Fördelar och nackdelar med protonpumpshämmarmedel

Sår, gastrit och vissa andra sjukdomar är bland de mest allvarliga patologierna i mag-tarmkanalen, som hos människor utvecklas sällan. Sekretoriska problem i samband med produktionen av magsaft är mycket vanligare (det kan produceras i stor eller omvänd minskad volym). För att klara det här problemet hjälper protonpumpshämmare, även kallade vätepumpblockerare. Hur exakt de påverkar matsmältningssystemet, vad är deras fördelar och specifika namn kommer att beskrivas nedan.

Vad är protonpumpshämmare - verkningsmekanismen

Protonpumppreparat används för att behandla mag-tarmkanalen. Kontakt med människokroppen, de passerar magen, sedan tunntarmen, där de fullständigt löses upp. Nästa:

• tränger igenom membranet i cellerna i slemhinnan i mageytan, där de koncentreras i sekretoriska rören;
• med en ökning i surhetsnivån aktiveras preparatets komponenter, omvandlas till laddad tetracyklisk sulfenamid;
• det absorberar saltsyran med ursprung i magen, ändrar oxidationsgraden (på grund av kovalenta bindningar) och tar bort den gradvis från kroppen.

Giltigheten av drogerna som presenteras av serien varierar mellan 30 och 48 timmar. Det kan tyckas att det här är ganska lång tid, men det är så länge som det visar sig att helt neutralisera den ökade surheten i magen, som inga andra formuleringar kan hantera. Men detta är inte alla fördelar med droger som förtjänar uppmärksamhet.

Fördelarna med dessa läkemedel

IPP har en imponerande lista över fördelar. Förutom effektiviteten av effekterna på matsmältningssystemet, som nämnts tidigare, bör vi inte glömma bort en inte mindre betydande lista över indikationer. Dessa inkluderar:

• syrarelaterade sjukdomar i magen, duodenum och matstrupen;
• ulcerösa lesioner i mage och tarmar;
• sjukdomar associerade med Helicobacter pylori-infektion;
• kronisk halsbränna;
• gastro.

En annan faktor är det minsta antalet biverkningar, till exempel i jämförelse med andra droger. Förekomsten av sådana reaktioner är endast möjlig vid användning av tabletter eller andra former av läkemedel som överstiger normen. Således är de presenterade läkemedlen maximalt effektiva i kampen mot ökad magsekretion, och deras användning är fullt motiverad på grund av alla fördelar.

Förteckning över nya generationens protonpumpshämmare

Listan över droger innehåller flera grupper, nämligen produkter baserade på lansoprazol, omeprazol, pantoprazol och andra aktiva ingredienser. Varje grupp av droger har sina egna egenskaper, fördelar och nackdelar. Kolla in varje kategori för att se vad som är rätt för dig.

Vi rekommenderar dock inte att du använder dessa läkemedel utan recept.

Lansoprazolbaserade produkter

Först och främst skulle jag vilja prata om de namn som bereddes på grundval av lansoprazol, eftersom de kännetecknas av den mest betydande graden av absorberbarhet.

Akrilanz

Detta verktyg är tillgängligt i form av kapslar, i paketet kan vara närvarande 10, 20 respektive 30 tabletter. Kostnaden för Acrylanza från 240 rubel. Det presenterade medlet appliceras i följande fall:

• ulcerös sjukdom i duodenum och mage vid fördjupningsskedet;
• en ulcerös och ulcerös form av esofagit;
• stressiga sår i matsmältningssystemet;
• Helicobacter pylori utrotning;
• icke-sår form av dyspepsi.

Den huvudsakliga nackdelen kan betraktas som en signifikant lista över kontraindikationer, liksom biverkningar.

Tala om den senare, var uppmärksam på huvudvärk, öka eller minska aptit, mindre vanlig hosta och mer specifika former av problem med bronkier eller lungor. Samtidigt kännetecknas Acrilanza av en hög grad av effektivitet i kampen mot tidigare presenterade sjukdomar. Det är därför många patienter slutar uppmärksamma på den.

Det rekommenderas att ta det inuti utan att tugga. Detta kan göras oavsett användningen av mat. Till exempel, med magsår eller dess stressiga form, talar vi om att använda 30 mg en gång om dagen, helst på morgonen. Återhämtningsgraden är från två till fyra veckor.

Återkopplingen om användningen av dessa tabletter är överväldigande positiv. Människor som tog Acrylans, notera sin höga effektivitet, den mildaste effekten på kroppen och måttlig kostnad. Motståndare av detta verktyg från kategorin IPP klagar på förekomst av biverkningar som var överflödiga vid behandling av mag-tarmkanalen.

