer används under följande förhållanden:

• allergisk rinit och hosta;
• allergisk dermatit;
• svullnad;
• klåda, hudutslag
• nässelfeber;
• angioödem;
• anafylaktisk chock.

H2-blockerare

Preparat av denna grupp verkar huvudsakligen på den andra typen av receptorer. Ansvarig för att reglera produktionen av saltsyra i magen och ett enzym som kallas pepsin - han ansvarar för nedbrytningen av proteiner.

Funktion: förutom åtgärden på matsmältningssystemet, har en svag effekt på kroppens immunförlopp och i mindre utsträckning än H1-blockerarna, lindrar inflammation.

De är uppdelade i flera generationer, där varje tidigare är mer perfekt, saknar några biverkningar, och graden av uppkomsten av terapeutisk verkan ökar. 4: e och 5: e generationerna i Ryssland är ännu inte registrerade. Den första generationen avbryts på grund av allvarliga biverkningar.

Medlen har funnit deras användning vid behandling av:

• magsår och 12 duodenalsår;
• förebyggande av bildandet av erosion vid användning av antiinflammatoriska smärtstillande medel;
• ulcerös lesioner i matstrupen, som inträffade på grund av att maginnehållet kastades in i det;
• förebyggande av blödning i matsmältningsorganet medan vissa läkemedel tas i bruk;
• gastrit med hög surhet.

H3-blockerare

Receptorer av den tredje typen är huvudsakligen belägna i hjärnan. Till skillnad från andra droger har denna grupp av ämnen en stimulerande effekt och kan till och med förbättra minne, uppmärksamhet och öka mentala prestanda.

Hittills finns det få droger som bara blockerar dessa känsliga ändar av celler. Mestadels används de läkemedel som inte har selektiv aktivitet avseende den tredje typen, men agerar på alla typer av histamin.

• tinnitus;
• hörselnedsättning
• yrsel, åtföljd av illamående och kräkningar.

Antihistamin - vad betyder det?

Antihistamin - vad är det? Det finns inget komplicerat: Sådana ämnen är speciellt utformade för att undertrycka fri histamin. De används för att bekämpa allergiska manifestationer och vid behandling av kalla symtom.

Histamin är en neurotransmittor som frigörs från immunsystemet mastceller. Det kan orsaka många olika fysiologiska och patologiska processer i kroppen:

• svullnad i lungorna, svullnad i nässlemhinnan;
• klåda och blåsor i huden;
• intestinal kolik, nedsatt gastrisk utsöndring;
• dilaterade kapillärer, ökad vaskulär permeabilitet, hypotoni, arytmi.

Det finns antihistaminer som blockerar histamin H1-receptorer. De används vid behandling av allergiska reaktioner. Det finns H2-blockerare som är oumbärliga vid behandling av magsår. H3-histamin-blockerare krävde vid behandling av neurologiska sjukdomar.

Histamin orsakar allergi-liknande symtom, och H1-blockerare förhindrar och stoppar det.

Och vad är antihistaminer av den första eller andra generationen? Preparaten som blockerar histamin utsattes för upprepade modifieringar. Effektivare blockerare syntetiserades med frånvaron av många bieffekter närvarande i H1-blockerare. Det finns tre klasser av histaminblockerare.

Innehållet

Första generationens antihistaminer

Den första generationen droger, som hämmar H1-receptorer, fångar också en grupp andra receptorer, nämligen kolinerga muskarinreceptorer. En annan egenskap är att de första generationens droger påverkar centrala nervsystemet, eftersom de tränger in i blod-hjärnbarriären, vilket orsakar biverkningar - en lugnande effekt (sömnighet, apati).

Generationer av antihistaminer

Blockeringsmedlen väljs efter bedömning av patientens tillstånd, sedering kan vara både svag och uttalad. I sällsynta fall kan antihistaminer orsaka agitation av psykomotoriska system.

Kom ihåg att behandlingen av H1-blockerare i arbetsförhållanden som kräver ökad uppmärksamhet är oacceptabelt!

Effekten av antihistaminer från den första generationen kommer snabbt, men de agerar bara en kort stund. Att ta droger i mer än tio dagar är kontraindicerat eftersom de är beroendeframkallande.

Även den atropinliknande effekten av H1-blockerare orsakar biverkningar, bland dem: torra slemhinnor, bronkial obstruktion, förstoppning, hjärtarytmi.

När ett magsår, i kombination med droger för diabetes eller psykotropa läkemedel, ska läkaren vara försiktig när man förskriver.

Den första generationen antihistaminer innefattar suprastin, tavegil, diazolin, difenhydramin, fenkarol.

Antihistaminläkemedel av den första generationen

Andra generationens antihistaminer

Vad betyder andra generationens antihistamin? Dessa är droger med en förbättrad struktur.

Skillnader andra generationen av medel:

• Sedativa effekt är frånvarande. Mycket känsliga patienter kan uppleva mild sömnighet.
• Fysisk och mental aktivitet är normalt.
• Varaktighet av terapeutisk effekt (24 timmar).
• Efter behandlingens gång upprätthålls den positiva effekten i sju dagar.
• H2-blockerare orsakar inte problem med matsmältningssystemet.

H2-blockerare liknar också H1-blockerare, med undantag för att påverka några av receptorerna. Samtidigt påverkar H2-blockerare inte muskarinreceptorer.

En egenskap hos antihistaminläkemedel relaterade till H2-blockerare, tillsammans med en snabbt framskridande och långvarig effekt, är frånvaron av beroende, vilket gör att du kan ordinera dem i en period av tre till tolv månader. Vid utnämning av vissa H2-blockerare behövs omsorg, eftersom läkemedel kan ha negativ inverkan på det kardiovaskulära systemet.

En modern läkare har till sitt förfogande många antihistaminer med olika terapeutiska effekter. De lindrar emellertid bara alla symptom på allergier.

Den andra generationen antihistaminläkemedel är klaridol, klararitin, clarisens, rupafin, lomilan, lorahexal och andra.

