Mat

Rabelok

Rabelok: bruksanvisningar och recensioner

Latinska namnet: Rabeloc

ATX-kod: A02BC04

Aktiv beståndsdel: Rabeprazol (Rabeprazol)

Tillverkare: Cadila Pharmaceuticals Ltd. (Indien)

Aktualisering av beskrivning och foto: 10/23/2018

Priserna på apotek: från 355 rubel.

Rabelok är en protonpumpshämmare, ett läkemedel mot magsår.

Släpp form och sammansättning

Rabeloks doseringsformer:

enteric-coated tabletter: från gul till ljusgul i färg, rund, bikonvex form, på båda sidor en jämn yta (14 vardera i blåsor eller blisterförpackningar, i en kartongförpackning med 1 eller 2 blister eller förpackningar);
lyofilisat för beredning av lösningen för intravenös (IV) administrering: lyofiliserad massa eller pulver från ljusgul till nästan vit färg (20 mg i en injektionsflaska i en kartongförpackning 1 flaska).

I 1 tablett innehåller Rabelok:

aktiv ingrediens: rabeprazolnatrium - 10 eller 20 mg;
Hjälpkomponenter: mannitol, magnesiumoxid, hypromellos, mikrokristallin cellulosa, stärkelse, karmellos, talk, magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid;
skalkomposition: propylenglykol, hypromellos;
Sammansättningen av den enteriska beläggningen: dibutylftalat, sampolymer (typ C) av metakrylsyra och etylakrylat (1: 1), natriumhydroxid, polysorbat 80, järnfärgguloxid, titandioxid, talk.

1 flaska Rabelok lyofilisat innehåller:

aktiv ingrediens: rabeprazolnatrium - 20 mg;
Hjälpkomponenter: mannitol, natriumhydroxid.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Rabelok är ett anti-sårläkemedel, protonpumpshämmare. Som ett resultat av ämnesomsättningen av den aktiva substansen (rabeprazol) bildas aktiva sulfonamidderivat i parietala celler i magen, vilket inaktiverar sulfhydrylgrupperna av väte-kaliumadenosintrifosfatas. Läkemedlets verkningsmekanism är baserad på blockering av det slutliga skedet av utsöndring av saltsyra, vilket, oberoende av stimulans natur, minskar innehållet av basal och stimulerad utsöndring. Den höga lipofiliteten hos rabeprazol gör det lätt att tränga in i parietala cellerna i magen. Koncentrerar sig i dem har den en cytoprotektiv effekt och ökar utsöndringen av bikarbonat.

Efter intag av 20 mg oralt, uppträder den antisekretoriska effekten av rabeprazol efter 1 timme och når maximalt inom 2-4 timmar. 23 timmar efter att ha tagit den första dosen är graden av inhibition av basal utsöndring av saltsyra 62% och den för stimulerad mat - 82%. Efter iv administrering av läkemedlet i samma dos är hämning av basal och matstimulerad sekretion 86 respektive 95%. Effekten av läkemedlet varar i 48 timmar.

Sekretorisk aktivitet efter narkotikabasering normaliseras inom 2-3 dagar.

Under de första 2-8 veckorna av behandlingen ökar nivån av gastrin i blodserumet och återgår till dess ursprungliga värden 1-2 veckor efter avbrytande av läkemedlet.

Rabeloc påverkar inte kardiovaskulära, respiratoriska och centrala nervsystemet. Mot bakgrund av administrationen fanns inga stabila förändringar i den morfologiska strukturen hos enterokrominliknande celler, graden av gastrit och frekvensen av atrofisk gastrit, intestinal metaplasi, spridningen av Helicobacter pylori-infektion.

farmakokinetik

Biotillgängligheten för rabeprazol med på / i introduktionen är 100%, då den tas oralt - 52%. Farmakokinetiska parametrar för läkemedlet mot bakgrund av upprepad användning förändras inte i dosområdet från 10 till 40 mg. Metaboliserad i levern med deltagande av cytokrom isoenzymer CYP3A och CYP2C9.

Plasmaproteinbindning - 97%.

En hög grad av absorption gör att du når maximal koncentration efter att du har tagit läkemedlet inuti efter 3,5 timmar.