Lantsid

Liksom Acrylans kommer Lantsid i kapselform. Det används i dyspepsi, sår i magen och tolvfingret, liksom i Zollinger-Ellison syndromet. Fördelen med läkemedlet bör betraktas som milda effekter på matsmältningssystemet och det minsta antalet biverkningar.

Samtidigt har Lancid vissa nackdelar, till exempel otillåtligheten av användning under graviditeten och allvarliga begränsningar av amningstiden. Notera de andra funktionerna i denna protonpumpberedning, var uppmärksam på:

1. Användning av medel inuti, på morgonen, helst innan du äter mat. Kapslarna sväljas helt, utan föregående tuggning.
2. Återhämtningskursen med Lancid beräknas vanligtvis i två till fyra veckor. Men med exempelvis ulcerös patologi kan terapi vara upp till åtta veckor.
3. Betydelsen av att utesluta cancer före användning av läkemedlet. Med cancer är sådan behandling helt enkelt oacceptabel.

Kosta Lantsida från 300 rubel. Enligt recensioner av detta läkemedel tolereras användningen enkelt av patienterna. Att använda verktyget före äta har ingen negativ effekt på matfördelningen, tvärtom - förbättrar dem. Därför värderas Lantsid av många patienter med hög surhet i magen.

Medel baserad på omeprazol

Omeprazolbaserade läkemedel används oftast för att behandla en ökad grad av magsekretion. De kännetecknas av effektivitet även vid behandling av ulcerativa lesioner, såväl som relativt låg kostnad.

Samtidigt är dessa inte ett sätt för en ny generation. Därför är varje år en minskning av användningen, eftersom patienter med gastrointestinala problem växlar till andra droger.

Den klassiska Omez frisättningsformen är en enterisk belagd kapsel. Det finns ett annat alternativ, nämligen Omeza Insta, som produceras i form av ett pulver för den efterföljande beredningen av en suspension.

Indikationerna för användningen av denna representant för proton- eller vätepumpberedningarna är många, nämligen:

• förebyggande, uteslutning av exacerbationer vid ulcerösa lesioner i mage och tolvfingertarmen;
• Förekomsten av symptom på reflux esofagit;
• hypersekretion i magen, utlöst av systemiska manifestationer av mascidos, adenomatos;
• undantag Helicobacter pylori.

Den största nackdelen med tabletter och pulverform bör anses vara behovet av att använda produkten i signifikanta mängder för att uppnå optimalt återhämtningsresultat. I detta avseende finns sannolikheten för biverkningar. I genomsnitt är priset på Omez ca 220-250 rubel för 30 kapslar, medan fem påsar kostar 80-90 rubel.

Feedback om detta läkemedel är positivt. Men många människor uppmärksammar det faktum att Omez inte längre används som det främsta terapeutiska medlet, utan endast för förebyggande. En annan fördel med verktyget är också acceptansen av användning för behandling av barn och gravida kvinnor.

Bioprazol

En annan agent som tillhör protonpumpen är Bioprazol. Verkningsmekanismen bestäms fullständigt av kompositionen av detta läkemedel, varför den är effektiv vid sådana sjukdomar som exacerbation av magsår, refluxesofagit, Helicobacter pylori (som en del av en trefasbehandling). När man talar om egenskaperna hos det presenterade läkemedlet, uppmärksammar experterna på att:

1. Kapslar tas traditionellt på morgonen, de rekommenderas inte att tugga. Samtidigt kan du dricka en liten mängd vatten precis före en måltid eller, till exempel, under en måltid.
2. Det finns ingen interaktion med andra antacida, varför Bioprazol inte är meningsfullt att använda som en del av komplex terapi för att eliminera halsbränna och andra patologier.
3. Hittills är detta läkemedel ganska svårt att hitta i ett apotek. Dess kostnad är högst 50 rubel.

Recensioner av bioprazol positiv. De noterar effektiviteten av detta läkemedel, dess harmlöshet mot levern och andra inre organ, även mot bakgrund av frekvent användning. Samtidigt finns det vissa nackdelar, till exempel en signifikant lista över kontraindikationer. Det är därför som innan du börjar använda Bioprazol rekommenderas att rådfråga en gastroenterolog.

Pantoprazolbaserad

Den presenterade protongruppen av pumphämmare kännetecknas av en viss särdrag, nämligen en mild effekt på mageytan i magen. I det avseendet kan återhämtningskursen vara lång, vilket eliminerar eventuella återkommande.

Kontrolok

Den presenterade produkten är tillgänglig i två former, nämligen i form av tabletter och som ett pulver. Indikationer för användning är diagnoser som sår och erosiv gastrit, GERD, spridningen av Helicobacter pylori, samt behandling och förebyggande av stressår.