Tredje generationens antihistaminer

H3-blockerare kännetecknas av ännu större selektivitet av inflytande, välja vissa histaminreceptorer. I motsats till de två tidigare generationerna är det inte längre nödvändigt att övervinna hemato-encefalisk barriär, och som ett resultat försvinner den negativa effekten på centrala nervsystemet. Det finns ingen sedering, biverkningar minimeras.

H3-blockerare används framgångsrikt i det terapeutiska komplexet för kroniska allergier, säsong eller året runt rinit, urtikaria, dermatit, rinokonjunktivit.

Den tredje generationen antihistamin droger inkluderar hismanal, traxyl, telfast, zyrtec.

Antihistaminmedicin - Antihistaminer - Antihistaminer

Antihistaminer (från det grekiska ordet Anti-mot + histos - vävnad + Latinaminamin) är en specifik grupp av antiallerga läkemedel vars farmakologiska effekt är blockaden av H-receptorer (H kommer från ordet histamin, Histamin). Synonymer: antihistaminläkemedel, antihistaminer, antihistaminer. Det finns flera typer av receptorer: H1, H2 och H3.

H1-receptorerna är placerade i bronkier, tarmar, artärer, vener, kapillärer, hjärtan och i nervcellerna i centrala nervsystemet. H2-receptorer är placerade i parietalcellerna placerade på magslimhinnan, den arteriella glattmuskeln, i CNS-neuronema, hjärtat, myometrium, mastceller, basofila och neutrofila leukocyter, T-lymfocyter, i fettvävnad. H3-receptorer finns i nervsystemet i centrala nervsystemet, kardiovaskulärt system, mag-tarmkanalen, övre luftvägarna.

Antihistaminklassificering

Antihistaminer som blockerar H1-receptorerna (H1-histaminblockerare), eliminerar eller reducerar därmed sådana typer av histaminverkan (se Histamin), såsom förbättring av tonen i de branta musklerna i bronkier, tarmar, livmodern. en minskning av blodtrycket (delvis) en ökning av kapillärpermeabilitet med utveckling av ödem; klåda och rodnad med intradermal administrering av histamin eller med utseende av endogena källor till histamin i huden. Dessa effekter orsakas huvudsakligen av allergiska reaktioner av omedelbar typ, som åtföljs av akut utsöndring: allergisk rinit (se allergi, anafylaxi), urtikaria, angioödem, insektsbett, allergiska reaktioner mot droger, matallergier, serumsjukdom, dermatos (pseudo) allergiska reaktioner.

Idag finns det tre generationer av droger på marknaden: I, II, III grupper av antihistaminer.

Antihistaminläkemedel I generation

Antihistamingrupper - I generationens antihistaminer (40- och 20-talet) - icke-selektiva receptorblockerare, effekten varar i 4-8 timmar: difenhydramin, difenhydramin, prometazin (pipolfen, diprazin), suprastin (kloropyramin), diazolin (mebhydrolin), tavegil (clemensin), sefifenadin (fenkarol), ciprofentadin (peritol), ketotifen (zaditen) dimetinden och clemastin - upp till 12 timmar, mebgidrolin - upp till 24 timmar. De blockerar de M-kolinerga receptorerna i perifera vävnader, vilket leder till en minskning av utsöndringen av exokrina körtlar, en ökning i sekretionens viskositet, inklusive bronkial, torrhet i munnhinnans slemhinnor, minskad rörlighet i mag-tarmkanalen och urinvägarna, ökat intraokulärt tryck, stört boende och ökad hjärtfrekvens. Utvecklingen av antiemetiska och antiparkinsoniska åtgärder är möjlig, och vissa antihistaminer uppvisar antidofamin, antitussiva och anxiolytiska effekter. Biverkningar av antihistaminer i mag-tarmkanalen kan uppenbaras av illamående, kräkningar, diarré, minskad eller ökad aptit. Biverkningsfrekvensen minskar vid användning av antihistaminer med mat. Antihistaminer blockerar H1-receptorerna i centrala nervsystemet, tränger in i blod-hjärnbarriären, trötthet, visar sedering, minskar den psykomotoriska aktiviteten, ökar aptiten, visar känslan av trötthet, dålig samordning av rörelser, minskad inlärningsförmåga och koncentration. Difenhydramin (difenhydrol) droger orsakar sedation oftast. Den sedativa effekten av antihistaminer potentieras under påverkan av alkohol och andra substanser som har en depressiv effekt på centrala nervsystemet: neuroleptika, lugnande medel, lugnande medel och andra droger. Vid användning av antihistaminer är det ofta möjligt att utveckla tecken som tinnitus, yrsel, apati, trötthet, nedsatt synförmåga, diplopi, nervositet, sömnlöshet och tremor. Med långvarig användning av antihistaminer minskar deras effektivitet (beroende). Antihistaminer i generationen rekommenderas inte under graviditetens första 3 månader, hos patienter med glaukom, astma, godartad prostatahyperplasi eller hos äldre patienter. En signifikant nackdel är utnämningen av dessa droger flera gånger om dagen.

Antihistaminer II generation

Antihistaminer II generationens (80:e tjugonde århundradet..) - terfenadin (Trex), astemizol (gismanol) Loratadine (Claritin), astemizol, akrivastin, cetirizin, ebastin - särskiljas genom frånvaron av sedering, effekter på kolin och serotoninreceptorinteraktion med psykotropa droger och alkohol, beroende av långvarig användning, samt hög affinitet med H1-receptorer. Receptorbindning är lång och icke-konkurrerande. Dessa läkemedel ordineras 1-2 gånger om dagen. Emellertid, astemizol och terfenadin har betydande biverkningar - påverkan på det kardiovaskulära systemet (förlängning av ventrikelflimmer med Q-T-intervallet i ett elektrokardiogram, utvecklar takykardi grund av blockering av kaliumkanaler som styr membranrepolarisering av myokardiet). Alla antihistaminer II generationens (utom cetirizin och akrivastin) är en prodrug, vilken åtgärd orsakas av aktiva metaboliter, som bildas i levern av ett enzym CYP 3A4 cytokrom P450. Bör de användas med läkemedel som metaboliseras av samma enzymsystem: makrolidantibiotika (erytromycin, klaritromycin, oleandomycin, azitromycin), läkemedel mot svamp (ketokonazol, itrakonazol), blockerare cimetidin H2-receptorn, vissa antiarytmika (prokainamid, kinidin, disopyramid) antidepressiva (sertralin, fluoxetin och paraksetinom), såväl som leverdysfunktion, vilket kan leda till hjärttoxisk effekt (för de rfenadin och astemizol).