Den genomsnittliga halveringstiden är 1-2 timmar.

Njurarna utsöndrar 90% [metaboliter - karboxylsyra-tioeter (M6) och merkaptinsyrakonjugat (M5)], genom tarmarna - 10%.

Den totala koncentrationen av rabeprazol i blodplasma hos patienter med leverinsufficiens ökar med 2 gånger. Halveringstiden för eliminering ökar med 2-3 gånger. Patienter hos äldre ökar nivån på läkemedlet i blodplasmen med 2 gånger, den maximala koncentrationen - med 60%.

Indikationer för användning

erosiv och ulcerös gastroesofageal refluxsjukdom eller reflux esofagit;
Zollinger-Ellison syndromet och andra tillstånd som kännetecknas av patologisk hypersekretion;

Dessutom finns det separata indikationer för användningen av varje doseringsform av Rabelok.

Enteric-coated tabletter

anastomotisk sår, en akut form av magsår och duodenalsår;
underhållsbehandling av gastroesofageal refluxsjukdom;
icke-erosiv gastroesofageal refluxsjukdom;
Helicobacter pyloriutrotning vid kronisk gastrit eller magsår och duodenalsår - som en del av kombinationsbehandling.

Lyofilisat för beredning av lösning för in / i introduktioner

akut mage och / eller duodenalsår med blödning eller allvarlig erosiv skada;
förebyggande av aspiration av surt mageinnehåll;
stressinducerad lesioner i matsmältningsslemhinnan;
stegterapi vid övergången från mottagandet av rabeprazol inuti fallet då patienten av en objektiv anledning inte tillfälligt kan ta orala mediciner.

Kontra

överkänslighet mot substituerade bensimidazoler;
svangerskapstid
amning;
individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Ålders kontraindikationer mot Rabeloc:

tabletter: upp till 12 år;
lyofilisat: upp till 18 år.

Försiktighet bör utövas vid utnämning av Rabelok-patienter med svår leverfel.

Dessutom rekommenderas piller att tas med försiktighet vid svår njursvikt, i barndomen.

Instruktioner för användning Rabelok: metod och dosering

Enteric-coated tabletter

Rabelok tabletter intas, sväljs hela, utan att skada det enteriska skalets integritet, oavsett måltid och tid på dagen.

Behandlingens dos och varaktighet beror på de kliniska indikationerna och svårighetsgraden av sjukdomen.

Den rekommenderade dosen av Rabelok för vuxna:

anastomosår, akut magsår: 10-20 mg en gång om dagen. Den vanliga varaktigheten av behandlingen är 6 veckor, om det behövs kan kursen förlängas med ytterligare en period på upp till 6 veckor.
exacerbation av duodenalsår: 10-20 mg en gång dagligen i 2-4 veckor. I avsaknad av tillräcklig klinisk effekt kan behandlingsförloppet förlängas i ytterligare en period på upp till 4 veckor;
erosiv gastroesofageal refluxsjukdom: 10-20 mg en gång dagligen i 4-8 veckor. Vid behov kan behandlingen förlängas med ytterligare 8 veckor;
underhållsbehandling för gastroesofageal refluxsjukdom: 10-20 mg en gång om dagen. Behandlingstiden förskrivs individuellt, med hänsyn till patientens tillstånd.
icke-erosiv gastroesofageal refluxsjukdom: 10-20 mg en gång om dagen. Efter att ha stoppat sjukdomssymptomen bör tas 10 mg 1 gång per dag på begäran. Om symtomen kvarstår efter fyra veckor att ta piller rekommenderas det att utföra ytterligare undersökningar av patienten.
Zollinger-Ellison syndrom och andra tillstånd som karaktäriseras av patologisk hypersekretion: initialdosen är 60 mg en gång om dagen. Vidare förskrivs dosen individuellt: 100 mg 1 gång per dag eller 60 mg 2 gånger om dagen. Mottagandet av Rabelok bör fortsättas tills önskad terapeutisk effekt uppnås, i vissa fall kan kursen vara upp till ett år.
Utsöndring av Helicobacter pylori i kombination med antibakteriella medel enligt en specifik behandlingsregim: 20 mg 2 gånger om dagen i 7 dagar.