Beroende på den speciella frisättningsformen kommer algoritmen för användning av läkemedlet att variera: Tabletter använder en kurs om sju eller flera dagar, en enhet vardera, med ett glas vatten, oavsett matintaget. Pulvret används oralt (om det är omöjligt att använda det intravenöst), inte mer än 40 mg per dag.

Tala om egenskaper hos Kontrolok, var uppmärksam på möjligheten att använda under graviditet, såväl som amning. Behandling bör dock utföras med största försiktighet. Nackdelen med kompositionen är en signifikant mängd biverkningar såväl som låga läkemedelsinteraktioner. I detta avseende kan Kontrolok inte användas för samtidig behandling av multipel organsvikt. Kostnaden för tabletter är från 350 rubel, pulver - från 400 rubel.

I enlighet med recensionerna kan användningen av detta läkemedel med hjälp av en protonpump uppnå även om det inte är det snabbaste men hållbara terapeutiska resultatet. Särskild uppmärksamhet ges på möjligheten att använda som ett profylaktiskt medel i minimala doser. För att eliminera biverkningar är det viktigt att följa gastroenterologistens instruktioner.

Nolpaza

Detta läkemedel är tillgängligt i två doser, nämligen 20 och 40 mg. Ett av funktionerna i verktyget är avvisning av användningen av minderåriga, nämligen fram till 18 års ålder. Det rekommenderas vanligtvis att använda Nolpaz en gång om dagen, helst på morgonen. Tala om indikationerna för användning av detta läkemedel, var uppmärksam på:

• GERD och dess symtom - halsbränna, smärta vid sväljning, frisättning av sura föroreningar efter att ha ätit mat;
• erosiva och ulcerösa lesioner i mage och tolvfingertarm
• Helicobacter utrotning - vanligtvis i kombination med två typer av antibiotika;
• syndrom associerade med ökad magsekretion.

Nackdelen med nolpaser är oförmågan att använda i vissa former av vitaminbrist, till exempel B12, liksom behovet av konstant övervakning av en läkare vid användning av läkemedlet systematiskt. Samtidigt kan detta läkemedel ingå i behandlingen för njure och leversvikt, vilket är ett stort plus. Kostnaden för medel - från 200 rubel.

Recensioner Nolpaza positivt på grund av ett brett spektrum av indikationer, såväl som tillåtligheten för användning i njurens eller leverns patologi.

Många påpekar emellertid behovet av långvarig användning av läkemedlet i kroniska sjukdomar i matsmältningssystemet, vilket indikerar detta som en nackdel.

Baserat på raboprozol

Enligt expertbedömningar gör läkemedel från den presenterade gruppen ett utmärkt jobb även med kroniska sjukdomar som orsakade halsbränna. Bland drogerna på basis av rabeprazol isoleras Zulbeks och Rabelok, men Bereta är fortfarande det mest populära läkemedlet.

basker

Presenterad en ny generation läkemedel finns i pillerform. Var uppmärksam på följande huvudfunktioner i Berets:

1. Tillhandahåller anti-ulcer effekt. Samtidigt identifieras basal och stimulerad utsöndring av saltsyra, medan stimulans natur inte spelar någon roll.
2. Framgångsrik och snabb absorption i magen i magen. Beret kan användas oberoende av användningen av mat, eftersom den senare inte påverkar dess absorption.
3. Kontraindikationer mot användningen av läkemedlet bör betraktas som graviditet, amningstillstånd samt ökad känslighet för någon av komponenterna i läkemedlet.

Nackdelen med Berets är omöjligheten av kombinationen med vissa läkemedel, liksom kontraindikationer som tidigare har indikerats. Kostnaden för detta läkemedel är 400 rubel i genomsnitt - beroende på doseringen.

Enligt recensioner präglas Bereta av hög effektivitet. Några noterar dock den korta varaktigheten av behandlingen. Dessutom är det otillåtet att använda Berets med vissa piller och tvinga dem att leta efter sina analoger, trots att verktyget lätt tolereras av kroppen och absorberas väl.

Esomeprazol Baserat

Ett karakteristiskt kännetecken för den presenterade läkemedelskategorin bör anses att de aktiva komponenterna förblir i människokroppen under lång tid. I detta avseende insisterar gastroenterologer ofta på att använda minsta doseringen en gång om dagen.

Nexium

Det presenterade läkemedlet används från gruppen av protonpumpshämmare för GERD, ulcerösa lesioner i mage och tolvfingertarm, hyperaciditet i magsaften, liksom vid gastrointestinal blödning av ospecificerad diagnos och med några andra diagnoser. Funktionerna i fonderna bör övervägas:

• Den snabba uppkomsten av en terapeutisk effekt, nämligen efter 60 minuter i genomsnitt;
• Möjlighet att använda barn och vuxna, oavsett användning av mat.
• Använd inte mer än en tablett per dag, med obligatorisk tvättning med vatten för optimal absorption av läkemedlet.