III-generations antihistaminer

Generation III antihistaminer är aktiva metaboliter av II-generationen läkemedel (fexofenadin - den aktiva metaboliten av terfenadin, butrastemizol - astemizol, desloratadin-loratadin), ger en ökad säkerhetsprofil. De hämmar mediatorer av systemisk allergisk inflammation, inklusive kemokiner och cytokiner, och reducerar uttrycket av vidhäftningsmolekyler, hämmar kemotaxi, bildandet av superoxidradikal och aktivering av eosinofiler; minska bronkial hyperreaktivitet. Användningen av III-generations antihistaminer är den mest rationella när man utför långvarig behandling av allergiska sjukdomar (säsongsallergisk rinit, allergisk rinit året runt eller rinokonjunktivit med en exacerbationsvaraktighet på mer än 2 veckor, kronisk urtikaria, atopisk och allergisk kontaktdermatit).

H2-receptorblockerare som har en antihistamin effekt

H2-receptorblockerare (cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin) är konkurrenskraftiga histaminantagonister. Ur kemisk synvinkel bör de betraktas som derivat av histamin. Det bör noteras att H2-receptorer är associerade med adenylatcyklas. Detta faktum antyder att exciteringen av H2-receptorn med histamin leder till en ökning av intracellulärt cAMP vilket medför en ökning av sekretorisk aktivitet hos parietalcellerna som ligger på magslimhinnan. Dessutom ökar stimuleringen av H2-receptorn med histamin hjärtfrekvensen, en positiv inotropisk effekt noteras i hjärtat; i släta muskler i arteriella kärl observeras en minskning av tonen i basofila leukocyter och mastceller - undertryckande av degranulering; i neutrofila leukocyter - undertryckande av kemotaxis, undertryckande av frisättning av lysosomala enzymer i T-lymfocyter - undertryckande av cytotoxisk aktivitet, produktion av en faktor som undertrycker migration av makrofager; i fettvävnad - en ökning av frisättningen av fettsyror. Verkar på H2-receptorerna i parietalcellerna i magen, minskar utsöndringen av saltsyra. I mindre utsträckning undertrycker de utsöndringen av gastromukoproteinet (inre faktor av slottet) och pepsin. Dessa antihistaminer har låg lipofilitet, därför är de praktiskt taget oförmögna att övervinna blod-hjärnbarriären. H2-receptorblockerare används som antisekretoriska läkemedel för magsår och duodenalsår, peptisk (reflux) esofagit, erosiv gastrit, hypergastrinemi, duodenit. Till skillnad från ranitidin och famotidin är nizatidiner aktiva, varar länge (de ordineras en gång om dagen) och de har färre biverkningar.

Histaminreceptorblockerare H3

H3-receptorer hittades först på histaminerga neuroner i CNS i form av presynaptiska receptorer som reglerar bildandet och frisättningen av histamin. H3-receptorer som mål för farmakologiska effekter är mindre viktiga idag. Histamininnehållande neuroner är huvudsakligen belägna i den bakre hypotalamusen. Förutom den inhiberande effekten på frisättningen av histamin är presynaptiska H3-receptorer involverade i reglering av produktion av andra mediatorer / modulatorer (acetylkolin, GABA, dopamin, glutamin, serotonin, norepinefrin), sålunda fungerar de också som heteroreceptorer. Förutom centralnervsystemet finns H3-receptorer i mag-tarmkanalen (deras stimulering hämmar utsöndringen av saltsyra, de är inblandade i gastroprotektiva åtgärder), i hjärt-kärlsystemet (aktivering av presynaptiska H3-receptorer undertrycker adrenerg effekt) i övre luftvägarna (antiinflammatorisk effekt). Blockeringserna av H3-receptorer innefattar ziproxifan, klobpropit, tiopramid, klozapin.

Synonymer: antihistaminer, antihistaminläkemedel, antihistaminer.

Bra att veta

© VetConsult +, 2015. Alla rättigheter förbehållna. Användningen av material som publiceras på webbplatsen är tillåtet, förutsatt att länken till resursen finns. När du kopierar eller delvis använder material från sidorna på webbplatsen är det nödvändigt att placera en direkt hyperlänk till sökmotorer som finns i undertexten eller i första stycket i artikeln.

Vad är antihistaminer för?

Detta utslag över hela kroppen och bronkospasm och en konstant rinnande näsa, ögonröda ögon, klåda. Att bli av med de obehagliga manifestationerna av allergi kommer att hjälpa histaminblockerare.

En antihistamin är ett läkemedel som blockerar vissa receptorer och hämmar verkan av histamin. Detta gör att du kan undvika allergier. Vad är histamin och antihistaminer?

Histamin och dess samband med allergier

Histamin är en medlare som reglerar en viss kroppsaktivitet. Vanligtvis är histamin i en inaktiv form och ligger i immunsystemets så kallade mastceller. Det är emellertid också den viktigaste faktorn i utvecklingen av reaktionen på allergenet. I det ögonblick som allergenet kommer in i kroppen finns en stor frisättning av histamin som blir aktiv och väcker allergiska symptom, såsom:

• lungödem;
• blåsning av huden;
• klåda;
• kränkningar av magen
• minskning i tryck, arytmi.

Syntesen av histamin uppstår på grund av aminosyran histidin, som är en del av vissa organ och vävnader. Histamin frisätts också i blodet under vissa faktorer: skada, stress, brännskador. En gång i blodomloppet blir medlaren aktiv och påverkar organen och systemen.

Dessutom har kroppen histaminreceptorer - H, som ligger i olika delar. När H1-änden stimuleras ökar aktiviteten hos bronkierna, urin, tarmmusklerna. H2-receptorerna påverkar avslappningen av livmoderns släta muskler, spyttkörtlarna och magsekretansfunktionen.