Patienter med mild och måttlig njursvikt eller i åldern behöver inte dosjustering.

Användning av Rabeloc tabletter för behandling av barn i åldern 12 år och äldre är endast indicerad för gastroesofageal refluxsjukdom i en dos av 20 mg 1 gång per dag. Behandlingstiden är högst 8 veckor.

Lyofilisat för beredning av lösning för in / i introduktioner

Lösningen framställd från lyofilisatet är endast avsedd för intravenös administrering.

Rabelok är ordinerad om det är omöjligt att muntlig administrera rabeprazol av patienten, och när hans tillstånd tillåter att ta pillerna, stoppas den intravenösa injektionen.

Lyofilisat kan lösas endast i sterilt vatten för injektion och 0,9% natriumkloridlösning.

För strålning i / i införandet av lösningen bereds genom att spädhaltens innehåll späds i 5 ml sterilt vatten för injektion. Efter det att lyofilisatet har upplösts, måste lösningen administreras inom 5-15 minuter.

En lösning för IV-infusion framställs genom att blanda det tidigare upplösta lyofilisatet i 5 ml sterilt vatten för injektion med en tillräcklig mängd 0,9% natriumkloridlösning. Infusionsvaraktighet - 15-30 minuter.

Den rekommenderade dosen av Rabelok för vuxna: 20 mg 1 gång per dag.

Biverkningar

Eftersom användningen av protonpumpshämmare kan öka risken för benfrakturer, bör detta beaktas vid förskrivning av Rabelock.

Enteric-coated tabletter

hos de blodbildande organen: sällan - trombocytopeni, neutropeni, leukopeni, leukocytos;
på matsmältningssystemet: ofta - buksmärta, illamående, kräkningar, diarré, flatulens, förstoppning; sällan - böjning, dyspepsi, torr mun; sällan - en smakprov, gastrit, stomatit, anorexi, hepatit, gulsot;
allergiska reaktioner: sällan - akuta systemiska reaktioner, överkänslighetsreaktioner i form av svullnad i ansiktet, erytem;
urinets del: sällsynt - urinvägsinfektioner; sällan interstitiell nefrit;
hos nervsystemet: ofta - sömnlöshet; sällan - ökad excitabilitet sällan - sömnighet, huvudvärk, svaghet, yrsel, depression; frekvensen är inte installerad - förvirring;
dermatologiska reaktioner: sällan - erytem, utslag; sällan ökad svettning, klåda, bullous hudreaktioner; mycket sällan - erythema polymorf, Stephen-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys;
andra: ofta influensaliknande syndrom, ryggsmärta, ospecifik smärta, asteni; sällan - kyla, bröstsmärta, myalgi, artralgi, krammuskelkramper, feber, ökad aktivitet av levertransaminaser; sällan - nedsatt syn, ökad kroppsvikt frekvensen är okänd - perifer ödem, hyponatremi, gynekomasti, på grund av långvarig användning - hypomagnesi.

Lyofilisat för beredning av lösning för in / i introduktioner

I kliniska prövningar av lyofilisatet har biverkningar som smärta (plats ej angiven), förstoppning, faryngit, flatulens och infektioner registrerats. Orsakssambandet mellan förekomsten av buksmärta, torr mun, diarré, huvudvärk, yrsel, myalgi, artralgi, perifert ödem, ökad leverenzym, hepatisk encefalopati, hepatit och användning av rabeprazol har inte fastställts.

överdos

Symtom: Overdoseringssymptom är inte fastställd. Det finns information om minimala biverkningar efter en enda intag av 160 mg rabeprazol, vilket inte krävde medicinsk intervention.

Behandling: Den specifika motgiften är frånvarande, därför rekommenderas recept på symptomatisk behandling. Dialys är inte tillrådligt på grund av den höga bindningsgraden av rabeprazol till plasmaproteiner.

Särskilda instruktioner

Före och efter behandlingen med Rabelocom ska patienten alltid genomgå en endoskopisk undersökning för att utesluta en malign neoplasma, eftersom användningen av rabeprazol kan maskera symptomen och fördröja perioden med korrekt diagnos.

