H2-blockerare histaminreceptorer

Histaminreceptor H2-blockerare är läkemedel vars huvudsakliga verkan är inriktad på behandling av syreberoende sjukdomar i mag-tarmkanalen. Oftast föreskrivs denna grupp av läkemedel för behandling och förebyggande av sår.

H2-blockerarens verkningsmekanism och indikationer för användning

Histamin (H2) cellreceptorer är placerade på membranet inuti magsväggen. Dessa är parietala celler som är involverade i produktion av saltsyra i kroppen.

Dess överdriven koncentration orsakar störningar i matsmältningssystemet och leder till ett sår.

Ämnen som ingår i H2-blockerare tenderar att minska produktionen av magsaft. De hämmar också den färdiga syran, vars produktion är provocerad av konsumtionen av mat.

Blockering av histaminreceptorer minskar produktionen av magsaft och hjälper till att hantera sjukdomsproblemen.

I samband med åtgärden föreskrivs H2-blockerare för sådana förhållanden:

• ett sår (av både mag och tolvfingertarm)
• stresssår - orsakad av svåra somatiska sjukdomar;

Doseringen och varaktigheten av administrering av H2-antihistaminläkemedel för var och en av de listade diagnoserna är föreskrivet individuellt.

Klassificering och förteckning över H2-receptorblockerare

Tilldela 5 generationer droger H2-blockerare, beroende på den aktiva beståndsdelen i kompositionen:

• I generation - aktiv ingrediens cimetidin;
• II generation - aktiv ingrediens ranitidin;
• III-generationen - den aktiva substansen famotidin;

Det finns signifikanta skillnader mellan läkemedel av olika generationer, främst i svårighetsgrad och intensitet av biverkningar.

H2-blockerare I generation

Handelsnamn på vanliga H2-antihistaminläkemedel av den första generationen:

Gistodil. Sänker basal och histamininducerad saltsyraproduktion. Huvudsyftet: behandling av den akuta fasen av magsår.

Tillsammans med den positiva effekten framkallar läkemedlen i denna grupp sådana negativa fenomen:

• anorexi, uppblåsthet, förstoppning och diarré;
• hämning av produktionen av leverenzym som är involverade i metabolismen av droger;
• hepatit;
• hjärtsjukdomar: arytmi, hypotension;
• tillfälliga störningar i centrala nervsystemet - förekommer oftast hos äldre och patienter i särskilt allvarligt tillstånd;

På grund av det stora antalet allvarliga biverkningar används H2-generationsblockerare från den första generationen praktiskt taget inte i klinisk praxis.

Ett vanligare behandlingsalternativ är användningen av H2-blockerare histamin II och III-generationen.

H2-blockerare II-generationen

Förteckning över läkemedel ranitidin:

Gistak. Utsedd med ett magsår, kan användas i kombination med andra anti-sårläkemedel. Gistak förhindrar återflöde. Effektens varaktighet - 12 timmar efter en enstaka dos.

Biverkningar av ranitidin:

• huvudvärk, yrsel av yrsel, periodisk uppenbarelse av medvetandet;
• förändringar i leverns testresultat
• bradykardi (reducerar frekvensen av sammandragningar i hjärtmuskeln);

I klinisk praxis noteras att toleransen av ranitidin av kroppen är bättre än den för cimetidin (läkemedel av den första generationen).

III-generations H2-blockerare

Namn på H2-antihistaminläkemedel III-generationen:

Ultseran. Det har en undertryckande effekt på alla faser av produktionen av saltsyra, inklusive stimulerad av matintag, gastrisk distans, effekterna av gastrin, koffein och delvis acetylkolin. Varaktigheten av åtgärden - från 12 timmar till dagar, eftersom vanligtvis läkemedlet är ordinerat inte mer än 2 eller till och med 1 gång per dag.

Biverkningar av famotidin:

• aptitlöshet, ätstörningar, smakförändringar;
• trötthet och huvudvärk
• allergi, muskelsmärta.

Bland de noga studerade H-2-blockerarna anses famotidin vara den mest effektiva och ofarliga.

H2-blockerare IV-generering

Handelsnamn H2-blockerar histamin IV-generationen (nizatidin): Axid. Förutom att hämma produktionen av saltsyra, minskar aktiviteten av pepsin signifikant. Det används för att behandla akuta tarm- och magsår, och är effektivt för att förebygga återfall. Stärker mekanismen i mag-tarmkanalen och accelererar läkning av sårberika platser.

Biverkningar när du tar Axida är osannolika. När det gäller effektivitet är nizatidin i nivå med famotidin.

H2-blockerare V-generationen

Handelsnamnet för Roxatidine: Roxane. På grund av den höga koncentrationen av roxatidin, dämpar läkemedlet avsevärt produktionen av saltsyra. Den aktiva substansen absorberas nästan helt från matsmältningsväggarna. Med samtidig intag av mat och antacida mediciner reduceras effektiviteten av Roxane inte.

Läkemedlet är extremt sällsynt och minimala biverkningar. Samtidigt uppvisar den en lägre syraundertryckande aktivitet jämfört med tredje generationens läkemedel (famotidin).

Funktioner för användning och dosering av H2-histaminblockerare

Preparat av denna grupp föreskrivs individuellt baserat på diagnos och graden av utveckling av sjukdomen.

Doseringen och varaktigheten av behandlingen bestäms utifrån vilken grupp av H2-blockerare som är optimala för behandling.

En gång i kroppen under samma förhållanden absorberas de aktiva ingredienserna av läkemedel av olika generationer från mag-tarmkanalen i olika kvantiteter.

Dessutom skiljer sig alla komponenter i prestanda.

Antihistaminer: en lista över läkemedel och funktioner i deras användning

Antihistaminer är en grupp läkemedel som blockerar de känsliga ändarna av celler till en förening som kallas histamin, vilket förhindrar och eliminerar dess negativa effekter på kroppen. Att stänga av vissa receptorer från arbete, mediciner eliminerar allergier, hämmar utsöndringen av saltsyra i magen och har en lugnande effekt.

Typer antihistaminer och deras användning

H1-blockerare

Preparat av denna typ agerar huvudsakligen på H1-receptorerna. I medicin används de för att eliminera allergiska reaktioner: inflammation, svullnad, rodnad, utslag och andra saker.