Produkter som innehåller histamin

Det finns ett antal produkter som innehåller histamin. De behöver veta för att organisera din diet ordentligt. Histamin är i:

• alkohol;
• korvar och rökt mat;
• sojaprodukter;
• jäst;
• vetemjöl;
• kakao och kaffe;
• fisk och skaldjur;
• inlagda grönsaker;
• jordgubbar;
• bananer;
• ananas;
• citrus och kiwi;
• päron.

Dessa produkter ska inte användas av personer med histaminintolerans.

Allergi och dess process

Under påverkan av allergener i människokroppen sker en reaktion av frisättning av aktiva biologiska ämnen, vilket leder till utveckling av allergier. Huvudämnet som släpps ut i blodet är histamin, i sin vanliga form är det inaktivt, beläget inuti fettcellerna.

När ett allergen går in i kroppen släpps histamin och provar allergiska symptom:

För att förhindra eller ta bort dessa reaktioner, föreskriva antihistaminmedel. Det är ett läkemedel som påverkar ämnesomsättningen, minskar innehållet av aktivt histamin i blodet och neutraliserar dess effekter.

Histaminblockerare

Histaminblockerare är uppdelade i två delar: direkt och indirekt verkan. Den första är ämnen som direkt blockerar slutet av H1 och H2. Till den andra gruppen - ämnen som handlar indirekt - genom en medlare.

Läkemedel som är histaminblockerare, till exempel diazolin, suprastin, difenhydramin och andra.

Oftast är de tillgängliga i form av tabletter eller kapslar. Det finns också siraper eller ljus. Tillsammans med antihistamin effekter har de också lugnande egenskaper. Därför innehåller instruktionerna för användning nödvändigtvis en klausul om att när du tar dessa droger kan du inte köra bil eller delta i arbete som kräver snabba reflexer. Populära histaminblockerare:

• Difenhydramin. Det är en antihistamin, antikolinerg och lugnande. Det ordineras för allergier, parkinsonism. Det används också som sovande piller eller lugnande medel. Bland biverkningarna är smärta i huvudet, yrsel, ljushårighet, känsla av torr mun och svaghet.
• Promethazine. Antihistamin och lugnande medel, som ordineras för allergiska sjukdomar, hudproblem, reumatism, som har en allergisk komponent. Bland biverkningarna av kräkningar och en känsla av torr mun är en minskning av trycket möjligt vid intravenös administrering.
• Tavegil. Antihistamin med måttliga lugnande egenskaper. Med dess användning, förstoppning, torr mun, huvudvärk.

• Suprastin. Inte lugnande och hypnotisk. Detta läkemedel kan användas av personer som behöver en snabb reaktion på jobbet. Det har biverkningar som liknar difenhydramin.
• Diazolin. Det har inte heller lugnande eller lugnande effekt. Finns i tabletter. Det är bättre att ta efter en måltid, eftersom det kan irritera magslemhinnan.
• Fenkarol. Det har ingen lugnande eller lugnande effekt. Det är nödvändigt att vara försiktig när man förskriver patienter med allvarliga störningar i hjärt-kärlsystemet, med ett magsår, problem med levern, såväl som gravid.
• Gistodil. Hänvisar också till antihistamin grupp läkemedel. Det ordineras för behandling av godartade gastriska tumörer eller duodenalsår, gastriska blödningar i den inaktiva fasen.

Indirekt verkande histaminblockerare

Dessa läkemedel bryter mot syntesen av histamin och minskar dess kvantitet, vilket eliminerar symptomen på allergier. Dessa inkluderar:

• Ketotifen. Det ordineras för allergisk astma och rinit. Verktyget förhindrar utseende av slemhinneödem, bronkospasmer och anafylaksi. Bland biverkningarna är yrsel, torr mun och en lugnande effekt. Läkemedlet kan inte tas under graviditeten.
• Kromolnatrium. Det ordineras för bronkial astma. Använd inte gravida kvinnor, ge läkemedlet till barn under fem år, såväl som patienter med njure- och leversjukdomar. Kan ge irritation i halsen, prova hosta och bronkospasm.

Flera generationer av antiallergidroger

Antiallerga läkemedel förändras ständigt för att minska antalet biverkningar. Histaminblockerare är hittills uppdelade i tre grupper: läkemedel av den första, andra och tredje generationen.

Drog av den första generationen påverkar centrala nervsystemet, vilket orsakar lugnande effekt, vilket uppenbaras av svaghet, sömnighet och apati. Denna grupp omfattar:

Andra generationens antihistaminer skiljer sig från det första eftersom de inte har lugnande effekt, har lång terapeutisk effekt (ungefär en dag) och påverkar inte mental och fysisk aktivitet. Dessa droger är inte beroendeframkallande. Denna grupp omfattar:

Tredje generationsdroger (eller H3-blockerare) påverkar endast vissa receptorer. De har ingen effekt på centrala nervsystemet, sedering och svåra biverkningar. Drogen används för säsongsallergier, kronisk rinit, säsongsdermatit. Det här är droger:

Dessa substanser blockerar histamin, är inte beroendeframkallande, så de kan ordineras under en lång behandlingstid.

Histamin-dihydroklorid

Detta läkemedel hör till gruppen av histaminomimetika - det vill säga ämnen som exciterar histaminändringar och framkallar effekterna av histamin. Histamin dihydroklorid används för att utföra hudtester för allergier. Detta prov ger inte biverkningar. Endast en liten klåda är möjlig. För att avlägsna det sköljs provplatsen tillräckligt med vatten.

Proverna utförs på underarmen från insidan, avståndet mellan dem är 2-4 cm. Lösningar av lösningen appliceras på desinficerad hud. Subkutan injektion eller scarification test är också möjlig (repor på ca 5 mm är gjorda, där en droppe av lösningen appliceras). Resultaten kontrolleras efter 20 minuter. För diagnostik används specialbordet. Reaktionen på läkemedlet bör vara positiv. Vid negativ reaktion utförs inga ytterligare tester med allergener.

Kontraindikationer för att utföra sådana test är hudsjukdomar. Histamin dihydroklorid ska inte användas även i närvaro av allvarliga sjukdomar i hjärt-kärlsystemet, kroniskt lågt eller förhöjt tryck, problem med andningsorganen och njurarna. Detta läkemedel är kontraindicerat hos gravida, ammande kvinnor, barn.