Effekten av läkemedlet påverkar inte blodhalten av parathyroidhormon, östrogen, testosteron, kortisol, prolaktin, cholecystokinin, glukagon, sekretin, follikelstimulerande och luteiniserande hormon, renin, somatotropiskt hormon och aldosteron. Applikation Rabeloka orsakar inte dysfunktion av sköldkörteln, kolhydratmetabolism.

Studier har bekräftat den ökade risken för frakturer i handleden, ryggraden och höften i samband med osteoporos under behandling med protonpumpshämmare. Frakturer uppträder ofta hos patienter som är på behandling med högdos och under lång tid (ett år eller mer).

Påverkan på förmågan att köra bilar och komplexa mekanismer

Under perioden av Rabeloks ansökan rekommenderas att man undviker potentiellt farliga aktiviteter, vars genomförande kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och hastighet hos de psykomotoriska reaktionerna, inklusive bilkörning.

Använd under graviditet och amning

Rabelok är kontraindicerat vid dräktighet och amning.

Vid behov bör utnämningen av läkemedlet under amning av amning avbrytas.

Använd i barndomen

Rabelok är kontraindicerat i form av tabletter hos barn under 12 år och lyofilisatet är under 18 år.

Användning av tabletter för behandling av barn i åldern 12 år och äldre är endast indicerad för gastroesofageal refluxsjukdom i en dos av 20 mg en gång om dagen. Behandlingstiden är högst 8 veckor. Det finns ingen information om säkerheten och effekten av rabeprazol hos barn för andra indikationer.

Vid njurskador

Applicera försiktigt Rabelok tabletter med allvarligt njursvikt.

I strid med levern

Enligt instruktionerna bör Rabelok försiktigt ordineras för svår leverinsufficiens.

Hos patienter med mild till måttlig leverinsufficiens är blodnivåerna av rabeprazol vanligtvis högre än hos patienter med normal leverfunktion.

Använd i ålderdom

Patienter i åldern behöver inte justera Rabeloks doseringsschema.

Läkemedelsinteraktion

Vid samtidig applicering med Rabelokom:

indirekta antikoagulanter, diazepam, fenytoin (läkemedel vars metabolism uppträder genom mikrosomal oxidation i levern): sakta ner utsöndringen;
natriumketokonazol, itrakonazol: kan signifikant minska koncentrationens nivå i blodplasma;
atazanavir: signifikant minskar dess effekt, därför rekommenderas det inte att kombinera det med rabeprazol;
cyklosporin: saktar ner ämnesomsättningen
metotrexat: kan öka koncentrationen och / eller dess metabolit och öka halveringstiden
warfarin: kan orsaka ökad risk för blödning
antacida: bidra till en signifikant minskning av plasmakoncentrationen av Rabelock;
digoxin: sänker dess biotillgänglighet
klaritromycin: orsakar ingen kliniskt signifikant interaktion;
teofyllin, warfarin, diazepam, fenytoin (droger, vars metabolism utförs av isoenzymer av cytokrom P450): efter en enda användning förändras deras farmakologiska egenskaper inte.

analoger

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid en temperatur upp till 25 ° C på en mörk plats.

Hållbarhet - 2 år.

Försäljningsvillkor för apotek

Recept.

Rabelok Recensioner

De flesta av de få recensionerna om Rabelok är positiva. Patienter indikerar sin snabba verkan efter användningsstart vid förtäring av magsår, pankreatit. Läkemedlet lindrar magbesvär och obehag i form av illamående, bitterhet, halsbränna, känslor av tyngd i magen. Har en bestående effekt av terapi. Jämfört med läkemedelsanalogen (Pariet) noterar författarna av recensionerna fördelarna med Rabelock, med utgångspunkt i dess lägre kostnad och betydande behandlingsresultat. Patienter rekommenderas att följa en strikt diet under användningsperioden för läkemedlet.

Priset på Rabelok i apotek

Priset för Rabelok för 1 flaska lyofilisat för att förbereda en lösning för intravenös administrering kan vara från 518 rubel, för en förpackning med tabletter (14 st) 10 mg - 322 rubel, 20 mg - 524 rubel.

