Gordoks

Latinska namnet: Gordox

ATX-kod: B02AB01

Aktiv beståndsdel: Aprotinin (Aprotinin)

Tillverkare: Gedeon Richter (Ungern)

Beskrivning relevant för: 10/17/17

Prisapotek på nätet:

Gordox är ett modernt anti-enzym läkemedel som används vid komplex behandling av pankreatit och används ofta i allmän kirurgisk praxis.

Aktiv ingrediens

Släpp form och sammansättning

Finns i form av en lösning för intravenös injektion, i 10 ml ampuller.

I förpackningen med 25 ampuller.

Indikationer för användning

• akut pankreatit, exacerbationer av kronisk pankreatit;
• pankreatisk nekros
• förebyggande av akut nonspecifik postoperativ parotidit;
• postoperativ, posttraumatisk blödning på grund av hyperfibrinolys;
• polymenorré, blödning före, under och efter förlossning;
• angioödem;
• hemorragisk, toxisk, brännskador och traumatisk chock;
• djup och omfattande traumatisk vävnadsskada
• förebyggande av postoperativ lungblödning och emboli, fettemboli på grund av polytrauma, speciellt vid brott från benens ben och nedre extremiteter.

Det kan användas som en adjuvansbehandling för massiv blödning under trombolytisk behandling.

Kontra

Kontraindicerad hos personer med individuell intolerans mot aprotinin, kvinnor i första och tredje trimestern av graviditeten, såväl som under amning. Läkemedlet ska användas med extrem försiktighet mot bakgrund av djup hypotermi och upphörande av normal blodcirkulation av systemen och organen (DIC) och under allergiska reaktioner i historien om tidigare aprotininbehandling.

Läkemedlet kan användas efter 12 veckors graviditet under strikt medicinsk övervakning, och endast i det fall då den förväntade nyttan av att använda läkemedlet för moderen överväger det potentiella hotet mot fostret.

Bruksanvisning Gordox (metod och dosering)

Före introduktionen av Gordox-lösningen bör testas för aprotininspecifika antikroppar IgG. Läkemedlet förspäds med en lösning av natriumklorid eller glukos och administreras till patienten i den bakre positionen intravenöst, långsamt, med en maximal infusionshastighet på 5-10 ml / min.

Vuxna rekommenderas att introducera i initialdosen 1-2 miljoner KIE; Injiceras långsamt in i 15-20 minuter efter anestesi och före sternotomi. Nästa 1-2 miljoner KIE läggs till den primära volymen av hjärt-lungapparaten.

Efter avslutad bolusadministration fastställs en kontinuerlig infusion med en injektionshastighet på 250-500 tusen KIE / h tills operationens slut. Den totala mängden injicerad aprotinin under hela kursen får inte överstiga 7 miljoner KIE.

Den totala mängden aprotinin som erhållits under operationstiden bör inte överstiga 6 miljoner KIE. Drogen injiceras genom huvudvenen, som inte bör användas för introduktion av andra droger.

Doseringsregimen för äldre patienter behöver inte ändras.

Biverkningar

Användning i adekvata doser leder inte till utveckling av negativa reaktioner. Sällan kan användningen av Gordox-preparat orsaka följande biverkningar: rinit, urtikaria, konjunktivit, klåda. Med snabb introduktion av läkemedlet markerade störningar i matsmältningssystemet - illamående, kräkningar. På nervsystemet kan sjukdomar som psykotiska reaktioner, muskelsmärta, hallucinationer och förvirring uppstå. På den del av hjärt-kärlsystemet - arteriell hypotension, takykardi.

Om det finns tecken på intolerans mot läkemedlet, stoppas behandlingen och symtomatisk behandling ordineras.

överdos

Dataöverdosering beskrivs inte. Specifik motgift saknas.

analoger

Analoger på ATH-koden: Aprotex, Azrus, Ingitril, Kontrikal, Traskolan.

Ta inte ett beslut om ersättning av läkemedlet själv, kontakta din läkare.

Farmakologisk aktivitet

Den aktiva beståndsdelen - aprotinin är en polypeptidförening som har förmåga att hämma aktiviteten hos olika proteolytiska enzymer - trypsin, plasmin, kallidogenas etc. Aprotinin är en aktiv inhibitor av kallikrein och har en effektiv antiproteolytisk, hemostatisk och antifibrinolytisk effekt. Väl fördelat i vävnader, inaktiverad i mag-tarmkanalen, som huvudsakligen utsöndras av njurarna i form av inaktiva metaboliter.

Användningen av läkemedlet är extremt effektiv för lesioner i bukspottkörteln, för förebyggande och behandling av olika chockförhållanden.

Särskilda instruktioner

• Vid DIC och hyperfibrinolys kan den endast användas efter eliminering av alla kliniska manifestationer av patologier på bakgrund av heparinbehandling.
• Gordox innehåller bensylalkohol. Den dagliga dosen av bensylalkohol bör inte överstiga 90 mg / kg kroppsvikt.
• Förberedelser för parenteral administrering bör utsättas för visuell inspektion omedelbart före användning. Använd inte resterande lösningar för senare användning.
• Data om läkemedlets effekt på förmågan att köra fordon och arbeta med mekanismer saknas.

Under graviditet och amning

Kan administreras under graviditetens andra trimester om den avsedda nyttan för moderen är högre än den potentiella skadan för fostret. Läkemedlet är kontraindicerat under amning.

I barndomen

Kontraindicerat hos barn och ungdomar under 18 år.

I åldern

Äldre människor behöver inte dosjustering.

Vid nedsatt njurfunktion

Patienter med nedsatt njur behöver inte dosjustering.