Indelad i 3 generationer:

1. Den första generationen. Denna generation kännetecknas av en liten åtgärdsaktivitet. Detta innebär att agenterna inte bara påverkar de önskade cellerna utan även andra, vilket orsakar många oönskade reaktioner. De kräver upprepade intag per dag. Och ju större dosen är desto mindre är den förväntade effekten och ju mer sidan. Nästan alla droger orsakar dåsighet.
2. Andra generationen De har en längre effekt, medan ansökan endast kan vara 1 gång per dag. Orsaker färre biverkningar, inklusive sömnighet.
3. Tredje generationen De är aktiva metaboliter från den föregående generationen. Det betyder att ämnena i dessa läkemedel börjar agera omedelbart, de förstår inte splittringen först, som de andra. Detta resulterar i en hög grad av effektstart och en minskning av den negativa effekten på levern.

Alla generationer används under följande förhållanden:

• allergisk rinit och hosta;
• allergisk dermatit;
• svullnad;
• klåda, hudutslag
• nässelfeber;
• angioödem;
• anafylaktisk chock.

H2-blockerare

Preparat av denna grupp verkar huvudsakligen på den andra typen av receptorer. Ansvarig för att reglera produktionen av saltsyra i magen och ett enzym som kallas pepsin - han ansvarar för nedbrytningen av proteiner.

Funktion: förutom åtgärden på matsmältningssystemet, har en svag effekt på kroppens immunförlopp och i mindre utsträckning än H1-blockerarna, lindrar inflammation.

De är uppdelade i flera generationer, där varje tidigare är mer perfekt, saknar några biverkningar, och graden av uppkomsten av terapeutisk verkan ökar. 4: e och 5: e generationerna i Ryssland är ännu inte registrerade. Den första generationen avbryts på grund av allvarliga biverkningar.

Medlen har funnit deras användning vid behandling av:

• magsår och 12 duodenalsår;
• förebyggande av bildandet av erosion vid användning av antiinflammatoriska smärtstillande medel;
• ulcerös lesioner i matstrupen, som inträffade på grund av att maginnehållet kastades in i det;
• förebyggande av blödning i matsmältningsorganet medan vissa läkemedel tas i bruk;
• gastrit med hög surhet.

H3-blockerare

Receptorer av den tredje typen är huvudsakligen belägna i hjärnan. Till skillnad från andra droger har denna grupp av ämnen en stimulerande effekt och kan till och med förbättra minne, uppmärksamhet och öka mentala prestanda.

Hittills finns det få droger som bara blockerar dessa känsliga ändar av celler. Mestadels används de läkemedel som inte har selektiv aktivitet avseende den tredje typen, men agerar på alla typer av histamin.

• tinnitus;
• hörselnedsättning
• yrsel, åtföljd av illamående och kräkningar.

Pro-Gastro

Sjukdomar i matsmältningssystemet... Låt oss berätta allt du vill veta om dem.

H2-histaminreceptorblockerare: läkemedel, fördelar och nackdelar

Slemhinnan i magen, eller snarare, dess botten och kropp, består av speciella celler - parietal eller parietal. Dessa är glandulära celler, vars huvudsakliga funktion är produktion av saltsyra. Om de fungerar normalt produceras saltsyra så mycket som nödvändigt. Om mängden överstiger matsmältningssystemets behov, blir magsäckens mukösa membran och sedan esofagan inflammerad (gastrit, esofagit uppstår), erosioner och sår bildas på den, och patienten upplever halsbränna, smärta i magen och ett antal andra obehagliga symptom.

För att eliminera alla dessa symptom, bör du minska mängden saltsyra som produceras. För detta kan droger av olika grupper användas, inklusive H2-histaminreceptorblockerare. Det faktum att dessa receptorer är, hur drogerna fungerar, indikationerna, kontraindikationerna som ska användas samt de viktigaste representanterna för denna farmakologiska grupp kommer att diskuteras i vår artikel.

Verkningsmekanism, effekter

H2-histaminreceptorer är belägna i många körtlar i matsmältningssystemet, inklusive i matscellerna i magslemhinnan. Deras spänning leder till stimulering av spytkörtlarna, magkörteln och bukspottkörteln, bidrar till utsöndringen av gallan. Foderceller i magen, de som ansvarar för produktion av saltsyra, aktiveras mycket mer än andra.

H2-histaminreceptorblockerarna försämrar deras funktion och leder till en minskning av produktionen av saltsyra av parietalcellerna, särskilt på natten. Dessutom:

• stimulera blodflödet i magslemhinnan;
• aktivera syntesen av celler i de slemhinniga bikarbonatcellerna;
• inhibera pepsinsyntes;
• stimulera slembildning och utsöndring av prostaglandiner.

Hur man beter sig i kroppen

• Preparat av denna grupp absorberas som regel väl i den första delen av tunntarmen.
• Funktionen av H2-histaminblockerare minskar något när de tas samtidigt med antacida och sukralfat.
• Målen i kroppen (det vill säga de faktiska fodercellerna) uppnås inte av hela dosen av läkemedlet som tas inuti, men endast en del av det (i farmakologin kallas denna indikator biotillgänglighet). I cimetidin är biotillgängligheten 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidin - 30-50%, roxatidin - mer än 90%. Om H2-histamin blockeraren injiceras intravenöst tenderar biotillgängligheten att vara 100%.
• Efter intag bestäms maximal koncentration av läkemedlet i blodet efter 1-3 timmar.
• Passera genom levern, som genomgår ett antal kemiska förändringar i det, utsöndras i urinen.
• Halveringstiden för ranitidin, cimetidin och nizatidin är 2 timmar, famotidin - 3,5 timmar.

Indikationer för användning

H2-histaminblockerare används för att behandla sådana sjukdomar:

• reflux esofagit;
• GERD;
• erosiv gastrit
• magsår i magsäcken och tolvfingertarmen (efter 28 dygns behandling är duodenalsår skadad hos 4 av 5 patienter och efter 6 veckor hos 9 av 10 patienter, är magsåret ärår i tre av fem fall på 6 veckor och 8-9 från 10 fall - efter 8 veckors behandling);
• Zollinger-Ellison syndrom;
• funktionell dyspepsi;
• blödning från övre mag-tarmkanalen.