RABELOK

Tabletter, enteriskt belagda från ljusgul till gul färg, rund, bikonvex, slät på båda sidor.

Hjälpämnen: mannitol - 89 mg, magnesiumoxid - 80 mg, hypromellos - 5 mg, mikrokristallin cellulosa - 20 mg, stärkelse - 20 mg, carmellos - 20 mg, talk - 3 mg, magnesiumstearat - kiseldioxid kolloidal - 3 mg.

Sammansättningen av skalet: hypromellos - 9,5 mg, propylenglykol - 1,5 mg.
Sammansättningen av den enteriska beläggningen: sampolymer av metakrylsyra och etylakrylat (typ C) (1: 1) - 13.95 mg, polysorbat 80 - 0,209 mg, dibutylftalat - 2,090 mg, natriumhydroxid - 0,119 mg, järnfärggul oxid - 0,783 mg talkum - 5,63 mg, titandioxid - 1,210 mg.

14 st. - blåsor (1) - förpackningar kartong.
14 st. - blåsor (2) - förpackningar kartong.
14 st. - Blisterförpackningar (1) - Kartongförpackningar.
14 st. - blisterförpackningar (2) - kartongförpackningar.

Anti-ulcer-medel, hämmare av H + -K + -ATP-ase (protonpump). Verkningsmekanismen är associerad med inhiberingen av enzymet H + -K + -ATP-as i parietala cellerna i magen, vilket leder till blockering av slutsteget av bildning av saltsyra. Denna åtgärd är dosberoende och leder till inhibering av både basal och stimulerad utsöndring av saltsyra, oberoende av stimulans natur.

Efter intag absorberas från mag-tarmkanalen. Med en dos av 20 mg C_max uppnådd på 3,5 timmar. Förändringar C_max och AUC är linjära (i dosområdet från 10 till 40 mg). Absolut biotillgänglighet är cirka 52% på grund av "första pass" -effekten via levern. Biotillgängligheten av rabeprazol ökar ej vid upprepad användning.

Matintag och tid för intagning under dagen påverkar inte absorptionen av rabeprazol.

Plasmaproteinbindning är 97%.

Rabeprazolnatrium är föremål för "första pass" -effekten. Metaboliserad i levern med deltagande av CYP-systemisoenzymer.

De viktigaste metaboliterna (tioeter och karboxylsyra) och mindre metaboliter (sulfon, dimetyltioeter och merkaptopurinsyrakonjugat) är närvarande i låga koncentrationer.

Hos friska frivilliga personer T_1/2 tar cirka 1 timme, det allmänna godkännandet - cirka 283 Ca 90% avlägsnas med urin, huvudsakligen i form av två metaboliter: konjugat av merkaptopurinsyra och karboxylsyra. I toxikologiska studier på laboratoriedjur hittade ytterligare 2 oidentifierad metabolit. Resten utsöndras.

Hos patienter med stabil kronisk njursvikt i slutstadiet som kräver hemodialys (CC mindre än 5 ml / min / 1,73 m 2) AUC och C_max var 35% lägre än friska frivilliga. Genomsnittlig t_1/2 rabeprazol var 0,82 timmar hos friska frivilliga personer, 0,95 timmar hos patienter under hemodialys och 3,6 timmar efter hemodialys. Vid njursjukdomar var clearance av rabeprazol hos patienter i hemodialys ungefär 2 gånger högre än hos friska frivilliga.

Patienter med mildt till måttligt kroniskt leversvikt efter en enkel dos rabeprazol visade en ökning av C_max, T_1/2, AUC.

Vid en långsam metabolism av CYP2C19 efter att ha tagit rabeprazol vid 20 mg / dag i 7 dagar AUC och T_1/2 var 1,9 respektive 1,6, med omfattande metabolism, medan C_max ökade bara med 40%.

Hos äldre patienter är clearance av rabeprazol något långsam.