Läkemedelsinteraktion

Använd inte i kombination med andra läkemedel, med undantag av dextros och elektrolyter. För förebyggande av allergiska reaktioner rekommenderas att använda olika antihistaminer.

Försäljningsvillkor för apotek

Släpps strikt på recept.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn, vid rumstemperatur högst 29 ° C.

Pris på apotek

Pris Gordoks för 1 förpackning med 206 rubel.

Beskrivningen som publiceras på denna sida är en förenklad version av den officiella versionen av sammanfattningen av drogen. Information tillhandahålls endast för informationsändamål och är inte en guide för självmedicinering. Innan du använder drogen bör du rådfråga en specialist och läsa instruktionerna som godkänts av tillverkaren.

Gordox (Gordox) lösning för infusion

Namn: Gordox (Gordox) lösning för infusion

Släpp form, sammansättning och tutu

Lösning för infusioner av 1 ml 1 fl. aprotinin 10 000. O 500 000. OE Klinisk och farmakologisk grupp: Fibrinolysinhibitor - en polyvalent plasmaproteinashämmare.

Fibrinolysinhibitor, hör till gruppen av polyvalenta plasmaproteasashämmare. Inaktiverar de viktigaste proteinaserna (plasmin, kininogenaser, trypsin, chymotrypsin) av plasma, blodceller och vävnader som spelar en viktig roll vid patofysiologiska processer. Aprotinin påverkar den katalytiska interaktionen mellan olika koagulationsfaktorer och fibrinolys samt koagulationsprocessen. Aprotininaktivitet uttrycks i kallikreininaktiverande enheter (KIE), även i trypsininaktiverande enheter i den europeiska farmakopén (Ph.Eur.U). 1 Ph.Eur.U motsvarar 1800 KIE.

Distribution och metabolism

Efter iv administration av produkten minskar koncentrationen av den aktiva substansen snabbt på grund av den snabba fördelningen i det extracellulära utrymmet. Aprotinin inaktiveras i mag-tarmkanalen.

Utsöndras i urinen.

Läkemedlet används i / in. Vid behov är det möjligt att späda lösningen för infusioner och injektioner med en 0,9% lösning av natriumklorid eller en 5% -ig lösning av dextros (glukos). 10 minuter före den första injektionen av produkten ska en provdos injiceras - 1 ml i.v. (10 tusen av dem aprotinin) för att fastställa eventuell överkänslighet. Vuxna injicerar produkten i initialdos på 500 tusen. OE som intravenös infusion långsamt (maximal hastighet - 5 ml / min) i det benägna läget. Sedan injicerade 200 tusen vardera efter 4 timmar långsamt som en infusion. Den dagliga dosen är inte mindre än 1 miljon Oki aprotinin. Efter förbättring av kliniska bild- och laboratorieparametrar kan dagsdosen gradvis minskas till 500 tusen IEE. Barn fastställde den dagliga dosen med en hastighet av 20 tusen. OE / kg kroppsvikt.

Vid vuxen kardiovaskulär kirurgi administreras produkten efter starten av allmänbedövning (om möjligt före sternotomi) som en intravenös infusion i en initialdos på 2 miljoner ORE under 15-20 min. Underhållsdos är 500 tusen. OC varje timme till slutet av operationen. Dessutom måste 2 miljoner. O.K. tillsättas i vätskan för fyllning av oxygenatorn. Under 2 timmars operation administreras 5 miljoner av dem till patienten. Aprotinin. Använd produkten omedelbart efter att paketet har öppnats. Användning av en lösning från en tidigare öppnad ampull eller ampull är förbjuden.

Allergiska reaktioner: erytem, ​​urtikaria, rinit, lakrimation, bronkospasm; i sällsynta fall - anafylaktisk chock.

Lokala reaktioner: i vissa fall - tromboflebit på injektionsstället.

Annat: i vissa fall - muskelsmärta.

Data om säkerheten hos Gordox under graviditet och amning (amning) är inte tillgängliga. I detta avseende är produkten kontraindicerad för användning under graviditetens första trimester.

Om du behöver använda produkten i II och III trimestern av graviditeten, även under amning (amning), är det nödvändigt att korrelera de förväntade fördelarna med moderen och den potentiella risken för fostret eller barnet.

Vid användning kan produkten utveckla överkänslighetsreaktioner, med utseendet som det är nödvändigt att omedelbart stoppa introduktionen av produkten. Hos patienter med allergisk reaktion av vilken typ som helst för administrering av en testdos av produkten, kan Gordox inte användas, eftersom administrering av produkten vid en terapeutisk dos kan orsaka anafylaktisk chock.

Användning i barnläkemedel

Kliniska data om effektiviteten och säkerheten vid användning av produkten vid hjärt-kärlkirurgi hos barn är begränsade.

Symtom: kan öka manifestationerna av de beskrivna biverkningarna.

Behandling: utföra symptomatisk behandling. Det finns ingen specifik motgift.

Med samtidig användning av Gordox och heparin ökar effekten i det sista. Med samtidig användning av Gordox med streptokinas eller urokinas, försvagas effekten av sistnämnda. Med införandet av Gordox tillsammans med dextran ökar risken för överkänslighetsreaktioner (denna kombination är oacceptabel).

Kombinerad användning av Gordoks med GCS, lösningar för parenteral näring, innehållande aminosyror och lipider, är inte tillåtet på grund av deras kemiska inkompatibilitet.

Förhållanden och lagringsperioder

Läkemedlet bör hållas utom räckhåll för barn vid en temperatur av 15 ° till 30 ° C. Giltighetstid - 3 år.