Sällan, som en del av komplex behandling, är dessa läkemedel förskrivna till patienter med brist på pankreatisk enzymbrist eller urtikaria.

Det bör noteras att i enlighet med kliniska studier är 1-5% av patienterna absolut okänsliga för H2-blockerare. Vid övervakning av pH saknar de några förändringar i intragastrisk surhet. Ibland finns det sådant motstånd mot någon som representerar gruppen, och ibland till alla.

Kontra

• barns ålder
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter;
• allvarlig nedsatt lever- och / eller njurefunktion (dosen av H2-histamin blockerare bör minskas minst 2 gånger);
• graviditet, laktation.

Biverkningar

Det största antalet biverkningar har H2-histaminblockerare från den första generationen, det vill säga cimetidin:

• en ökning av koncentrationen av prolactin och testosteron i blodet och tillhörande amenorré (frånvaro av menstruation), galaktorré (urladdning av mjölk från bröstkörtlarna), gynekomasti (ökning av bröstkörtlar hos män), impotens; dessa effekter uppstår exklusivt när man tar långa doser av läkemedlet under lång tid;
• ökade nivåer av AST och ALT (maximalt 3 gånger), extremt sällan - akut hepatit;
• huvudvärk, trötthet, en tendens till depression, förvirring, hallucinationer; utvecklas främst hos äldre
• ökad koncentration av kreatinin i blodet (max 15%)
• minskning av blodnivåer av neutrofiler och blodplättar;
• hjärtrytmstörningar.

På grund av att risken för att ta cimetidin överskrider den avsedda nyttan, används detta läkemedel inte i allmänhet idag. Han ersattes av andra H2-histaminreceptorblockerare med en högre säkerhetsprofil. De har emellertid också biverkningar. Detta är:

• avföringsproblem (diarré, förstoppning);
• flatulens;
• allergiska reaktioner;
• "Rebound fenomen" - ökning av produktionen av saltsyra efter drogupptagning;
• med långvarig (mer än 6-8 veckors) intag - hyperplasi av ECL-celler i magslemhinnan med utveckling av hypergastrinemi (ökning av gastrin i blodet).

Läkemedel och deras korta beskrivning

Cimetidin (handelsnamn - histodil, cimetidin)

Drogen är den första generationen. Det har ett stort antal biverkningar, varför det inte används idag och är praktiskt taget frånvarande i apoteksnätet. Tidigare administrerad oralt i en dos av 800-1000 mg i 4, 2 eller 1 kvällsdos eller intravenös 300 mg 3 gånger om dagen.

Ranitidin (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin och andra)

Drogen är II generation.

Ranitidin... Från vad dessa piller vet varje mormor. Enligt min erfarenhet är detta den främsta åtgärden för smärta i magen hos människor över 70 år. Det beror på att det under deras ungdomstid fortfarande inte fanns några droger som är mer föredragna för behandling av gastrit och magsår (talar om protonpumpshämmare), men det var han - ranitidin.

Liksom cimetidin kan den administreras oralt eller intravenöst. För oral administrering, använd tabletter med 150 mg eller 300 mg. Den dagliga dosen är 300 mg och tar drogen 1-2 gånger om dagen. 50 mg (2 ml) injiceras i en ven 3-4 gånger om dagen.

Ranitidin tolereras mycket bättre än cimetidin, dock har fall av utveckling av akut hepatit under behandling med detta läkemedel rapporterats.

Famotidin (Quamel, Famotidin)

Läkemedlet är III generation. Enligt forskning är det 7-20 gånger effektivare än ranitidin. Effekten är långvarig (efter oral administrering är famotidin giltigt i 10-12 timmar).

Som regel tolereras det väl av patienter både vid behandling av exacerbationer och vid profylaktisk administrering. Biverkningar - åtminstone bland dem - mindre symtom på matsmältningssystemet eller allergiska reaktioner som inte kräver att läkemedlet avbryts.

Det kan användas hos personer med alkoholberoende, kräver inte fullständig övergiven alkoholintag under behandlingen.

Finns i form av tabletter av 0,02 och 0,04 g, såväl som i ampuller innehållande 0,01 g av läkemedlet i 1 ml.

Famotidin tas vanligen i en dos av 0,04 g per dag för 1 (på kvällen) eller 2 (på morgonen och på kvällen). Intravenös injiceras vid 0,02 g två gånger om dagen.

Nizatidin och roxatidin

Förberedelser IV och V generation. Tidigare använt, men idag i vårt land är inte registrerade.

Ranitidin eller Omez: vilket är bättre

Som det visat sig är många Internet-användare mycket intresserade av detta problem.

Om vi ​​pratar mer globalt och jämför inte 2 av dessa specifika läkemedel, men de farmakologiska grupper som de tillhör (H2-histaminblockerare och protonpumpshämmare) kan vi säga följande...

Naturligtvis har de senare (inklusive Omez) flera fördelar. Dessa är moderna läkemedel som effektivt undertrycker produktion av saltsyra, verkar länge, tolereras väl av patienter, med nästan inga biverkningar på dem, och så vidare.

Ändå har H2-histaminreceptorblockerarna sina beundrare som inte byter ut sin favorit Ranitidin eller Famotidin för någon Omez. En obestridlig fördel med dessa läkemedel är deras överkomliga priser, ett mycket lågt pris. Men det finns en stor minus - effekten av tachyphylaxis. Det är, hos vissa patienter, minskar den upprepade effekten av H2-histaminblockerare dess effekt, vilket inte observeras vid behandling av PPI.

Och i sista stund: I behandling av ulcerös blödning föredrar experter IPP, snarare än H2-blockerare.

slutsats

H2-histaminreceptorblockerare är en grupp läkemedel som hämmar produktionen av klorvätesyra av de täckande cellerna i magslemhinnan. Det finns 5 generationer av dessa droger, men idag används endast representanter för II och III generationerna - ranitidin och famotidin. Det bör noteras att det finns en modernare läkemedelsgrupp av läkemedel som har en liknande effekt - protonpumpshämmare. Med sitt utseende har H2-histaminblockerare bleknat in i bakgrunden och används mindre ofta, men vissa läkare och patienter används fortfarande och älskas av vissa.