Vem är antihistaminer angivna för? Först av allt, människor som lider av allergier. De kan bli av med de obehagliga manifestationerna av allergi, vilket framkallar frisättningen av histamin:

• hudutslag;
• allergisk konjunktivit
• rinit;
• svullnad;
• klåda och mer.

Moderna läkemedel som tillhör gruppen histaminblockerare, kan inte bara lindra obehagliga symptom, men påverkar inte heller centrala nervsystemet, vilket orsakar svaghet, minskad uppmärksamhet eller avkoppling.

antihistaminer

Allergilidare är förmodligen bekanta med det faktum att antihistaminer är, eftersom dessa läkemedel kan undertrycka verkan hos huvudmediatorn av inflammation - histamin. Histamin är en biologiskt aktiv substans som produceras i varje persons kropp, men i normala förhållanden, det vill säga med stark immunitet och god hälsa, orsakar det inte en inflammatorisk reaktion, eftersom den är i bunden form.

Fysiologisk effekt av histamin i kroppen

Histamin påverkar följande system:

· Muskel - orsakar smidig muskelspasma

· Vaskulär - slappnar av blodkärlens väggar, vilket resulterar i en minskning av blodtrycket

· Matsmältning - främjar utsöndringen av magsaften

· Central nervsystemet - har förmåga att excitera centrala nervsystemet. Denna effekt av histamin beror på att det finns receptorer i nervsystemet som reagerar på detta ämne.

Totalt finns det 3 typer receptorer i kroppen som histamin binds till:

• H1 receptorer - ligger i släta muskler (mest i bronkier och mag-tarmkanalen)
• H2-receptorer - finns i körtlarna av yttre utsöndring (främja utsöndring av magsaft)
• H3-receptorer - placerade i CNS

När histamin går från ett bundet tillstånd till ett fritt tillstånd, förbättras dess fysiologiska effekt på kroppen. I sådana fall används antihistaminer som undertrycker denna oönskade effekt.

Effekten av att ta antihistaminer

Beroende på lokaliseringen av verkan av histamin utmärks tre grupper av histaminblockerare:

1. H1-blockerare är ämnen som ordineras för att undertrycka en omedelbar typ av allergisk reaktion. Sådana smärtsamma tillstånd innefattar anafylaktisk chock, angioödem, urtikaria. Dessutom föreskrivs läkemedel av denna typ för bronkialastma, chocktillstånd (frostskada, brännskador).

2. H2-blockerare påverkar parietala celler i magen, det vill säga minska deras aktivitet. Som ett resultat av H2-blockerarnas verkan uppstår en minskning av den ökade utsöndringen av magsaft. Oftast föreskrivs antihistaminer med liknande effekt för gastrointestinala sjukdomar - gastrit, magsår.

3. H3-blockerare är läkemedel som påverkar centrala och perifera nervsystemet. De bidrar till inhiberingen av nervprocesser. Antihistaminer i denna grupp förskrivs för neurologiska sjukdomar, hysteri, krampanfall.

Hur antihistaminer fungerar är inte fullt ut förstådd. Man tror att dessa läkemedel aktiverar enzymet, genom vilket histamin (histaminas) sönderdelas, varigenom fritt histamin förskjuts från målceller. Dessutom argumenterar vissa forskare för att läkemedelsverkningsmekanismen bygger på blockering av receptorer för histamin. Samtidigt utsöndrar mastceller histamin, men släta muskler, kapillärer och yttre utsöndringskörtlar svarar inte på dess verkan.

Förutom huvudåtgärden har histaminblockerare en lugnande effekt, lindrar inflammation, minskar kroppstemperatur, illamående och kräkningar, har en svag analgetisk effekt. Den vanligaste formen av läkemedelsfrisättning är tabletter och ampuller för injektioner.

Läkemedel av den angivna åtgärden har praktiskt taget inga biverkningar, även om vissa människor kan orsaka yrsel och nedsatt immunitet (minskning av leukocyter i det totala blodtalet). Om patienten tar droger som påverkar nervsystemet, till exempel, difenhydramin, är det nödvändigt för honom för en tid att överge det tunga mentala och fysiska arbetet.

Histamin News (Hl-, H2-, H3-receptorer)

Histidin är föregångaren till histaminbiosyntesen. Tillsammans med lysin och arginin bildar histidin en grupp av essentiella aminosyror. En av de essentiella aminosyrorna som främjar tillväxt och reparation av vävnader. Innehåller i stora mängder i hemoglobin;

http://medbiol.ru/medbiol/allerg/000d466c.htm
Histamin är en monoamin som fungerar som en neurotransmittor. Det spelar en särskilt viktig roll som en modulator i spädbarns hjärna. Histaminerga neuroner finns i den bakre hypotalamusen och är förknippade med många delar av hjärnan, där de påverkar vakenhet, muskelaktivitet, matintag, sexuella relationer och metaboliska processer i hjärnan.
På grund av dessa neurons involvering i reglering av sömn och vakenhet, orsakar många antihistaminer slöhet. Utanför CNS spelar histamin också en viktig roll, till exempel vid utsöndring av magsaft. Dessutom är histamins roll hög vid inflammation.
Utlösningen av histamin tillsammans med andra inflammatoriska mediatorer - leukotriener, cytokiner - och enzymer uppstår när antigenet interagerar med fixerat IgE. Histamin, frigjort vid aktivering av mastceller och basofiler, orsakar sådana olika förändringar i hjärt-kärlsystemet, andningsorganen, mag-tarmkanalen och huden, såsom:
- Sammandragning av bronkiets smidiga muskler.
- Svullnad i slemhinnan i luftvägarna.
- Ökad slemproduktion i luftvägarna, vilket bidrar till deras obstruktion.
- Reduktion av glatt muskulatur av vitikulit (tenesmus, kräkningar, diarré).
- Minskar vaskulär ton och öka deras permeabilitet.
- Erytem, ​​urtikaria, angioödem på grund av ökad vaskulär permeabilitet.
- Minskad bcc på grund av minskad venös retur.