Varning!
Innan du använder läkemedlet "Gordox (Gordox) infusionsvätska, lösning" bör du rådfråga din läkare.
Instruktionen tillhandahålls enbart för bekantskap med "Gordox (infusion) lösning".

Gordoks

Anvisningar för användning:

Priserna i onlineapotek:

Gordox är ett läkemedel som har antifibrinolytiska, antiproteolytiska och hemostatiska effekter.

Släpp form och sammansättning

Doseringsformen av Gordox är ett koncentrat för att framställa en lösning för intravenös administrering.

Den aktiva substansen i läkemedlet är aprotinin. I 1 ml innehåller det 10 000 KIE (obstruktioner av kallikrein), sålda i 10 ml ampuller, dvs. innehållande 100 000 KIE.

Medicinska hjälpmedel inkluderar bensylalkohol, natriumklorid och injicerbart vatten.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna till Gordoks är drogen avsedd:

• För behandling av primär hyperfibrinolytisk blödning: post-traumatisk och postoperativ (speciellt vid kirurgiska ingrepp på lungorna och prostata)
• För att minska blödningen och minska behovet av blodprodukter vid öppen hjärtoperation, inklusive kranskärlspiraltomirurgi;
• För behandling av pankreatit (akut och kronisk exacerbationer), pankreatisk nekros;
• För förebyggande av postoperativ lungemboli och blödning
• För att förhindra massiv blödning med extrakorporeal cirkulation
• För förebyggande av fettemboli vid multipel skada, speciellt frakturer i skallen och nedre extremiteterna.
• För behandling av chock av någon genesis: traumatisk, giftig, hemorragisk, brännskada.

Dessutom gäller Gordoks

• Med omfattande och djup traumatisk vävnadsskada
• Vid utförande av diagnostiska operationer på bukspottkörteln.

Kontra

Användningen av Gordox är kontraindicerad:

• Med ökad känslighet mot aprotinin;
• Under graviditeten, särskilt i I- och III-trimestern;
• Under amning.

Det är möjligt att använda drogen, men med stor försiktighet och under noggrann medicinsk övervakning med:

• En historia av indikationer på allergiska reaktioner;
• Repeterad användning av aprotinin;
• Djupa hypoteser;
• Kardiopulmonell bypass-operation (med hjärt-lung-maskin och pulmonell ventilation);
• Cirkulationsanställning.

Dosering och administrering

Enligt instruktionerna till Gordoks är läkemedlet avsedd för långsam intravenös administrering endast i den bakre positionen.

Minst 10 minuter före planerad användning av Gordox måste en testdos (1 ml) administreras för att bestämma känsligheten för aprotinin.

Den första terapeutiska dosen av läkemedlet är 50 000 KIE, som administreras i en hastighet av högst 5 ml / minut. Därefter injiceras lösningen intravenöst vid 50 000 KIE per timme.

För blödningar och blödningar förknippade med hyperfibrinolys föreskrivs läkemedlet i en dos av 100-200 000 KIE, beroende på blödningsintensiteten, om så krävs, ökas dosen till 500 000 KIE.

Vid behandling av primär hyperfibrinolytisk blödning administreras Gordox intravenöst med en dos upp till 5 ml per minut i en dos: för vuxna - 500 000 KIE, för barn - 20 000 / kg / dag.

För att förhindra blodförlust under kirurgiska ingrepp används läkemedlet före, under och efter operationen. Det administreras i en dos av 200-400 tusen KIE intravenöst, dropp eller sakta injiceras, sedan i ytterligare 2 dagar, 100 tusen KIE vardera.

Vid akut pankreatit börjar läkemedlet att appliceras i en dos av 500 tusen - 1 miljon KIE, då reduceras den till 50-300 tusen KIE inom 2-6 dagar. Behandlingen stoppas efter försvinnandet av enzym toxemi.

Under förvärring av kronisk pankreatit administreras Gordox en gång om dagen i en dos på 25-50 tusen KIE, behandlingsförloppet är från 3 till 6 dagar.

För störningar av hemostas hos barn, föreskrivs Gordox med en hastighet av 20 000 KIE per kg kroppsvikt per dag. Det är möjligt och lokal användning av läkemedelsgasen, blöt i en lösning (100 000 KIE), applicerad på blödningsstället.

För att minska blodförlusten och minska behovet av blodprodukter vid hjärtkirurgi, läggs Gordox gradvis till vätskan som fyller syreanordningen. Under en standardoperation producerar patienten cirka 5 miljoner ETC. Aprotinin.

Biverkningar

Eventuella biverkningar av Gordox:

• Skapande förvirring, hallucinationer, psykotiska reaktioner;
• Myokardiell ischemi, perikardiell effusion, trombos / ocklusion av kransartärerna, trombos, myokardinfarkt;
• Nedsatt njurfunktion.

Med snabb introduktion av eventuell illamående och kräkningar kan långvarig eller upprepad administrering på injektionsstället utveckla tromboflebit.

Ibland finns det allergiska reaktioner: klåda, urtikaria, konjunktivit, rinit, bronkospasm, anafylaksi, anafylaktoida reaktioner, upp till anafylaktisk chock, potentiellt livshotande.

Särskilda instruktioner

Det är viktigt att notera att för patienter som tar emot aprotinin för första gången är utvecklingen av allergiska / anafylaktiska reaktioner osannolikt. Vid upprepad administrering, om inte mer än 6 månader har gått sedan Gordox sista ansökan, ökar risken till 5%, om mer än ett halvt år har gått, är sannolikheten 0,9%. Risken för allvarliga reaktioner ökar om aprotinin används under de senaste 6 månaderna mer än två gånger. Det bör noteras att även om den andra användningen av Gordox inte åtföljdes av allergiska reaktioner kan den tredje injektionen leda till utveckling av allvarliga reaktioner eller anafylaktisk chock, eventuellt dödlig.