Trots att ranitidin och famotidin överförs som regel på ett tillfredsställande sätt, bör man inte engagera sig i självbehandling, förskriva dem för sig eller ens släktingar. Man bör först rådgöra med en läkare.

Blockers n droger

Sedan 1937, när antihistamin-effekten av tidigare syntetiserade föreningar experimentellt visades för första gången, utvecklas och förbättras terapeutiska antihistaminpreparat [2].

Enligt effekten på centralnervsystemet är blockerarna av H1-histaminreceptorer uppdelade i preparat I (klassisk, lugnande) och II-III (nya) generationer [1].

H-blockerare₁-generationshistaminreceptorer

Difenhydramin (difenhydramin - Dimedrol)

Clemastine (Clemastine - Tavegil)

Klorpyramin (kloropyramin - suprastin)

Prometazin (Prometazin - Pipolfen)

Cyproheptadin (Cyproheptadin - Peritol)

Quifenadin (Hifenadin - fenkarol)

Mebhydrolin (Mebgidrolin-diazolin)

H-blockerare₁-histaminreceptorer II-generationen

Cetirizin (Cetirizin - Zyrtec)

Ebastin (Ebastin - questin)

Loratadin (Loratadine - Claritin)

H-blockerare₁-III-generationshistaminreceptorer

Levocetirizin (Levocetirizin - Xisal)

Fexofenadin (Fexofenadin - Telfast)

Desloratadin (Desloratadine - Erius)

25. Blokker av h2-histaminreceptorer

(synonymer: H₂-blockerare, H₂-antihistaminmedicin, antagonister H₂-histaminreceptorer) - läkemedel avsedda för behandling av syrarelaterade sjukdomar i mag-tarmkanalen genom att minska produktionen av saltsyra genom att blockera histamin (H₂-) receptorer av parietala celler i magslemhinnan. Behandla antisekretoriska läkemedel.

H₂-blockerare används ofta vid behandling av magsår. Detta beror främst på deras förmåga att minska utsöndringen av saltsyra. Dessutom H₂-blockerare hämmar pepsinproduktion, ökar produktionen av magslem, ökar syntesen av prostaglandiner i magslemhinnan, ökar utsöndringen av bikarbonater, förbättrar mikrocirkulationen, normaliserar motorfunktionen i mage och tolvfingertarmen [2].

H₂-blockerare används också vid behandling av ett brett spektrum av sjukdomar i mag-tarmkanalen, inklusive:

gastroesofageal refluxsjukdom [3],

akut [4] och kronisk [5] pankreatit,

respiratorisk refluxinducerad sjukdom [7], inklusive återflödesinducerad bronkialastma [8],

Zollinger - Ellison syndrom [9],

kronisk gastritisk sjukdom [10],

Barrett's esophagus [11] och andra syrarelaterade sjukdomar.

Antagit följande klassificering H₂-blockerare av generationer [4]:

1: e generationen - cimetidin,

Andra generationen - ranitidin,

3: e generationen - famotidin,

Fjärde generationen - nizatidin,

Vth generation - roxatidin.

Cimetidin, N₂-blockerare I-generationen, har allvarliga biverkningar: den blockerar perifer receptorer hos manliga könshormoner (androgenreceptorer), vilket minskar kraften och leder till utveckling av impotens och gynekomasti. Också möjligt är diarré, huvudvärk, övergående artralgi och imalgi, blockerar cytokrom P-450-systemet, ökade blodnivåer i kreatinin, skador i centrala nervsystemet, hematologiska förändringar, kardiotoxiska effekter, immunosuppressiva effekter [1] [2].

Ranitidin har färre biverkningar som är typiska för cimetidin, och nästa generations läkemedel har ännu färre. Samtidigt är famotidins aktivitet 20-60 gånger högre än aktiviteten av cimetidin och 3-20 gånger aktiviteten av ranitidin. Jämfört med ranitidin höjer famotidin mer effektivt pH och minskar mängden magsinnehåll. Varaktigheten av den antisekretoriska effekten av ranitidin - 8-10 timmar och famotidin - 12 timmar [1].

H₂-blockerare av den fjärde och femte generationen, nizatidin och roxatidin, är lite annorlunda i praktiken från famotidin och har inga signifikanta fördelar över det, och roxatidin förlorar till och med något famotidin i syreundertryckande aktivitet [4].

kalkylator

Kostnadsfri kostnadsberäkning

1. Fyll i en ansökan. Experter kommer att beräkna kostnaden för ditt arbete
2. Beräkningen av kostnaden kommer till mail och SMS

Ditt ansökningsnummer

Just nu skickas ett automatiskt bekräftelsebrev till posten med information om ansökan.

Betablockerare: läkemedelslista

En viktig roll i reglering av kroppsfunktioner är katekolaminer: adrenalin och noradrenalin. De släpps ut i blodomloppet och agerar på speciella känsliga nervändar - adrenoreceptorer. Den senare är uppdelad i två stora grupper: alfa- och beta-adrenoreceptorer. Beta-adrenoreceptorer finns i många organ och vävnader och är indelade i två undergrupper.

När β1-adrenoreceptorer aktiveras ökar frekvensen och styrkan hos hjärtkollisioner, koronararterierna dilaterar, konduktiviteten och automatiken i hjärtat förbättras, nedbrytningen av glykogen i levern och bildandet av energiökningen.

När β2-adrenoreceptorer är upphetsade, är blodkärlens väggar och bronkiernas muskler avslappnade, livmodertonen minskar under graviditeten, insulinutsöndring och fettfördelning ökar. Stimuleringen av beta-adrenerga receptorer med hjälp av katekolaminer leder således till mobilisering av alla kroppens krafter för aktivt liv.

Betablockerare (BAB) - en grupp läkemedel som binder beta-adrenerge receptorer och förhindrar att katekolaminer verkar på dem. Dessa läkemedel används ofta i kardiologi.

Verkningsmekanism

BAB minskar frekvensen och styrkan av hjärtkollisioner, sänker blodtrycket. Som ett resultat reduceras syreförbrukningen i hjärtmuskeln.