Nackdelarna med Nexium inkluderar ett signifikant antal kontraindikationer, inklusive graviditetens sista trimester, såväl som njur- och leverfel. Kostnaden för drogen är från 250 rubel.

Feedback om användningen av detta läkemedel är positivt. Var uppmärksam på dess effektivitet och snabba effekter. Samtidigt begränsar ett stort antal kontraindikationer återhämtningsgraden och måste därför leta efter analoger av Nexium. Också många är inte nöjda med behovet av långvarig användning av läkemedlet för att säkerställa maximala resultat och eliminera återkommande.

Protonpumpshämmare: droggenerationer och deras egenskaper

Protonpumpshämmare (de är också protonpumpshämmare, protonpumpblockerare, vätepumpblockerare, H + / K + -ATPas-blockerare, som oftast anses vara en IPI-reduktion, ibland IIT) är läkemedel som reglerar och undertrycker utsöndringen av saltsyra. Avsett för behandling av magsår och duodenalsår, gastrit, duodenit och andra sjukdomar i samband med hög surhetsgrad.

Typer och lista över droger

Det finns flera generationer av PPI, som skiljer sig från varandra genom ytterligare radikaler i molekylen, varigenom varaktigheten av läkemedlets terapeutiska effekt och hastigheten på dess inledande eliminerar biverkningarna av tidigare läkemedel, reglerar interaktionen med andra droger. I Ryssland registreras 6 typer av inhibitorer.

Av generationer

1: e generationen

• Omeprazol. Den allra första substansen i all IPP, syntetiserad i slutet av 70-talet av förra seklet. Det är "guldstandarden" för jämförelse med andra protonpumpshämmare. Det blockerar arbetet med celler som producerar saltsyra, vilket minskar dess koncentration i magen. Följande hämmare har samma egenskap. Det fungerar bäst i den sura miljön i magen, så det ordineras 20 minuter före måltiden.

Andra generationen

• Lansoprazol. Läkemedel i denna grupp fick inte mycket popularitet bland läkare. Biotillgängligheten (smältbarhet) efter den första användningen är nästan 2,5 gånger högre än den för omeprazol, och förblir densamma under hela behandlingen. Utvecklingen av den terapeutiska effekten är snabbare än i resten av IPP. Det blockerar både daglig och nattlig utsöndring av magsaft, oavsett tid på dagen då den togs. Återhämtningsperioden för syntesen av klorvätesyra är ca 13 timmar. För bättre ärrbildning av sår är det nödvändigt att blockera det i 18 timmar dagligen under hela behandlingsperioden.

3: e generationen

• Rabeprazol. Suspenderar produktionen av saltsyra under ca 28 timmar. Minimalt interagerar med droger från andra grupper. Jämfört med andra IPP, återställer den den drabbade matstrupen snabbare med GERD (sjukdomar då maginnehållet periodiskt kastas i matstrupen, vilket leder till att dess slemhinna påverkas).
• Pantoprazol. Gruppen på grundval av detta ämne i modern tid föreskrivs oftast, eftersom det har studerats länge och noggrant. Det har de minsta biverkningarna med en lång behandlingstid. Längre blockerar produktionen av saltsyra (ca 46 timmar). Mest av allt, PPI interagerar negativt med andra mediciner. Effektiviteten beror inte på matintag.
• Esomeprazol. Är en isomer av omeprazol, det vill säga den har samma molekyl och radikaler, men de ligger i spegelbilden av varandra, vilket i hög grad påverkar biotillgängligheten hos substansen. I esomeprazol är smältbarheten högre. Blockerar syntesen av saltsyra under ca 16 timmar. Börjar att agera efter 1 timme efter inträde.
• Dekslansoprazol. Isomer av lansoprazol. Det släpptes 2009, registrerat i Ryssland år 2014. Produktionen av saltsyra återställs fullständigt 4 dagar efter det sista intaget, och effekten varar i genomsnitt 72 timmar. I en enda beredning presenteras i form av 2 typer av granuler, vilka upplöses vid olika tidpunkter beroende på pH-nivån, vilket ökar dess effekt.

Det finns också Dexrabeprazol, den optiska isomeren av rabeprazol, men den har ännu inte statligt registreringsnummer i Ryssland.