Vid hyperfibrinolys och DIC (disseminerat intravaskulärt koagulationssyndrom) kan aprotinin endast användas mot bakgrund av adekvat heparinbehandling.

analoger

Med samma aktiva substans tillverkas följande läkemedel: Aprotex, Aerus, Vero-Narcap, Ingiprol, Ingitril, Contrical, Trasilol 5000000.

Villkor för lagring

Gordox är ett läkemedel som säljs på recept.

Enligt instruktionerna ska ampullerna förvaras på ett mörkt ställe vid temperaturer upp till 30 ºC. Hållbarheten för lösningen under dessa förhållanden är 5 år.

Fanns ett misstag i texten? Markera den och tryck Ctrl + Enter.

GORDOX (GORDOX) instruktioner för användning

Släpp form, sammansättning och förpackning

Injektionsvätskan är färglös eller svagt färgad.

Hjälpämnen: natriumklorid, bensylalkohol, vatten d / och.

10 ml - färglösa glasampuller (5) - plastpallar (5) - kartonger.

Farmakologisk aktivitet

Polypeptiden härledd från nötkreaturlungor. Blockerar kallikrein-kininsystemet. Hämmar både total proteolytisk aktivitet och aktiviteten hos individuella proteolytiska enzymer. Det är en polyvalent proteashämmare (inklusive plasmin, kininogenaser, trypsin, chymotrypsin, kallikrein, inklusive aktiverande fibrinolys).

Minskar blodfibrinolytisk aktivitet, hämmar fibrinolys, har hemostatisk effekt med koagulopati.

Aprotininaktivitet uttrycks i kallikrein-inaktiverande enheter (KIE), i trypsininaktiverande enheter i European Pharmacopoeia (Ph.Eur.U), såväl som i antitrypsin-enheter (ATreE). 1 Ph.Eur.U motsvarar 1800 KIE. 1 ATRE motsvarar 1,33 KIE. 1 KIE motsvarar 140 mg atropin sålunda 100 000 KIE motsvarar 14 mg och 500 000 KIE - 70 mg aprotinin.

farmakokinetik

Med kontinuerlig på / i introduktionen av aprotinin i 24 timmar vid en dos på 250 000 KIE / h hos patienter uppnåddes en konstant koncentration av aprotinin - 40-50 KIE i 1 ml serum. Denna koncentration ligger inom det normala intervallet av alfa-2-antiplasmin-koncentration.

Halveringstiden för läkemedlet i serum är ca 2 timmar.

Aprotinin binder till epitelcellernas borstkanten i njurens proximala, konvoluterade tubulär, i mindre utsträckning associerad med broskvävnad, eftersom alkaliska molekyler av aprotinin lockas till sura glykoproteiner i brosk. Molekyl aprotinin lysosomer i njuren delas in i kortare polypeptider eller aminosyror. Aprotinin i oförändrad form utsöndras inte i urinen, även efter administrering i en dos på 1 000 000 KIE. I försöksdjurstudier ökade njurartärerna signifikant tiden för att minska koncentrationen av aprotinin i blodplasma.

Indikationer för användning

Doseringsregimen

Läkemedlet administreras in / in. Före införandet av koncentratet för injektion kan spädas i en 0,9% lösning av natriumklorid eller minst 500 ml 5% glukoslösning. Läkemedlet, utspätt med dextroslösning (glukos), ska användas inom 4 timmar.

För att uppnå en eventuell överkänslighet ska inte mindre än 10 minuter före introduktionen av hela dosen införas i / i testdosen - 1 ml (10 000 KIE). Om någon allergisk reaktion på testdosen kan hela dosen av läkemedlet inte administreras, eftersom Detta kan orsaka en anafylaktisk reaktion.

För behandling av primär blödning orsakad av hyperfibrinolys administreras läkemedlet till vuxna i initialdosen 500 000 KIE (dvs 50 ml) som en intravenös infusion (långsamt, maximal hastighet 5 ml / min) medan patienten ska ligga. Därefter införs 200 000 KIE i IV som en infusion var 4: e timme (långsamt).

För barn administreras läkemedlet i en daglig dos på 20 000 KIE / kg kroppsvikt.

Biverkningar

Allergiska reaktioner:

anafylaktiska eller anafylaktiska reaktioner är möjliga, särskilt vid upprepad användning (0,5%).

Trots det faktum att patienten tolererade den andra behandlingen, kan efterföljande kurser utveckla anafylaksi. Sannolikheten för anafylaksi är högre hos de patienter som fått upprepade doser aprotinin.

I vissa fall har anafylaktiska reaktioner observerats med införandet av den första dosen av läkemedlet.

Symtom på anafylaksi eller anafylaktiska reaktioner kan variera från hudutslag, klåda i huden, andfåddhet, illamående, takykardi för utveckling av anafylaktisk chock, följt av cirkulationssvikt, vilket i vissa fall kan leda till patientens död. Om överkänslighetsreaktioner uppträder under administrering av läkemedlet, ska infusionen stoppas omedelbart och om nödvändigt bör intensiv behandling ges (till exempel administrering av epinefrin, kroppens hydratisering, användning av kortikosteroider).

Kontra

• disseminerat intravaskulärt koagulationssyndrom;
• Jag graviditetens trimester
• överkänslighet mot läkemedlet.