Diastolen förlängs - en vilodag, avslappning av hjärtmuskeln, under vilken koronärkärlen fylls med blod. Minskningen av intrakardialt diastoliskt tryck bidrar också till förbättringen av koronarperfusion (hjärtblodstillförsel).

Det finns en omfördelning av blodflödet från normalt blodtillförsel till ischemiska områden, vilket resulterar i att toleransen för fysisk aktivitet förbättras.

BAB har antiarytmisk verkan. De inhiberar katecholamins kardiotoxiska och arytmogena verkan, samt förhindrar ackumulering av kalciumjoner i hjärtcellerna, försvagad energiomsättning i myokardiet.

klassificering

BAB - en omfattande grupp droger. De kan klassificeras på många sätt.
Kardioselektivitet är läkemedlets förmåga att blockera endast β1-adrenoreceptorer utan att påverka β2-adrenoreceptorerna, vilka är belägna i bronkiets vägg, kärl, livmoder. Ju högre selektiviteten hos BAB, desto säkrare är den att använda vid samtidig sjukdom i andningsorganen och perifera kärl, liksom i diabetes mellitus. Selektivitet är emellertid ett relativ koncept. Med utnämningen av läkemedlet i höga doser reduceras selektivitetsgraden.

Vissa BAB har egen sympatomimetisk aktivitet: förmågan att stimulera beta-adrenerge receptorer till viss del. Jämfört med konventionella BAB, sänker sådana droger hjärtrytmen och styrkan i dess sammandragningar, leder mindre till utvecklingen av abstinenssyndrom, mindre negativ inverkan på lipidmetabolism.

Vissa BAB kan ytterligare expandera kärlen, det vill säga de har vasodilaterande egenskaper. Denna mekanism genomförs genom uttalad intern sympatomimetisk aktivitet, blockering av alfa-adrenoreceptorer eller direkt verkan på kärlväggarna.

Varaktigheten av åtgärder är oftast beroende av egenskaperna hos BABs kemiska struktur. Lipofila ämnen (propranolol) verkar i flera timmar och elimineras snabbt från kroppen. Hydrofila läkemedel (atenolol) är effektiva under längre tid, kan utses mindre ofta. För närvarande har långverkande lipofila substanser (metoprolol retard) också skapats. Dessutom finns BAB med mycket kort varaktighet - upp till 30 minuter (esmolol).

Lista över

1. Icke-bioselektiv BAB:

A. Utan intern sympatomimetisk aktivitet:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blockad);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Med inre sympatomimetisk aktivitet:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Cardioselektiv BAB:

A. Utan intern sympatomimetisk aktivitet:

• metoprolol (betelok, betelokzok, corvitol, metozok, metokardi, metokor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vågbrytare);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, däck);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrerande, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Med inre sympatomimetisk aktivitet:

• acebutalol (acecor, sektral);
• talinolol (kordanum);
• mål för prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB med vasodilaterande egenskaper:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB långverkande:

5. BAB ultrashort-åtgärd, kardioselektiv:

Användning vid sjukdomar i hjärt-kärlsystemet

Angina stress

I många fall är BABs bland de ledande agenterna för behandling av angina pectoris och förhindrande av attacker. Till skillnad från nitrater orsakar dessa medel inte tolerans (läkemedelsresistens) vid långvarig användning. BAB kan ackumulera (ackumulera) i kroppen, vilket med tiden tillåter att minska dosen av läkemedlet. Dessutom skyddar dessa verktyg hjärtmuskeln, vilket förbättrar prognosen genom att minska risken för återkommande myokardinfarkt.

Den antianginala aktiviteten hos alla BABs är ungefär densamma. Deras val baseras på effektens varaktighet, svårighetsgraden av biverkningar, kostnader och andra faktorer.

Börja behandlingen med en liten dos, gradvis öka den till effektivitet. Dosen väljs så att hjärtfrekvensen inte är lägre än 50 per minut och den systoliska blodtrycksnivån är minst 100 mm Hg. Art. Efter uppkomsten av terapeutisk effekt (upphörande av angina attacker, förbättring av övningstolerans) reduceras dosen gradvis till det minsta effektiva.

Långvarig användning av höga doser av BAB är inte tillrådligt, eftersom detta ökar risken för biverkningar avsevärt. Med otillräcklig effektivitet av dessa medel är det bättre att kombinera dem med andra droger.

BAB kan inte abrupt avbrytas, eftersom detta kan orsaka abstinenssyndrom.

BAB är särskilt indicerat om angina pectoris kombineras med sinus takykardi, arteriell hypertension, glaukom, förstoppning och gastroesofageal reflux.

Myokardinfarkt

Tidig användning av BAB vid hjärtinfarkt bidrar till begränsningen av hjärtmuskelnekros zon. Detta minskar dödligheten, minskar risken för återkommande hjärtinfarkt och hjärtstillestånd.

Denna effekt har en BAB utan inre sympatomimetisk aktivitet, det är att föredra att använda kardioselektiva medel. De är särskilt användbara vid kombinationen av myokardinfarkt med arteriell hypertension, sinus takykardi, postinfarkt angina och tachysystolisk form av förmaksflimmer.

BAB kan ordineras omedelbart efter patientens tillträde till sjukhuset för alla patienter i avsaknad av kontraindikationer. I avsaknad av biverkningar fortsätter behandlingen med dem i minst ett år efter att ha lidit ett hjärtinfarkt.

Kroniskt hjärtsvikt

Användningen av BAB vid hjärtsvikt studeras. Man tror att de kan användas med en kombination av hjärtsvikt (särskilt diastolisk) och ansträngande angina. Rytmförluster, arteriell hypertension, tachysystolisk form av förmaksflimmer i kombination med kroniskt hjärtsvikt är också skäl för utnämningen av denna grupp av droger.

hypertonisk sjukdom

BABs indikeras vid behandling av hypertoni, komplicerad av vänster ventrikulär hypertrofi. De används också ofta hos unga patienter som leder en aktiv livsstil. Denna grupp av läkemedel är ordinerad för kombinationen av arteriell hypertension med angina pectoris eller hjärtrytmstörningar, såväl som efter hjärtinfarkt.