Av aktiva substanser

Preparat baserade på omeprazol

• Losek Mapps. Det ursprungliga läkemedlet omeprazol. Den enda som finns i tabletter, alla andra droger med detta ämne är kapslar. Tillverkningsland: Sverige.
• Omez. En av de mest populära drogerna IPP. Finns i flera doser och kombinationer: Omez 20 mg (klassisk dos), 10 och 40 mg; Omez D (innehåller omeprazol och domperidon - ett antiemetiskt medel som också används för att eliminera magont, illamående, halsbränna och andra dyspeptiska symtom); Omez Insta (läkemedel i pulverform, på grund av vilket det börjar sin handling snabbare); Omez JEM (som en del av omeprazol och domperidon, endast i andra förhållanden). Indien.

Läkemedel baserade på lansoprazol

• Prevatsid. Originalmedicin. Inte registrerad i Ryssland. Används som ett botemedel mot halsbränna. Japan.
• Epikuros. Ätning minskar effektiviteten och absorptionen av den aktiva substansen med 50%. Ryssland.

Rabeprazolbaserade preparat

• Pariet. Originalmedicin. Producerad i tabletter, lösliga i tarmarna. Behandlingsförloppet är 14 dagar, läkemedlet tas 1 gång per dag på en tom mage på morgonen. Japan.
• Razo. En relativt ny analog, som oftast ordineras av läkare från droger i denna grupp. Indien.

Pantoprazolbaserade preparat

• Kontrolok. Original drog. Jämfört med andra IPP, är det kemiskt stabilare vid neutralt pH (ca 7). Tyskland.
• Nolpaza. Den har den största variationen av doser och förpackningar. Den kan användas tillsammans med klopidogrel. Slovenien.

Esomeprazolbaserade läkemedel

• Nexium. Original esomeprazol. Det kan användas som en stödjande behandling efter en hel del långvarig utlösning av esofagos erosioner utan biverkningar. Sverige.
• Emanera. Det är ofta föreskrivet att skydda magen hos personer som är utsatta för sårbildning medan de tar smärtstillande medel och antiinflammatoriska läkemedel. Slovenien.

Beredningar baserade på dexlansoprazol

• Deksilant. Det används för att behandla sår i matstrupen och för att lindra halsbränna. Praktiskt taget inte populär hos läkare som läkemedel för behandling av magsår. Kapseln innehåller 2 typer av granuler, som upplöses vid olika tidpunkter, beroende på pH-nivån. Förenta staterna.

När man utser en viss grupp av "prasoler" uppstår frågan alltid: "Vilket läkemedel är bättre att välja - den ursprungliga eller generiska?" interaktioner med andra ämnen, etc. Kvaliteten på råvaror, som regel, de har bättre. Tillverkningstekniker är modernare. Allt detta påverkar direkt effekten av effekten, den mycket terapeutiska effekten, närvaron av biverkningar etc.

Om du väljer analoger är det bättre att föredra droger tillverkade i Slovenien och Tyskland. De är känsliga för varje produktionsstadium av läkemedlet.

Angivanden för antagning

Alla protonpumpblockerare används för att behandla gastrointestinala sjukdomar:

• magsår och duodenalsår;
• erosion orsakad av användning av analgetiska antiinflammatoriska läkemedel, ordineras också för att skydda magen under användningen;
• ulcerös lesioner i matstrupen;
• lindring av symtom: illamående, halsbränna, sura klåda;
• som adjuvanser i komplex behandling för destruktion av Helicobacter pylori.

Funktioner av användningen av IPP i olika patologier

Dessa läkemedel används endast i tillstånd där surhetsgraden i magsaften ökar, eftersom de endast övergår till sin aktiva form vid en viss pH-nivå. Detta bör förstås för att inte göra diagnos för sig själva och inte förskriva behandling utan läkare.

Gastrit med låg surhet

Med denna sjukdom är PPIer värdelösa om pH i magsaften överstiger 4-6. Med sådana värden passerar drogerna inte in i den aktiva formen och utsöndras enkelt från kroppen utan att ge någon lättnad till staten.

Magsår

För hennes behandling är det extremt viktigt att följa IPP: s regler. Om du systematiskt bryter mot regimen, kan behandlingen försenas under lång tid och sannolikheten för biverkningar ökar. Det viktigaste är att ta medicinen 20 minuter före måltiden, så att magen har önskat pH. Några generationer av IPP fungerar inte bra i närvaro av mat. Det är bättre att dricka drogen samtidigt på morgonen för att utveckla en vana att ta den.

Myokardinfarkt

Det verkar, vad har han? Sällan efter en hjärtinfarkt förskrivs patienter med ett antiplatelet medel - klopidogrel. Nästan alla protonpumpshämmare minskar effektiviteten hos denna viktiga substans med 40-50%. Detta beror på det faktum att IPP blockerar enzymet som är ansvarigt för omvandlingen av klopidogrel till den aktiva formen. Dessa medel är ofta ordinerade tillsammans, eftersom blodplattan kan orsaka magblödning, så läkare försöker skydda magan från biverkningar.