Använd under graviditet och amning

Data om läkemedlets säkerhet under graviditet och amning är inte tillgängliga.

Användningen av läkemedlet under graviditetens första trimester är kontraindicerat.

Vid behov bör utnämningar i graviditetens II och III trimester såväl som under laktationsperioden väga noggrant de förväntade fördelarna med behandling för mamman och eventuell risk för fostret.

Särskilda instruktioner

Den aktiva ingrediensen i läkemedlet är en polypeptid, därför verkar den som ett antigen i kroppen, d.v.s. kan orsaka anafylaxi, chock.

Utnämning av Gordox är endast möjlig efter en noggrann bedömning av förhållandet mellan risken och nyttan av terapi hos patienter med upprepad användning av aprotinin, eftersom i detta fall ökar risken för allergiska reaktioner; hos patienter med allergisk diatese, eftersom administrering av aprotinin kan orsaka en pseudo-allergisk reaktion (risken är särskilt ökad hos patienter som fick aprotinin inom 15 dagar och 6 månader före den aktuella behandlingen). Patienterna i dessa grupper kräver noggrann kontroll över det kliniska tillståndet och, för att identifiera eventuell överkänslighet, före användning av läkemedlet, inte mindre än 10 minuter före hela dosen ska administreras i / i testdosen - 1 ml (10 000 KIE); omedelbart före införandet av läkemedlet rekommenderas att införa i / i histamin H-blockerare₁-Receptorer (antihistaminer) och histamin H-blockerare₂-receptorer (till exempel cimetidin).

Införandet av hela terapeutisk dos kan orsaka en allergisk (anafylaktisk) reaktion, även om testdosen inte orsakade några allergiska reaktioner.

När allergiska reaktioner uppträder bör läkemedlet omedelbart avbrytas, och när anafylaxi uppträder bör intensiv behandling påbörjas.

Äldre patienter behöver inte justera doseringen.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Det finns inga belägg för att användningen av aprotinin påverkar förmågan att köra fordon eller arbeta i samband med ökad skada.

överdos

Läkemedelsinteraktion

Aprotinin, beroende på dosen, hämmar verkan av trombolytiska medel, till exempel streptokinas, rt-PA (rekombinant vävnadsplasminogenaktivator) och urokinas.

Samtidig administrering med lösningar innehållande dextran är kontraindicerad, eftersom ökar risken för allergiska reaktioner.

Aprotinin är praktiskt taget oförenligt med andra droger. Gå inte in i drogen i blandade infusioner. På grund av kemisk inkompatibilitet är det omöjligt att applicera samtidigt med kortikosteroider, med näringslösningar innehållande aminosyror och fetter.

Försäljningsvillkor för apotek

Det släpps endast för användning på sjukhus. Som ett undantag kan det genom specialbeställning tillämpas på kliniker eller på poliklinik.

Villkor för lagring

Läkemedlet ska förvaras i sin ursprungliga förpackning vid en temperatur av 15 ° till 30 ° C. Hållbarhetstid - 5 år.

Använd inte drogen när innehållet i ampullen är molnigt. Efter att ampullen öppnats ska lösningen användas omedelbart.

GEDEON RICHTER JSC, representativt kontor, (Ungern)

Representativt kontor i Vitryssland

220004 Minsk, pr-t Pobediteley 5, av. 505-510
Telefon / Fax: (375-17) 306-04-87
E-post: [email protected]

Analoger på den aktiva substansen

Vidal-katalogen innehåller mer än 5000 beskrivningar av läkemedel registrerade i Vitryssland, inklusive information från Vidalhandböckerna "Droger i Vitryssland" för åren 2007-2014.

För att få fri och obegränsad tillgång till läkemedels- och materialkatalogen på webbplatsen måste du registrera dig. Registrering på webbplatsen är tillgänglig för specialister inom medicin och apotek.

Gordox: bruksanvisningar

Doseringsform

Lösning för injektioner, 100000 KIE, 10 ml

struktur

10 ml lösning innehåller

aktiv ingrediens - aprotinin, koncentrerad lösning, 100 000 KIE,

hjälpämnen: natriumklorid, bensylalkohol, vatten för injektion.

beskrivning

Transparent, färglös eller svagt färgad lösning.

Farmakoterapeutisk grupp

Hemostatika. Proteinolysinhibitorer. aprotinin

ATH-kod B02AB01

Farmakologiska egenskaper

farmakokinetik

Efter intravenös administrering fördelas aprotinin snabbt i det extracellulära facket, vilket åtföljs av en snabb minskning av koncentrationen av aprotinin i plasma. Halveringstiden är 0,3 till 0,7 timmar. Senare, i synnerhet 5 timmar efter administrering, börjar slutfasen av eliminering, vid vilken halveringstiden är 5 till 10 timmar.

Placentan är förmodligen inte helt ogenomsläpplig för aprotinin, men penetration verkar vara extremt långsam.

Under operationen varierade genomsnittliga jämviktsplasmakoncentrationer av läkemedlet hos patienter som fick aprotinin under en hjärtoperation från 175 till 281 KIE / ml med användning av följande schema:

2 miljoner KIEs som primärdos intravenöst; 2 miljoner KIE till den ursprungliga pumpfyllningslösningen och 500 000 KIE per timme i form av kontinuerlig intravenös infusion under hela operationen. Den genomsnittliga jämviktskoncentrationen av läkemedlet i plasma under operation efter administrering av hälften av denna dos varierade från 110 till 164 KIE / ml.