Hjärtrytmstörningar

BAB används för sådana hjärtrytmstörningar som atrialfibrillering och förmaksfladder, supraventrikulära arytmier, dåligt tolererad sinus takykardi. De kan också ordineras för ventrikulära arytmier, men deras effektivitet är i detta fall vanligtvis mindre uttalad. BAB i kombination med kaliumpreparat används för att behandla arytmier orsakade av glykosidisk berusning.

Biverkningar

Kardiovaskulärt system

BAB hämmar sinusnodens förmåga att producera impulser som orsakar sammandragningar i hjärtat och orsakar sinus bradykardi - saktar pulsen till värden mindre än 50 per minut. Denna bieffekt är signifikant mindre uttalad i BAB med inneboende sympatomimetisk aktivitet.

Läkemedel i denna grupp kan orsaka atrioventrikulär blockad av varierande grad. De minskar kraften i hjärtkollisioner. Den senare bieffekten är mindre uttalad i BAB med vasodilaterande egenskaper. BAB reducerar blodtrycket.

Läkemedel i denna grupp orsakar kramp i perifera kärl. Kall extremitet kan uppstå, Raynauds syndrom försämras. Dessa biverkningar är nästan saknade läkemedel med vasodilaterande egenskaper.

BAB minska njurblodflödet (förutom nadolol). På grund av försämringen av perifer blodcirkulation i behandlingen av dessa fonder finns ibland en uttalad generell svaghet.

Andningsorganen

BAB orsakar bronkospasm på grund av samtidig blockering av β2-adrenoreceptorer. Denna bieffekt är mindre uttalad i hjärt-selektiva läkemedel. Däremot är deras doser, effektiva mot angina eller hypertoni, ofta ganska höga, medan kardioselektiviteten minskas signifikant.
Användning av höga doser av BAB kan orsaka apné eller tillfälligt upphörande av andning.

BAB förvärrar förloppet av allergiska reaktioner mot insektsbett, medicinska och livsmedelallergener.

Nervsystemet

Propranolol, metoprolol och andra lipofila BAB penetrerar från blodet i hjärncellerna genom blod-hjärnbarriären. Därför kan de orsaka huvudvärk, sömnstörningar, yrsel, minnesförlust och depression. I allvarliga fall finns hallucinationer, konvulsioner, koma. Dessa bieffekter är signifikant mindre uttalade i hydrofila BAB, i synnerhet atenolol.

Behandling av BAB kan åtföljas av ett brott mot neuromuskulär ledning. Detta leder till muskelsvaghet, minskad uthållighet och trötthet.

metabolism

Non-selektiv BAB hämmar insulinproduktionen i bukspottkörteln. Å andra sidan hämmar dessa läkemedel mobiliseringen av glukos från levern, vilket bidrar till utvecklingen av långvarig hypoglykemi hos patienter med diabetes. Hypoglykemi främjar frisättningen av adrenalin i blodet, som verkar på alfa-adrenoreceptorer. Detta leder till en signifikant ökning av blodtrycket.

Om det är nödvändigt att förskriva BAB till patienter med samtidig diabetes mellitus, bör kardioselektiva läkemedel föredras eller ersättas med kalciumantagonister eller andra grupper.

Många BAB, särskilt icke-selektiva, minskar blodnivåerna av "bra" kolesterol (högdensitetsalfipoproteiner) och ökar nivån av "dåliga" (triglycerider och mycket lågdensitetslipoproteiner). Denna brist är berövad av läkemedel med β1-inre sympatomimetisk och a-blockerande aktivitet (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andra biverkningar

Behandling av BAB i vissa fall åtföljs av sexuell dysfunktion: erektil dysfunktion och förlust av sexuell lust. Mekanismen för denna effekt är oklart.

BAB kan orsaka hudförändringar: utslag, klåda, erytem, ​​symptom på psoriasis. I sällsynta fall registreras håravfall och stomatit.

En av de allvarliga biverkningarna är undertryckandet av blodbildning med utvecklingen av agranulocytos och trombocytopenisk purpura.

Annulleringssyndrom

Om BAB används under lång tid vid hög dos, kan plötsligt upphörande av behandlingen utlösa ett så kallat tillbakadragningssyndrom. Det uppenbaras av ökad stroke, förekomst av ventrikulära arytmier, utveckling av hjärtinfarkt. I mildare fall är abstinenssyndrom åtföljt av takykardi och en ökning av blodtrycket. Avbrytande syndrom uppträder vanligen flera dagar efter att ha stoppat en BAB.

För att undvika utveckling av abstinenssyndrom måste du följa följande regler:

• avbryta BAB långsamt i två veckor, gradvis minska dosen vid en tidpunkt;
• under och efter avbrytande av BAB, är det nödvändigt att begränsa fysiska aktiviteter, vid behov, öka doseringen av nitrater och andra antianginalmedel samt läkemedel som sänker blodtrycket.

Kontra

BAB är absolut kontraindicerat i följande situationer:

• lungödem och kardiogen chock;
• allvarligt hjärtsvikt
• bronkial astma
• sick sinus syndrom;
• atrioventrikulär block II-III grad;
• nivån på systoliskt blodtryck är 100 mm Hg. Art. och nedan;
• hjärtfrekvens mindre än 50 per minut;
• dåligt kontrollerad insulinberoende diabetes mellitus.

Relativ kontraindikation för utnämningen av BAB - Raynauds syndrom och perifer artär ateroskleros med utvecklingen av intermittent claudication.

Varför behöver vi droger som blockerar histaminreceptorerna i H2-gruppen?

Histamin är ett av hormonerna som är viktiga för människan. Det utför funktioner som en slags "vakman" och spelar under vissa omständigheter: tung fysisk ansträngning, skador, sjukdomar, allergener som kommer in i kroppen etc. Hormonet omfördelar blodflödet på ett sätt som minimerar eventuell skada. Vid första anblicken bör histamins arbete inte skada en person, men det finns situationer där en stor del av detta hormon gör mer ond än bra. I sådana fall förskriver läkare speciella läkemedel (blockerare) för att förhindra att histaminreceptorerna i en av grupperna (H1, H2, H3) börjar börja fungera.

Varför behöver du histamin?

Histamin är en biologiskt aktiv förening som är involverad i alla större metaboliska processer i kroppen. Det bildas av nedbrytningen av en aminosyra som kallas histidin och är ansvarig för överföringen av nervimpulser mellan celler.