RABELOK

farmakokinetik

Den absoluta biotillgängligheten för en dos av 20 mg är omkring 100%, dvs. alla rabeprazolmolekyler når parietalcellerna. Plasmaproteinbindning är 97%. Med multipel administrering av rabeprazol observeras linjär farmakokinetik, d.v.s. Halveringstiden, clearance och fördelningsvolymen för rabeprazol är dosoberoende värden.
Halveringstiden för serum är ca 1 timme. Cirka 90% av dosen utsöndras i urinen, en liten del av metaboliterna - i avföring.
Rabeprazol kan endast spädas i sterilt vatten för injektion eller i saltlösning. Blanda inte med andra droger.

Indikationer för användning

Rabeprazol i form av ett lyofiliserat pulver för beredning av en injektionsvätska, lösning Rabelok är föreskriven i de fall då oral form inte är möjlig, nämligen:
- exacerbation av magsår i magsäcken eller tolvfingertarmen med blödning och svåra erosioner
- kortvarig behandling av gastroesofageal refluxsjukdom med erosioner och sår;
- förebyggande av aspiration av surt mageinnehåll;
- Zollinger-Ellison syndromet.

Användningsmetod

Lösningen måste användas senast 4 timmar efter beredningen.

Biverkningar

På matsmältningsområdet: diarré, illamående; buksmärta, flatulens, kräkningar, förstoppning; torr mun, dyspepsi, böjning. Från sidan av centrala nervsystemet: huvudvärk; asteni, sömnlöshet; spänning, dåsighet. Andningsorganets del: rinit, faryngit, hosta; bihåleinflammation, bronkit. Allergiska reaktioner: hudutslag. Andra: ryggvärk, influensaliknande syndrom; sällan - myalgi, bröstsmärta, frysningar, krammuskelkramper, urinvägsinfektion, artralgi, feber; i isolerade fall - en ökning i kroppsvikt, ökad svettning, leukocytos.

Kontra

Kontraindikationer för användning av läkemedlet Rabelok är: överkänslighet mot rabeprazol eller andra bensimidazoler; njur-, lever- eller andningsfel.

graviditet

Rabelok ska inte ordineras för gravida kvinnor. Under graviditeten är användningen av läkemedlet endast möjligt om det finns absoluta bevis för att den avsedda nyttan för moderen överväger den potentiella risken för fostret. Amning ska stoppas under behandlingen.

Interaktion med andra droger

Rabeprazolnatrium metaboliseras av enzymer som kommer in i hepatiska systemet för cytokrom P450 (CYP450). Rabeprazolnatrium inträffar inte kliniskt signifikanta interaktioner med amoxicillin och andra läkemedel som metaboliseras av enzymerna i CYP450-systemet, såsom warfarin, fenytoin, teofyllin och diazepam.
Rabeprazolnatrium orsakar en stark och långvarig minskning av produktionen av saltsyra. Därför kan rabeprazolnatrium interagera med droger, vars absorption beror på pH i maginnehållet: en minskning av ketokonazolkoncentrationen med 33% i plasma och en ökning med 22% av de minsta koncentrationerna av digoxin. Koncentrationen av rabeprazol och den aktiva metaboliten för klaritromycin i plasma med samtidig användning ökar med 24 respektive 50%. Detta anses vara ett positivt resultat av interaktionen vid utrotningen av H. pylori.
In vitro-studier på humana levermikrotomer har visat att natriumrabeprazol metaboliseras av isoenzymer av CYP450-systemet (CYP2C9 och CYP3A). Dessa studier tyder på att rabeprazol har låg kapacitet för läkemedelsinteraktion.

överdos

Symtom: ökad svettning, yrsel, huvudvärk, sömnighet, muntorrhet, illamående, kräkningar.
Vid överdosering är symptomatisk och stödjande behandling nödvändig.

Förvaringsförhållanden

Förvaras vid en temperatur som inte överstiger 25oC. Den beredda lösningen kan förvaras i 4 timmar vid rumstemperatur (upp till 25 ° C) och i 24 timmar i kylskåp.

Släpp formulär

Rabelok - lyofilisat till injektionsvätska, lösning.

struktur

1 injektionsflaska Rabelok innehåller natrium rabeprazol 20 mg;
Hjälpämnen: mannitol (E 421), vatten för injektion, natriumhydroxid.