I början av 80-talet. H3-receptorer har upptäckts. Det visas att de reglerar syntesen och utsöndringen av histamin genom mekanismen för negativ återkoppling.

Histamin kan framställas av mikroorganismer närvarande i luftvägarna (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa).

Under normala förhållanden lagras histamin i fettceller i ett inaktivt tillstånd.
Frigivelsen av histamin från mastceller sker under påverkan av substanser såsom d-tubokurarin, morfin, radioaktiva jodhaltiga läkemedel och andra högmolekylära föreningar.

Den maximala koncentrationen av histamin i blodet registreras 5 minuter efter det att den har frigjorts från mastcellerna med en hög överkänslighet hos organismen, och sedan sprider histamin snabbt till de omgivande vävnaderna. Histamin orsakar en smidig muskelspasma (inklusive bronkiernas muskler), dilaterade kapillärer och hypotoni.

Endast 2-3% av histamin utsöndras oförändrat, resten metaboliseras med deltagande av diaminoxidas till imidazolättiksyra (http://www.chem21.info/info/99748/) (Enzymatisk inaktivering av histamin är oftast associerad med oxidativ deaminering för att bilda imidazolättiksyra En annan av histaminmetabolism är kvävemetylering).

Koncentrationen av histamin i cellerna är ganska hög och uppgår till S och 1 mg / 106 i mastceller respektive basofiler. Histamininnehållet i blodet (i genomsnitt cirka 300 pg / ml) är föremål för fluktuationer under dagen med ett maximum under de tidiga morgontimmarna. Histamin elimineras från kroppen huvudsakligen som metaboliter (metylhistamin och imidazolättiksyra), den dagliga utsöndringen når 10 μg.

Under de senaste åren har det blivit klart att histamin inte bara är en medlare av vissa patofysiologiska tillstånd utan fungerar också som en neurotransmittor. (Det är inte uteslutet att den lugnande effekten av vissa lipofila histaminantagonister (antihistaminläkemedel, såsom Dimedrol, som tränger in i blod-hjärnbarriären) är förknippad med deras blockerande effekt på centrala H3-histaminreceptorer.
Det finns stort intresse för H3-histaminreceptorn som ett potentiellt terapeutiskt mål på grund av dess deltagande i den neurala mekanismen bakom många kognitiva H3R-störningar. (https://ru.wikipedia.org/wiki/H3- histaminreceptor)

H3-receptorn finns främst i centrala nervsystemet och i mindre utsträckning det perifera nervsystemet, där de fungerar som autoreceptorer i presynaptiska histaminerga neuroner, och även kontrollerar histaminomsättningen genom att hämma histamin och dess frisättning genom återkoppling. Det centrala histaminerga systemet moduleras i neurodegenerativa sjukdomar och demens såväl som i alkoholism, eftersom de metaboliska vägarna av histamin och etanol i hjärnan delar ett gemensamt enzymaldehyddehydrogenas. Medan många biokemiska studier rapporterar förändringar i histaminmetabolism i hjärnan efter etanoladministration finns det fortfarande ingen morfologisk grund för denna åtgärd.

Tre typer av histaminreceptorer har identifierats: Hl, H2 och H3-receptorer.

Stimulering av histamin H1-receptorer orsakar ökad vaskulär permeabilitet, muskel-, bronkus- och tarmkramper och vasodilation (vasodilation är den medicinska termen som används för att beskriva avslappning av glatta muskler i blodkärlens väggar. Detta är resultatet av extraktion av histamin och heparin från fettceller, vilket leder till expansion lumen av blodkärl och vidhäftning (stickning och penetration från kärlet) av T-lymfocyter till inflammationsstället. Den motsatta processen med vasodilation är vasokonstriktion).

Den mest karakteristiska för exciteringen av H2-receptorn är den ökade utsöndringen av magkörtlar. H2-receptorer är inblandade i reglering av hjärtfunktionen (hjärtarytmi är möjlig på grund av höga nivåer av histamin i blodet), livmoderns tarmmuskel, tarmar, blodkärl. H2-receptorer tillsammans med Hl-receptorer är involverade i allergiska och immunreaktioner.

Alla tre typerna av histaminreceptorer är representerade i CNS: H1- och H2-receptorerna är placerade på postsynaptiska membraner, H3-receptorerna är lokaliserade övervägande pre-synaptiska.

Undersökningar som gjorts de senaste åren ger anledning att förlita sig på möjligheten att skapa specifika medel som verkar på H3-receptorer för behandling av sjukdomar i centrala nervsystemet, inklusive för behandling av Alzheimers sjukdom och andra senil demens, psykos och epilepsi.

Det finns två grupper av läkemedel som påverkar histaminerg överföring: histaminolytika (direkt stimulera receptorer eller öka innehållet i frisläppt endogent histamin) och histaminolytika (farmakologiska gruppen Histaminolytics). Den senare, som interagerar med H-receptorer, förhindrar bindning av histamin till receptorerna eller sänker nivån av fri histamin i kroppen.

Histaminolytika - En grupp av histaminolytiska läkemedel innefattar medel som hindrar histamin från att interagera med vävnadsreceptorer (antihistaminer) som är känsliga för det eller hämmar frisättningen av histamin från vävnader som är inblandade i dess biosyntes och deponering, inklusive från sensibiliserade mastocyter (mastcellmembranstabilisatorer). Verkningsmekanismen för antihistaminer på grund av konkurrens med histamin för receptorer. Samverkar med histaminreceptorer, de stör histaminbindning mot dem och förhindrar således utvecklingen eller försvagning av dess effekter. Beroende på vilken typ av receptor som blockeras, är antihistaminer uppdelade i Hl-, H2- och H3-histaminblockerare.

https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_181.htm
H1-receptorblockerare (termen "antihistamin" brukar kallas dem) används för att förebygga och behandla allergiska sjukdomar i hud, ögon, etc. (se H1-ANTIGISTRAMINALMETODER).

H2-blockerare används huvudsakligen i gastroenterologisk praxis som anti-ulcermedel (se H2-ANTIGISTAMIN MEANS).