Normalt är histamin inaktiv, men vid farliga tider i samband med sjukdomar, skador, brännskador, intag av toxiner eller allergener, ökar nivån på fritt hormon kraftigt. I det obundna tillståndet orsakar histamin:

• glatt muskelspasmer;
• lägre blodtryck;
• kapillär dilatation;
• hjärtklappning;
• ökad produktion av magsaft.

Under hormonets verkan ökar utsöndringen av magsaft och adrenalin, uppstår vävnadsödem. Magsaft är en ganska aggressiv miljö med hög surhetsgrad. Syra och enzymer hjälper inte bara att smälta mat, de kan utföra funktionerna hos ett antiseptiskt - för att döda bakterier som har gått in i kroppen samtidigt som mat.

"Förvaltning" av processen sker genom centrala nervsystemet och humoral regulering (kontroll genom hormoner). En av mekanismerna i denna förordning utlöses genom speciella receptorer - specialiserade celler, som också är ansvariga för koncentrationen av saltsyra i magsaften.

Läs: Vad kräks med blod och vad ska man göra när det visas?

Histaminreceptorer

Vissa receptorer som kallas histamin (H) reagerar på produktionen av histamin. Läkare delar dessa receptorer i tre grupper: H1, H2, H3. Som ett resultat av exciteringen av H2-receptorerna:

• magsjukdomarnas funktion förbättras;
• ökar tonen i tarmarnas och blodkärlens muskler;
• allergier och immunreaktioner uppträder

Mekanismen för frisättning av saltsyrahistamin H2-receptorblockerare fungerar endast delvis. De minskar produktionen som orsakas av hormonet, men stoppar inte det helt.

Det är viktigt! Hög syrahalt i magsaft är en hotande faktor vid vissa sjukdomar i mag-tarmkanalen.

Vad är blockerande droger?

Dessa läkemedel är utformade för behandling av gastrointestinala sjukdomar, där en hög koncentration av saltsyra i magen är farlig. De är anti-sårläkemedel som minskar utsöndringen, det vill säga de är utformade för att minska syreflödet i magen.

Blockerare av H2-gruppen har olika aktiva komponenter:

• Cimetidin (histodil, altamet, cimetidin);
• nizatidin (axid);
• Roxatidin (Roxane);
• famotidin (gastrosidin, kvamatel, ulfamid, famotidin);
• ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidin vismutcitrat (pylorid).

Fonder som produceras i form av:

• färdiga lösningar för intravenös eller intramuskulär administrering;
• pulver för lösning;
• tabletter.

Hittills rekommenderas inte cimetidin för användning på grund av det stora antalet biverkningar, inklusive minskad potens och ökad bröstkört hos män, utveckling av smärta i leder och muskler, ökad kreatininnivå, förändringar i blodkomposition, skada på nervsystemet etc.

Ranitidin har mycket färre biverkningar men det används i mindre utsträckning inom medicinsk praxis, eftersom nästa generations läkemedel (Famotidin), vars effektivitet är mycket högre, och varaktigheten av åtgärden under flera timmar längre (från 12 till 24 timmar) ersätter den.

Det är viktigt! I 1-1,5% av fallen observeras patienter immunitet mot blockerande läkemedel.

När är blockerare föreskrivna?

Att öka syranivån i magsaften är farlig när:

• magsår eller duodenalsår;
• inflammation i matstrupen när man kastar in magen i matstrupen;
• godartade tumörer i bukspottkörteln i samband med magsår;
• mottagning för förebyggande av utveckling av magsår med långvarig behandling av andra sjukdomar.

Det specifika läkemedlet, dosen och varaktigheten av kursen väljs individuellt. Annullering av läkemedlet bör ske gradvis, eftersom biverkningar med en skarp ände är möjliga.

Vi rekommenderar att du vet vilka sjukdomar i matstrupen kan uppstå.

Läs: när du behöver göra esofagoskopi av matstrupen.

Nackdelar i arbetet med histaminblockerare

H2-blockerare påverkar produktionen av fri histamin, vilket minskar surheten i magen. Men dessa läkemedel påverkar inte andra stimulanser av syntesen av syra - gastrin och acetylkolin, det vill säga, dessa läkemedel ger inte fullständig kontroll över halterna av saltsyra. Detta är en av anledningarna till att läkare anser dem relativt föråldrade. Ändå finns det situationer när utseendet av blockerare är berättigat.

Det är viktigt! Experter rekommenderar inte användning av H2-blockerare för blödning i magen eller tarmarna.

Det finns en ganska allvarlig bieffekt av terapi med användning av H2-blockerare av histaminreceptorer - den så kallade "acid rebound". Det ligger i det faktum att magen efter att läkemedlet återkallas eller slutet av åtgärden syftar till att "komma ikapp" och dess celler ökar produktionen av saltsyra. Som en följd av detta börjar surhetsgraden i magen efter en viss period efter att ha tagit läkemedlet att öka, vilket orsakar en förvärmning av sjukdomen.

En annan bieffekt är diarré orsakad av Clostridium-patogenen. Om patienten tillsammans med blockeraren tar antibiotika ökar risken för diarré tiofaldigt.

Moderna analoger av blockerare

Nya läkemedel, protonpumpshämmare, kommer att ersätta blockerare, men de kan inte alltid användas i behandling på grund av genetiska eller andra egenskaper hos patienten eller av ekonomiska skäl. Ett av hindren för användning av inhibitorer är ett ganska vanligt motstånd (läkemedelsresistens).

H2-blockerare skiljer sig från protonpumpshämmare till det värre, eftersom deras effektivitet minskar vid upprepad behandling. Därför innebär långtidsterapi användningen av hämmare, och H-2-blockerare är tillräckliga för kortvarig behandling.

Endast läkaren har rätt att bestämma valet av droger på grundval av patientens historia och forskningsresultat. Patienter med magsår eller duodenalsår, speciellt vid kronisk sjukdom eller vid första utseendet av symtom, måste individuellt välja syraundertryckningsmedel.