Dessa farmakokinetiska studier av aprotinin hos friska frivilliga personer, hos hjärtpatienter som genomgått operation under kardiopulmonala bypassförhållanden och hos kvinnor som genomgick hysterektomi, indikerar att farmakokinetiska parametrar i dosområdet från 50 000 CIE till 2 miljoner CIE är linjära.

Plasmaproteinbindning studerades ex vivo i råttaplasma genom ultracentrifugering. Cirka 20% av den antifibrinolytiska aktiviteten berodde på den obundna formen i det proteinfria skiktet och 80% av läkemedlet berodde på serumproteiner.

I jämviktsfasen var fördelningsvolymen ca 20 liter och total clearance från kroppen hos människor var cirka 40 ml per minut.

Aprotinin ackumuleras i njurarna och, i mindre utsträckning, i broskvävnad.

Uppsamling av läkemedlet i njurarna är resultatet av bindning av aprotinin till borstkanten av epitelcellerna i de proximala tubulerna, såväl som kumulation i fagolysosomerna av dessa celler. Kumulation i brosk beror på affiniteten hos huvud aprotinin till sura proteoglykaner.

I andra organ var koncentrationen av läkemedlet i princip densamma som i serum. Den lägsta koncentrationen av läkemedlet observerades i hjärnan; aprotinin kom i praktiken inte in i cerebrospinalvätskan.

Endast en liten mängd aprotinin tränger in i placentalbarriären. Placentan kan inte anses vara fullständigt ogenomtränglig för aprotinin, men penetrationshastigheten är extremt låg.

Penetrationen av aprotinin till bröstmjölk har inte studerats. På grund av det faktum att aprotinin inte absorberas efter oral administrering kan aprotinin i bröstmjölk inte skada barnet, oavsett kvantitet.

Metabolism, eliminering och utsöndring

Aprotininmolekylen i njuren under verkan av lysosomala enzymer delas upp i kortare peptider eller aminosyror. Hos människor utsöndras mindre än 5% av den administrerade dosen aprotinin i urinen. Efter intravenös administrering till friska volontärer av aprotinin märkt 131I utsöndrades från 25% till 40% av märkt substans inom 48 timmar med urin i form av metaboliter. Dessa metaboliter hade inte någon enzymhämmande aktivitet.

Data om användning av läkemedlet hos patienter med njursjukdom i slutstadiet är inte tillgängliga. emellertid observerades inga kliniskt signifikanta farmakokinetiska förändringar eller uppenbara biverkningar hos patienter med nedsatt njurfunktion. I detta avseende är en speciell dosjustering i sådana fall inte nödvändig.

farmakodynamik

Aprotinin är en bredbildad proteashämmarmolekyl med antifibrinolytisk aktivitet. Forming av en reversibel stökiometrisk komplex enzymhämmare hämmar aprotinin hos människor trypsin, plasmin, kallikrein i plasma och vävnader, vilket leder till inhibering av fibrinolys. Dessutom hämmar den kontaktfasen för aktivering av blodkoagulering, vilket är en faktor som utlöser koagulationsprocessen och stimulering av fibrinolys.

Aprotinin används vid operation i hjärt-kärlsjukdom, eftersom det minskar inflammatoriska reaktioner, vilket minskar behovet av allogen blodtransfusion och minskar blodförlusten, liksom behovet av att undersöka mediastinum för blödning.

Indikationer för användning

Aprotinin är indicerat för förebyggande av intraoperativ blodförlust och minskning av blodtransfusion hos vuxna patienter med stor risk för stor blodförlust under isolerad kardiopulmonell bypassoperation (dvs. omkörning av kransartärerna utan andra kardiovaskulära ingrepp).

Innan du använder aprotinin är det nödvändigt att noggrant utvärdera fördelar / riskförhållandena och möjligheterna till alternativ behandling.

Dosering och administrering

Före introduktionen av alla patienter måste testas för IgG-antikroppar specifika för aprotinin.

På grund av risken för en allergisk (anafylaktisk) reaktion ska alla patienter injiceras intravenöst med 10 000 KIE (kallikreinhämmande enheter) aprotinin (1 ml) minst 10 minuter före initialdoseringen. Om den initiala dosen på 1 ml inte orsakade en allergisk reaktion, kan en terapeutisk dos administreras.

Hl- och H2-antagonister kan administreras 15 minuter före aprotinintestet. Det är nödvändigt att ha utrustning tillgänglig för att genomföra standard akut behandling av anafylaktiska och allergiska reaktioner.

Under operationer med öppen hjärta (med hjärtelunga) för att minska blodförlusten och behovet av blodtransfusion

Efter administrering till anestesi (men innan en sternotomi utförs) rekommenderas att injicera en laddningsdos från 1 till 2 miljoner KIEE genom långsam intravenös injektion eller infusion under en period av 20 till 30 minuter. Följande 1 - 2 miljoner KIE bör föras in efter att ha kopplats på hjärtlungmaskinen. För att undvika den fysiska inkompatibiliteten av aprotinin och heparin tillsatt till den ursprungliga pumppåfyllningslösningen, bör varje beredning sättas till den ursprungliga pumpens fyllningslösning under recirkulationsprocessen för att säkerställa tillräcklig utspädning av båda beredningarna innan de blandas med varandra. Efter den initiala högdos-bolusinfusionen ska från cirka 250 000 till 500 000 CIE per timme administreras per timme genom kontinuerlig infusion tills operationens slut.

I allmänhet bör den totala mängden aprotinin som administreras under behandlingscykeln inte överstiga 6 miljoner ETC, vilket är relaterat till innehållet av bensylalkohol i injektionslösningen.

Aprotinin för intravenös administrering ska ges via en central venøs kateter, som inte får användas för att injicera något annat läkemedel.