Selektiva H3-receptorantagonister för klinisk användning har ännu inte fastställts.
(se H3-ANTIHYSTAMINALMETODER, H4-ANTIGISTAMINISKA BETYDNINGAR)
Mastcellsmembranstabilisatorer minskar inträdet av kalciumjoner i dem och hämmar frisättningen av histamin och andra biologiskt aktiva substanser från mastceller, utan att undertrycka svaret på den redan frisatta histaminen.

H1 antihistamin läkemedel
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm
De första läkemedlen som blockerade H1-histaminreceptorerna infördes i klinisk praxis i slutet av 40-talet. De kallas antihistaminer, för hämmar effektivt organens och vävnadens reaktion på histamin. Histamin H1-receptorblockerare försvagar histamininducerad hypotension och glatt muskelspasmer (bronki, tarmar, livmoder), reducerar kapillärpermeabilitet, förhindrar utveckling av histaminödem, reducerar hyperemi och klåda och därigenom förhindrar utveckling av allergiska reaktioner. Termen "antihistamin" återspeglar inte fullständigt de farmakologiska egenskaperna hos dessa läkemedel eftersom de orsakar ett antal andra effekter. Detta beror delvis på den strukturella likheten hos histamin och andra fysiologiskt aktiva substanser, såsom adrenalin, serotonin, acetylkolin, dopamin. Därför kan histamin-H1-receptorblockerare i varierande grad uppvisa egenskaper av antikolinerger eller alfa-blockerare (antikolinerger, som i sin tur kan ha antihistaminaktivitet). Vissa antihistaminer (difenhydramin, prometazin, kloropyramin etc.) har en depressiv effekt på centrala nervsystemet, ökar effekten av generella och lokalanestetika, narkotiska analgetika. De används vid behandling av sömnlöshet, parkinsonism, som antiemetika. Samtidiga farmakologiska effekter kan vara oönskade. Till exempel begränsar en lugnande effekt, åtföljd av slöhet, yrsel, nedsatt motorkoordination och minskad koncentration, poliklinisk användning av vissa antihistaminer (difenhydramin, kloropyramin och andra generationer I), särskilt hos patienter vars arbete kräver en snabb och samordnad mental och fysisk reaktion. Förekomsten av en antikolinerg effekt i de flesta av dessa droger orsakar torra slemhinnor, predisponerar för försämring av syn och urinering och gastrointestinalt dysfunktion.

Generation I-läkemedel är reversibla konkurrerande antagonister av H1-histaminreceptorerna. De agerar snabbt och kort (utsedd upp till 4 gånger per dag). Deras långsiktiga användning leder ofta till en minskning av terapeutisk effekt.

Nyligen har histamin H1-receptorblockerare (antihistaminer av 2: e och 3: e generationen), som karaktäriseras av en hög selektivitet av verkan på H1-receptorerna (hifenadin, terfenadin, astemizol etc.) skapats. Dessa läkemedel har liten effekt på andra mediatorsystem (kolinerga etc.), passera inte genom BBB (påverkar inte centralnervsystemet) och förlorar inte aktivitet vid långvarig användning. Många andra generationens läkemedel binder icke kompetitivt till Hl-receptorer, och det resulterande ligand-receptorkomplexet kännetecknas av relativt långsam dissociation, vilket medför en ökning av varaktigheten av terapeutisk verkan (utsedd en gång om dagen). Biotransformation av de flesta histamin H1-receptorantagonister förekommer i levern med bildandet av aktiva metaboliter. Ett antal H1-histaminreceptorblockerare är aktiva metaboliter av kända antihistaminläkemedel (cetirizin, den aktiva metaboliten av hydroxin, fexofenadin, terfenadin).

H2 antihistaminer
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_183.htm
H2-antihistaminer inhiberar produktionen av saltsyra av parietalcellerna, såväl som pepsin. Excitering av histamin H2-receptorer åtföljs av stimulering av alla matsmältnings-, spottkörtel-, mag- och bukspottkörtlar samt gallsekretion. Parietala celler i magen som producerar saltsyra är dock de mest aktiva. Denna effekt beror huvudsakligen på en ökning av innehållet i cAMP (H2-receptorer i magen är associerade med adenylatcyklas), vilket ökar aktiviteten av karbonanhydras, vilket är involverat i bildandet av fria klor- och vätejoner.

För närvarande används vid behandling av magsår och duodenalsår H2-antihistaminer (ranitidin, famotidin etc.) som undertrycker utsöndringen av magsaften (både spontan och stimulerad av histamin) och minskar även pepsinsekretionen. Dessutom har de effekt på immunförfaranden (eftersom de blockerar verkan av histamin), minskar frisättningen av inflammatoriska mediatorer och allergiska reaktioner från mastceller och basofiler. Ytterligare utvecklingar i denna grupp av föreningar syftar till att hitta ämnen som är mer selektiva för histamin H2-receptorer med minimala bieffekter.

Dessa experimentella verktyg har ännu inte någon bestämd klinisk tillämpning, även om ett antal droger testas för närvarande hos människor. H3-antihistaminer har stimulerande och nootropa effekter, medan H4-antihistaminer verkar fungera som immunmodulatorer.
H3 antihistaminer

H3 antihistaminer är läkemedel som används för att hämma verkan av histamin på H3-receptorn. H3-receptorer finns huvudsakligen i hjärnan och hämmar autoreceptorer som ligger på de histaminerga nervändarna som modulerar frisättningen av histamin. Frigivelsen av histamin i hjärnan medför en sekundär frisättning av excitatoriska neurotransmittorer, såsom glutamat och acetylkolin, genom att stimulera H1-receptorerna i hjärnbarken. Till skillnad från H1 antihistaminer, som har en lugnande effekt, har H3 antihistaminer en stimulerande effekt och kan förbättra människors kognitiva funktioner. Exempel på selektiva H3-antihistaminläkemedel innefattar:

En av de främsta fördelarna med fjärde generationens antihistaminer är att deras intag inte skadar kardiovaskulärsystemet, och därför kan de anses vara ganska säkra.