Den enda protonpump blockeraren som är mest säker i kombination med klopidogrel är pantoprazol.

Systemiska svampsjukdomar

Ibland behandlas svampen med orala former av itrakonazol. I det här fallet verkar läkemedlet inte på ett visst ställe, utan på hela organismen. Antimykotiskt medel är belagt med en speciell beläggning som löser upp i en sur miljö, medan sänkning av pH-värdena är läkemedlet sämre absorberat. Med deras gemensamma möte tas droger på olika tider på dagen, medan itrakonazol är bättre att dricka med cola eller andra drycker som ökar surheten.

Kontra

Även om listan inte är så stor är det viktigt att läsa denna punkt noggrant. Och var noga med att varna doktorn om eventuella sjukdomar och andra mediciner som tagits.

• överkänslighet mot någon av komponenterna;
• samtidig användning med vissa svampmedel - ökar belastningen på levern.
• fruktosintolerans

• barns ålder, graviditet och amning (praktiken bestäms av läkaren);
• matsmältningsbesvär på bakgrund av nervstopp
• svåra former av njur- och leverfel

Biverkningar

Vanligtvis är biverkningar minimala om behandlingen är kort. Men det är alltid möjligt förekomsten av följande fenomen som passerar med avskaffandet av läkemedlet eller efter behandlingens gång:

• buksmärta, onormal avföring, uppblåsthet, illamående, kräkningar, muntorrhet i munnen;
• huvudvärk, yrsel, generell sjukdom, sömnlöshet;
• allergiska reaktioner: klåda, utslag, sömnighet, ödem.

Alternativa läkemedel IPP

Det finns en annan grupp antisekretoriska läkemedel, som också används i magsår och andra syndrom - H2-histaminreceptorblockerare. Till skillnad från IPP blockerar agenterna vissa receptorer i magen, medan protonpumpshämmare hämmar aktiviteten hos enzymer, med vilka produktionen av saltsyra sker. Effekterna av H2-blockerare är kortare och mindre effektiva.

De viktigaste företrädarna är famotidin och ranitidin. Åtgärdens längd är cirka 10-12 timmar med en enda applikation. Penetrera genom moderkakan och passera in i bröstmjölk. De har effekt av takykylaxi - kroppens reaktion på den upprepade användningen av läkemedlet är en märkbar minskning av den terapeutiska effekten, ibland även 2 gånger. Vanligtvis observerad efter 1-2 dagar efter mottagandet. I de flesta fall används det när det finns en akut fråga om behandlingspriset.

Antacida kan också hänföras till alternativa medel. De minskar surheten i magen, men gör det under en mycket kort tid och används endast som akut hjälpmedel för magont, halsbränna, illamående. Har en obehaglig effekt - rebound syndrom. Det ligger i det faktum att pH stiger kraftigt uppåt efter slutet av läkemedlet, surheten stiger ännu mer, symtomen kan förvärras med dubbla kraften. Denna effekt observeras oftare efter att antacida innehåller kalcium. Acid rebound neutraliseras genom att äta.

Förteckningen över droger - protonpumpshämmare - med en beskrivning

Protonpumpshämmare (PPI) på den moderna läkemedelsmarknaden isoleras i form av kapslar eller tabletter. Dessa läkemedel kan endast användas enligt instruktioner från den behandlande läkaren. Du kommer lära dig mer om mediciner från vår artikel.

Patologier i magslemhinnan, som har uppstått på grund av kränkningar av surhetsinnehållet i magsaften, behandlas med protonpumpshämmare. Preparat av denna grupp är föreskrivna för olika sjukdomar i magen (sår, gastrit, gastroduodenit, reflux esofagit, esofageal erosion, etc.). Syftet är att minska produktionen av magsaft.

Dessutom används protonpumpshämmare nödvändigtvis i komplex terapi med antibakteriella läkemedel för utrotning av bakterien Helicobacter Pylori, såväl som vid systematisk medicinering som negativt påverkar mag- och tarmarbetet.

Hur droger fungerar

Drogläkemedel tas oralt och dricker mycket vatten. Den aktiva ingrediensen i läkemedlet träder in i tarmarna, varefter absorption i blodet inträffar. Vidare tränger den aktiva substansen i läkemedlet in i magslemhinnan.

Det bör noteras att patienten inte märker några förändringar på ett positivt sätt under de första dagarna efter starten av att ta protonpumpshämmare. Detta beror främst på det faktum att dessa piller har en kumulativ effekt, det vill säga börjar de arbeta i full kraft efter att en tillräcklig mängd av den aktiva substansen har ackumulerats i utsöndringen av magsaften.