Gordox® kan endast ges till patienter som ligger ned administreringen ska vara långsam (maximal hastighet - 5 till 10 ml per minut) genom intravenös injektion eller kortvarig infusion.

Patienter med nedsatt njurfunktion: enligt de hittills ackumulerade kliniska erfarenheterna är dosjustering inte nödvändig.

Användning inom barn: spädbarn, småbarn, barn och ungdomar: Effekten och säkerheten av läkemedlet i denna åldersgrupp av patienter har inte fastställts.

Användning hos äldre patienter: I enlighet med den kliniska erfarenheten som finns tillgänglig för äldre patienter finns ingen specifik reaktion på läkemedlet.

Biverkningar

Hos patienter som får aprotinin för första gången är utvecklingen av allergiska eller anafylaktiska reaktioner osannolikt. Vid upprepad administrering kan frekvensen av utveckling av allergiska (anafylaktiska) reaktioner uppgå till 5%. I en retrospektiv analys av allergiska (anafylaktiska) reaktioner visades att deras frekvens ökar om den upprepade administreringen sker inom 6 månader efter den initiala behandlingen (frekvensen är 5% vid upprepad exponering under 6 månader och 0,9% vid upprepad exponering efter utgången av 6 månader). Vidare visades det i en retrospektiv analys att förekomsten av svåra anafylaktiska reaktioner ökade ytterligare hos patienter som fick aprotinin mer än två gånger inom 6 månader. Även om en patient har tolererat upprepad behandling med aprotinin, kan följande administrering orsaka en allvarlig allergisk reaktion eller i extremt sällsynta fall en dödlig anafylaktisk chock.

Allergiska eller anafylaktiska reaktioner som påverkar enskilda organsystem förekommer i följande former:

- kardiovaskulärt system: hypotension

- matsmältningssystemet: illamående

- andningsorgan: astma (bronkospasm)

- hud och dess tillägg: klåda, utslag, utslag

Om en allergisk reaktion utvecklas under injektion eller infusion, bör läkemedlet införas omedelbart. Normala nödåtgärder ska användas, inklusive administrering av epinefrin, volymbyte och kortikosteroider.

Ofta (från> 1% till 0,1% till 0,01% till

Kontra

- överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av hjälpämnena för läkemedlet

- barn och ungdomar upp till 18 år

- patienter som har IgG-antikroppar specifika för aprotinin har en ökad risk för anafylaksi vid behandling med aprotinin

- Om testning för specifika IgG-antikroppar mot aprotinin innan behandling påbörjas är omöjlig, men det antas att patienten fick behandling med aprotinin under de senaste 12 månaderna, är administrering av aprotinin kontraindicerat

Droginteraktioner

Aprotinin inhiberar verkan av trombolytiska läkemedel, inklusive streptokinas, urokinas och alteplas (p-TAP = rekombinant vävnadsplasminogenaktivator), och effekten av inhibition beror på dosen av läkemedlet.

Särskilda instruktioner

En nyligen genomförd observationsstudie bekräftar att behandling med aprotinin kan associeras med nedsatt njurfunktion, särskilt hos patienter som redan har njurskador. Vid analys av resultaten av placebokontrollerade studier utförda hos patienter som genomgått bypassoperation i hjärt-artären, visades att i serum aprotinin ökade serumkreatinin med 0,5 mg / dL jämfört med normalvärdet. Följaktligen är en noggrann bedömning av fördelnings / riskförhållandet nödvändigt innan förskrivning av aprotinin till patienter med nedsatt njurfunktion eller risk för njurskador (till exempel samtidig behandling med aminoglykosider).

Detta läkemedel innehåller bensylalkohol. I enlighet med europeiska riktlinjer bör den dagliga dosen av bensylalkohol inte överstiga 90 mg per kg kroppsvikt. Under behandlingscykeln kan maximal dos av aprotinin inte överstiga 6 miljoner KIE.

Vid användning av aprotinin krävs en noggrann bedömning av balansen mellan fördelar och risker, särskilt hos patienter som tidigare har använt aprotinin (inklusive fibrinfyllningsmaterial som innehåller aprotinin), eftersom de kan utveckla en allergisk reaktion. Även om anafylaksi i de flesta fall utvecklas efter införandet av en upplösningsdos inom 12 månader finns det separata rapporter om fall där anafylaktisk reaktion inträffade vid upprepad exponering efter 12 månader. Vid behandling med aprotinin är det nödvändigt att ha akutmedel tillgängliga för behandling av allergiska och anafylaktiska reaktioner.

Alla patienter som får behandling med aprotinin måste först ange testdosen för att bedöma tendensen till allergiska reaktioner. Testdosen ska administreras till patienten i operationssalen.

Hl- och H2-antagonister kan administreras 15 minuter före aprotinintestet.

Testdosen av aprotinin hos alla patienter ska vara en milliliter (10 000 KIE), varefter det är nödvändigt att övervaka patienten i minst 10 minuter före inmatning av laddningsdosen. Även trots att komplikationer saknas under perioden efter initialdosen på 1 ml kan den terapeutiska dosen av aprotinin orsaka en anafylaktisk reaktion. Om en anafylaktisk reaktion utvecklas, ska aprotininfusionen stoppas och nödvändiga akuta åtgärder vidtas.

I samband med möjligheten till utveckling av överkänslighetsreaktioner är det nödvändigt att noga utvärdera balansen mellan fördelar och risker hos varje patient som redan har fått behandling med aprotinin innan man börjar använda Gordox®.