De bästa antihistaminerna 4 generationer
Faktum är att den fjärde generationen antihistaminer tilldelades av experter inte så länge sedan. Därför finns idag inte så många nya antiallergiska läkemedel. Därför är det omöjligt att välja de bästa antihistaminpreparaten från 4: e generationen från den lilla listan. Alla medel är bra på egen väg, och vi kommer att prata mer om varje droger mer detaljerat senare i artikeln.

Ett av de tre antihistaminmedicinerna från den 4: e generationen, dess namn är populärt kallat Suprastex eller Cecera. Oftast är detta läkemedel förskrivet till personer som lider av pollenallergier (pollinos). Levocetirizin hjälper till med allergiska reaktioner i säsong och året runt. Denna åtgärd hjälper också till med konjunktivit och allergisk rinit. Levocetirizin ska tas antingen på morgonen eller under måltiden. I behandlingen rekommenderas inte att dricka alkohol.

Antihistaminläkemedel 4 generation Erius

Han är Desloratadine. Presenterad i form av tabletter och sirap. Erius hjälper till med kronisk urtikaria och allergisk rinit. Sirapen är lämplig för barn äldre än ett år, och från tolv år kan barnet redan överföras till tabletter.

Antihistaminläkemedel 4 generationer, känd som Telfast (H1-blockerare). Det är ett av de mest populära antihistaminmedicin i världen. Det ordineras för nästan alla diagnoser.

https://www.fundamental-research.ru/ru/article/view?id=13932
INFLUENCE OF THIOPERAMIDE, REVERSE AGONIST H3 OF HISTAMINE RECEPTORS, OM AVSLUTNING AV PIC-WAVE AV RATS OF THE LINE WAG / RIJ

Histamin (HA) långt efter upptäckten (Sir Henry Dale, 1910) lockade uppmärksamheten hos forskare i samband med allergiska reaktioner och inflammation. Och bara fram till slutet av 20-talet visades förekomsten och distributionen av histamininnehållande neuroner i hjärnan. Kroppen av histaminneuroner är belägna i hypotalamusen, i den så kallade tuberoamillärkärnan, och deras utsprång divergerar till nästan alla delar av centrala nervsystemet. Det antas att det histamin-neuromodulatoriska systemet är inblandat i reglering av spontan lokomotorisk aktivitet, cirkusrytmen i sömnvakningscykeln och generell aktivering av CNS (upphetsning). Histamin utför sina funktioner genom exponering för napossynaptiska H1- och H2-receptorer.

Det finns också H3-receptorer, vilka är autoreceptorer och reglerar syntesen och frisättningen av histamin, som ligger på kropparna och processerna av histaminneuroner. En invers H3-autoreceptoragonist, t ex tioperamid, stabiliserar receptorn i ett inaktivt tillstånd, vilket reducerar dess spontana (konstitutionella) aktivitet, vilket leder till en ökning i syntesen och frisättningen av neuronhistamin.

En ökande mängd litteratur indikerar att hjärnans histaminerga system spelar en viktig roll vid patogenesen av olika typer av epileptiska anfall. Således en ökning av histaminnivå på grund av införandet av dess föregångare
L-histidin eller tiopramid leder till en minskning av epileptisk aktivitet.
(.) De flesta av studierna om det histaminerga systemets roll i patogenesen av anfallsaktivitet har utförts på olika modeller av konvulsiv epilepsi. (.) Det är känt att varaktigheten av individuella faser i sömnvarningscykeln kan förändras under påverkan av histaminerga läkemedel. (.) Som ett farmakologiskt medel som aktiverar histaminsystemet användes thiopramid, vilket enligt litteraturen väsentligt ökar nivån av extracellulärt histamin och har en antikonvulsiv effekt.

Histamin öppnades 1876. Histidin är en biogen förening framställd i dekarboxyleringen av aminosyror. Histamin kan också produceras av mikroorganismer som finns närvarande i luftvägarna (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa). Det är en del av irritationer.

Under normala förhållanden av celler och basofiler bundna, inaktiva tillstånd. Olika patologiska tillstånd (anafylaktisk chock, brännskador, frostbitt, höfeber, allergier och andra allergier) Liberatorehistamin är i synnerhet morfin, jodhaltiga läkemedel, poliokontrast och andra högmolekylära föreningar. När histamin frisätts tillsammans med mediatorerna (leukotrienes och prostaglandiner). Utsöndring av histamin? Det har noterats att det har förekommit en minskning av frekvensen av överkänslighet. Histamin orsakar spasmer av släta muskler (inklusive bronki-muskler), expansion av kapillärer och hypotoni. Det är inte klart att det finns behov av mer åtgärd. I samband med adrenalmedulins reflex utsöndrar epinefrin (inskränkning av arteriolerna och takykardi). Histamin stimulerar utsöndringen av magsaften.

Endast 2-3% av histamin utsöndras oförändrat och resterande del metaboliseras med imidazoluksusnoysyra.

1950-55. Det är en hypotesiserad hypoteserad effekt som den medieras genom minst två subtyper av receptorer: H1 och H2. Under de senaste åren har den inte blivit sedd som en medlare av vissa stater, men den har inte erkänts. 1983, J.-M. Arrang et al. identifierade ett CNS hos en ny subtyp histaminerg receptor - H3.

H1-, H2-, H3-receptorkonformation och olika vävnadslokalisering. Stimulering av histamin H1-receptorer orsakar vasodilation, ökad vaskulär permeabilitet, bronkial glatt muskelspasma och tarm. Den mest karakteristiska för H2-receptorn är en ökning av magkörtorns utsöndring. H2-receptorer är involverade i tarmarna, blodkärlen. Tillsammans med H1 - receptorer är involverade i allergiska och immunsvar. I CNS är det H2 och receptorer som ligger på de postsynaptiska membranen, är H3 lokaliserad, huvudsakligen presynaptisk. Receptorerna ligger i nervsystemet. Genom dem medieras av sådana funktioner som sömn / vakenhet, hormonell utsöndring, kardiovaskulär kontroll etc. Det har fastställts att det har fastställts att det har antagit ett system av psykoser och epilepsi.

Det finns två grupper av droger som kan störa deras endogena histamin och gistaminolitiki. Sist, interagerar med receptorn, förhindrar dess bindning i kroppen.