Behandling av halsbränna med H2-histaminreceptorblockerare

En annan grupp läkemedel för behandling av halsbränna - H2-histaminreceptorblockerare. Fram till nyligen, nämligen 80-talet i XX-talet, var dessa valfria läkemedel inte bara från isolerad halsbränna utan också från många sjukdomar i matsmältningssystemet. Men behovet av upprepade intag av dessa läkemedel, uttalade biverkningar och framväxten av modernare medel drev H2-blockerarna i bakgrunden och tog dem nästan ur linjen av väsentliga läkemedel för sjukdomar i mag-tarmkanalen.

Finns det ett behov av att ordinera denna grupp av läkemedel idag? Kanske är de orimligt glömda? Låt oss räkna ut det.

Verkningsmekanismen för H2-histaminreceptorblockerare

Läkemedel som hör till gruppen av H2-histaminreceptorblockerare har förbättrats under hundra år. För närvarande är de redan kända i 5 generationer. Före tillkomsten av protonpumpshämmare (PPI), som inkluderar "omeprazol", var eliminering av halsbränna en fråga om nästan bara H2-blockerare.

Tilldela H2-blockerare primärt för eventuella sjukdomar i matsmältningssystemet, åtföljd av ökad frisättning av syra.

De minskar också surheten i magsaften, som IPP, men genom andra mekanismer. H2-blockerare blockerar primärt produktionen av histamin (det är en medlare eller accelerator för många reaktioner i vår kropp, speciellt i detta fall stimulerar produktionen av magsaft). Genom att sakta ner denna process reducerar blockerare samtidigt pepsinfrisättning (ett enzym som bryter ner proteiner) och ökar syntesen av magsår (den delen av magsaften som skyddar slemhinnan från den destruktiva effekten av saltsyra). De hämmar mer och stimuleras syra (som produceras under inverkan av inkommande mat).

Förskrivningen av läkemedel från H2-blockeraren under lång tid kan leda till en obehaglig effekt - uttagssyndrom eller på annat sätt ricochetsyndrom. Detta uttrycks av det faktum att efter avbrytande av läkemedlet ökar surheten och förvärras av sjukdomen. Därför rekommenderas det inte att dra sig dramatiskt bort från dessa läkemedel.

Preparat som tillhör gruppen H2-histaminblockerare

Det finns få droger som är relaterade till H2-histaminreceptorblockerare, vilket förklaras av deras låga efterfrågan de senaste åren. Dessa inkluderar:

Dessa är kända representanter för H2-blockerare från första, andra och tredje generationen. Mer moderna läkemedel av 4: e och 5: e generationen genomgår kliniska prövningar, därför lite kända.

Läkemedel över tiden förbättras, förbättras. Och om "Cimetidine" ursprungligen användes i en daglig dos på 200-800 mg, produceras moderna Famotidine med en lägsta dos på 10 mg.

"Zimetidin" (H2-blockerare) mot omeprazol (IPP)

Dessa är de första företrädarna för två grupper: H2-histaminreceptorblockerare respektive protonpumpshämmare. Vad är den första gruppen underlägsen den andra?

1. Den första minus är rebound syndrom i cimetidin och andra representanter för H2-blockerare.
2. En annan nackdel är effekten av H2-blockerare på potens, vilket reducerar signifikant upp till fullständig frånvaro.
3. Långvarig användning av H2-blockerare försämrar lever- och njurefunktionen.
4. Behovet av två och tre gånger dagligen.
5. Dosberoende effekt av tillträde - desto större dos av läkemedlet är desto större är sannolikheten för fullständig hämning av saltsyraproduktionen.

Det är svårt att kalla protonpumpshämmare idealiska droger. Men vilka droger har inga brister? De uppenbara negativa punkterna i IPP är följande.

1. Över tiden efter långvarig användning utvecklas resistens mot många läkemedel i denna grupp - beroende, vilket leder till att sjukdomen förvärras i framtiden, är det svårt att välja ett läkemedel i denna grupp.
2. Möjligheten till ett "nattsyra genombrott", när 70% av patienterna som tagit en IPP hade fenomenet att sänka surheten på natten i en timme eller mer.

Man kan dra slutsatsen att H2-histaminreceptorblockerare förlorar för närvarande protonpumpshämmare. Därför är H2-blockerare i Ryssland idag det enda läkemedlet "Famotidin". Men IPP har också dess nackdelar, den främsta är nattsyra genombrott hos de flesta patienter. För vissa är Famotidin därför en mer acceptabel lösning än att ta en IPP.

Vid val av läkemedel är det viktigt att väga för och nackdelar. Fördelarna med IPP verkar uppenbara. Men endast H2-receptorblockerare har ett obestridligt plus - möjligheten att utnämna dessa ämnen i injektioner. Till exempel, allvarligt sjuka patienter och patienter med onkologi, till exempel matstrupen, är det svårt att svälja droger. Endast intravenös och intramuskulär administrering sparar sådana försvagade patienter från halsbränna.

Biverkningar och kontraindikationer av H2-blockerare

Det rekommenderas inte att förskriva sådana läkemedel:

• gravid och lakterande
• barn under 14 år
• personer med nedsatt lever- och njurefunktion.

De vanligaste biverkningarna är:

• frekvent huvudvärk, yrsel och depression, tinnitus;
• allergiska utslag, muskelsmärta av varierande svårighetsgrad;
• av reproduktionssystemet - gynekomasti (bröstförstoring hos män), impotens;
• torr mun, illamående, kräkningar, förstoppning och diarré;
• svår utmattning
• depression av levern och försämring av funktionen för renal excretion.

Individuellt urval av droger

Det finns ett behov av individuellt val av droger, detta beror på organismens egenskaper.

Hos vissa patienter, i närvaro av halsbränna, minskas syra bättre av H2-histaminblockerare än av protonpumpshämmare. Nattsyra genombrott, till exempel från omeprazol, kommer att bli svårare för personer som arbetar mestadels på natten. Det är därför som läkemedel ordineras individuellt och först efter att ha hört en läkare.

Kanske är H2-blockerare inte den vanligast föreskrivna läkemedelsgruppen, men med allergiska reaktioner mot andra droger är de ganska lämpade för att hantera halsbränna, och vissa moderna utvecklingar kan tänkas konkurrera med protonpumpshämmare. Tja, när det finns mycket att välja mellan!