Dessa läkemedel används i komplex behandling med probiotika, enzym och antacida läkemedel, ibland med antibiotika.

Indikationer för användning

En gastroenterolog ordinerar protonhämmare om magepatologin orsakas av en förändring i magsaftens surhetsgrad. Denna egenskap finns vanligen i följande sjukdomar i mag-tarmkanalen:

• kronisk halsbränna;
• gastrit av olika etiologier;
• gastroduodenit;
• Närvaron av magsår eller duodenalsår.

Trots det faktum att protonpumpshämmare väldigt sällan orsakar biverkningar, har en minimal lista över kontraindikationer, rekommenderas detta läkemedel endast att användas som föreskrivet av en läkare.

Kontraindikationer att ta emot

Protonpumpshämmare har en standardlista över kontraindikationer:

• Den officiella anmärkningen till IPP säger att användningen av medel inte kategoriskt rekommenderas för kvinnor som bär ett barn, samt när man ammar ett barn.
• Du kan inte behandla magen med dessa läkemedel till barn som inte har nått 12 års ålder.
• Också i listan över kontraindikationer är en linje som refererar till den aktiva substansens individuella intolerans. I det här fallet ändrar läkaren pillerna för liknande.

Eventuella biverkningar

Varje grupp av blockerare kännetecknas av individuella biverkningar. Det bör noteras att de är ganska sällsynta. Tänk på de viktigaste:

• illamående;
• aptitlöshet;
• huvudvärk;
• förstoppning eller diarré
• kräkningar;
• smärta i magen;
• allergisk reaktion i form av hudutslag.

Effektiv IPP

Protonpumpshämmare kan delas in i fem grupper. Deras skillnad är det aktiva ämnet och dess mängd. Beroende på den aktiva komponenten kan doseringsbehandlingen, behandlingsförloppet eller dosen av läkemedlet variera. Alla befintliga hämmare syftar till att minska produktionen av magsaft. Tänk på listan över de mest effektiva drogerna.

Läkemedel baserade på lansoprazol

Skillnaden i denna grupp är hög absorberbarhet. Dessa verktyg inkluderar Lanzapol, Helicol, Lanzoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lanzodin och andra.

Låt oss dö på de mest populära drogerna baserat på lansoprazol:

• Akrilanz. Läkemedlet är tillgängligt i kapselform. Förpackningen innehåller 30 mg. aktiv beståndsdel. I en blister finns det 10 tabletter. Tillverkaren producerar läkemedlet i förpackningar om 10, 20 eller 30 kapslar. Enligt den officiella anteckningen rekommenderas drogen att dricka en gång om dagen. Beroende på svårighetsgraden av sjukdomen kan regimen och behandlingen justeras av den behandlande läkaren.
• Lantsid. Medel för behandling av syrerelaterade sjukdomar i mag-tarmkanalen, framställda i kapslar. Sammansättningen av en kapsel innehåller 15 mg. aktiv beståndsdel. Doseringen av läkemedlet är utformad för en enstaka dos. För allvarliga sjukdomar kan läkaren öka dosen.
• Epikuros. Varje kapsel av denna protonpumpshämmare innehåller 30 mg. aktiv beståndsdel. En förpackning innehåller 10 kapslar. Administreringssättet och dosen skiljer sig inte från de ovannämnda metoderna analoger.

Omeprazolbaserade läkemedel

Hittills är det mest populära sättet som föreskrivs för ökad utsöndring av magsaft, såväl som i närvaro av magsår. Många studier har visat effektiviteten av detta läkemedel. Läkemedel med denna aktiva ingrediens har fördelen med låg kostnad.

Tilldela sådana tabletter med den aktiva substansen "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Orthanol, Helicid etc.

Tänk på några av namnen på dessa protonpumpshämmare:

• Omez. Kapslar av en ny generation innehåller en lite mer aktiv ingrediens jämfört med läkemedel baserade på lansoprazol. I en kapsel - 40 mg. aktiv beståndsdel. Applicera en gång om dagen. Denna dosering är tillräckligt för att hämma produktionen av syra på dagtid och på natten. Behandlingsförloppet bestäms av den behandlande läkaren.
• Bioprazol. I en kapsel finns 20 mg. aktiv beståndsdel. En protonpumpshämmare minskar effektivt syraproduktionen. Per dag behöver du bara dricka en kapsel.
• Omezol. Protonpumpshämmaren bidrar till inhiberingen av saltsyraproduktionen. Sammansättningen av en tablett innehåller 40 mg. aktiv beståndsdel. Ta en kapsel per dag. I vissa fall rekommenderar läkaren att ta drogen två gånger.
• Losek. I en kapsel - 30 mg. aktiv beståndsdel.