Om det är känt att patienten redan har fått eller kan få upprepad behandling med aprotinin, rekommenderas följande försiktighetsåtgärder. Alla patienter minst 10 minuter före initialdosen ska ges en testdos av Gordox® i en volym av 1 milliliter (10 000 KIE). Dessutom kan en H1-antagonist (till exempel clemastin) och en H2-antagonist (till exempel cimetidin) 15 administreras 15 minuter innan administrering av en testdos av Gordox® administreras. Vid behov bör vanliga nödåtgärder användas för att behandla en allergisk (anafylaktisk) reaktion.

Det bör emellertid inte glömmas att en terapeutisk dos kan orsaka en allergisk reaktion, även om patienten har tolererat administreringen av den ursprungliga 1 ml testdosen väl, utan att uppleva några oönskade symtom. Om detta inträffar bör aprotininfusionen stoppas omedelbart och de normala akuta åtgärderna för behandling av anafylaktiska reaktioner bör inledas.

Hos patienter som behandlats med Gordox® ökade incidensen av njursvikt och dödlighet jämfört med en kontrollgrupp som var jämförbar i åldern, vilken kännetecknades av en liknande medicinsk historia och i vilka operationer på thorax aorta utfördes under tillstånd av kardiopulmonell bypass. hypotermi. I sådana fall kan Gordox® endast administreras med stor försiktighet. Lämplig antikoagulant behandling med heparin bör utföras.

Ytterligare anmärkningar om användningen av läkemedlet i kardiopulmonell bypass

För att upprätthålla adekvat antikoagulerande aktivitet mot bakgrund av konstgjord blodcirkulation under användning av Gordox® rekommenderas användning av någon av följande metoder:

1. aktiverad koaguleringstid (ABC): ABC kan inte betraktas som ett standardtest för koagulering; Tolkning av resultaten av detta test beror på förekomst av aprotinin. Dessutom påverkar skillnaderna i utspädning och temperaturen som används i hjärtcirkulationen testresultaten. Det är visat att effekten av aprotinin är mindre uttalad med avseende på kaolin ABC jämfört med ABC med hjälp av diatoméjord (Celite). Trots olika protokoll rekommenderas att man utför ett 750 sekunders ABC-test med hjälp av diatoméjord eller ett 480-sekunders ABC-test med kaolin i närvaro av aprotinin, oavsett graden av hemodilution och hypotermi. För råd om tolkning av testresultat i närvaro av Gordox®, kontakta tillverkaren av ABC-testreagenserna.

2.Införandet av konstanta doser av heparin: standard laddningsdos av heparin, som injiceras före hjärtkateterisering, liksom mängden heparin som tillsätts till lösningen av hjärtfungans initiala fyllning, måste vara minst 350 IE / kg. Den extra dosen av heparin bestäms med hänsyn till patientens kroppsvikt och varaktigheten av ingreppet under tillstånd av artificiell blodcirkulation.

3. Titrering av heparin / protamin: Förekomsten av aprotinin påverkar inte resultaten av denna metod, så det är acceptabelt att mäta nivån av heparin. Förhållandet mellan dosen av heparin och svaret på den ska bedömas med användning av protamintitrering före administrering av aprotinin (för att bestämma laddningsdosen av heparin).

En ytterligare mängd heparin kan administreras med hänsyn tagen till koncentrationen av heparin, som mäts genom titrering med protamin. Koncentrationen av heparin i kardiopulmonell bypass bör inte understiga 2,7 U / ml (2,0 mg / kg) eller under dosen, vilket bestämdes genom att man testade beroendet av svaret på dosen av heparin som genomfördes före administrering av aprotinin.

Efter slutet av kardiopulmonell bypass, om patienten fick Gordox®-injektioner, ska heparin neutraliseras genom administrering av protamin. Mängden protamin bör beräknas baserat på ett fast förhållande, som bestäms av mängden heparin injicerat eller beräknat med användning av protamintitreringsmetoden.

Viktigt: användning av Gordoksa® betyder inte att behovet av heparin minskar.

Graviditet och amning

Lämpliga och välkontrollerade studier på gravida kvinnor har inte genomförts.

Aprotinin ska inte användas under graviditet, såvida inte den potentiella nyttan överstiger den förväntade risken. Om allvarliga biverkningar utvecklas (såsom en anafylaktisk reaktion, hjärtstopp, etc.) och under behandlingen, bör den potentiella risken för fosterskador beaktas när risken och nyttan utvärderas.

Aprotinins förmåga att sticka ut med human bröstmjölk har inte studerats.

Information om användning av Gordox®-injektioner vid amning är inte tillgänglig. Med tanke på att aprotinin inte absorberas genom intag, kan ingen mängd av den som finns i bröstmjölk skada barnet.

Funktioner av läkemedlets effekt på förmågan att köra ett fordon eller potentiellt farligt maskineri

Med tanke på läkemedlets omfattning är övervägandet av dessa effekter irrelevant.

överdos

Symtom: manifestationer av överdos eller förgiftning beskrivs inte.

Behandling: Det finns ingen specifik motgift. Symtomatisk behandling rekommenderas.

Frigör formulär och förpackning

På 10 ml i ampuller från färglöst glas med en punkt för paus. 5 ampuller placeras i en plastpåseförpackning.

På 5 blisterförpackningar tillsammans med anvisningarna för medicinsk tillämpning på statliga och ryska språk placeras i en låda från en kartong.

Förvaringsförhållanden

Förvaras i originalförpackning, på en mörk plats vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.

Förvaras oåtkomligt för barn!

Hållbarhet

Använd inte efter utgångsdatum.

Försäljningsvillkor för apotek

Finns endast för stationär användning.