Pantoprazolbaserade läkemedel

Protongruppen har viss egenhet - de påverkar noggrant magslemhinnan. Av denna anledning kan behandlingstiden vara lång för att undvika eventuella återfall.

Denna grupp omfattar: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Pouloref, Ultera, Pantaz, etc.

Låt oss stanna på några droger på grundval av pantoprazol:

• Kontrolok. Inhibitor finns i tablettform. En kapsel kan innehålla 20 eller 40 mg. aktiv beståndsdel. Beroende på diagnos kan administreringsmetoden och doserna variera.
• Nolpaza. Finns i doser på 20 och 40 mg. Det här läkemedlets egenhet - dess mottagning är förbjuden fram till 18 års ålder. Använd det en gång om dagen, helst på morgonen.
• Ultera. Protonpumpshämmare är en analog av Nolpazy. Doseringen och administreringssättet är identiska.

Rabeprazolbaserade preparat

Medel i denna grupp hanterar effektivt uppgiften.

Bland drogerna på basis av rabeprazol är: Zolispan, Ontime, Pariet, etc.

Låt oss beskriva i detalj effekten av vissa läkemedel baserade på rabeprazol:

• Beret. Protonpumpshämmare innehåller 20 eller 40 mg. aktiv beståndsdel. Läkemedlet är ordinerat en eller två gånger om dagen, beroende på syftet med behandlingen.
• Zulbeks. Finns i tablettform, har kompositionen 20 mg. aktiv substans. Läkemedlet är ofta ordinerat för behandling av sår. För effektiv behandling är en enstaka dos av läkemedlet tillräcklig, företrädesvis på morgonen.
• Rabelok. Ofta föreskrivna som förebyggande åtgärd för utveckling av magsår eller duodenalsår. Innehåller endast 15 mg. aktiv beståndsdel.

Esomeprazolbaserade läkemedel

En egenskap hos denna grupp är att de aktiva komponenterna i produkterna kvarstår i människokroppen under lång tid. Av denna anledning ordinerar läkare vanligtvis en lägsta dos en gång om dagen.

Med hjälp av denna grupp ingår: Neo-Zext, Esomeprazole Canon och andra.

De mest populära drogerna på basis av esomeprazol är följande:

• Nexium. Huvudindikationen för behandling är gastroesofageal refluxsjukdom. Finns i doser på 20 mg. Nackdelen med detta verktyg är ganska högt pris. Ett paket kostar ca 1 500 rubel.
• Emanera. Tilldela två gånger om dagen. Innehåller 20 mg. aktiv beståndsdel. Baserat på konsumentåterkoppling kan man dra slutsatsen att produkten har god effekt, men en ganska hög kostnad.

Idag föredrar läkare och patienter läkemedel baserade på lansoprazol och pantoprazol. Denna grupp ger sällan biverkningar och är lämplig för nästan varje person. Dessutom är behandlingsförloppet med kapslar baserat på dessa aktiva ingredienser mycket kortare. Kom ihåg att någon protonpumpshämmare endast ska utses av läkaren efter en diagnostisk undersökning.

Pro-Gastro

Sjukdomar i matsmältningssystemet... Låt oss berätta allt du vill veta om dem.

Protonpumpshämmare: läkemedel, egenskaper vid användning

Protonpumpshämmare (annars - protonpumpshämmare, IPP) - en grupp läkemedel som minskar produktionen av saltsyra i magscellerna. Idag används 5 representanter för denna klass: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol.

Du kommer att lära dig om de möjliga biverkningarna av dessa läkemedel, om indikationerna och kontraindikationerna till deras användning, om de eventuella biverkningarna av dessa läkemedel från vår artikel.

Verkningsmekanismen, effekterna av IPP

Protonpumpshämmare är initialt proläkemedel, det vill säga de har inte helande egenskaper. Men att komma in i matsmältningskanalen tar de proton av väte till sig själva och omvandlas till den aktiva formen av läkemedlet. Sedan binder de till enzymerna i parietala cellerna i magen, vilket stör produktionen av saltsyra. Cirka 18 timmar (och i vissa fall och senare) syntetiseras detta enzym igen, och utsöndringen av saltsyra återställs i samma volym.

Molekyler med olika representanter för IPP aktiveras i matsmältningskanalen vid olika hastigheter. Rabeprazol aktiveras sålunda snabbare än andra, och pantoprazol aktiveras den längsta (inom 4,6 minuter vid pH 1,2).

Att acceptera den genomsnittliga terapeutiska dosen av någon av IPP: erna gör att magsyraproduktionen av saltsyra överstiger 80% (vissa medlemmar i gruppen är till och med 98%) och upprätthåller denna nivå i 18 timmar eller längre.

Vissa individer som tar protonpumpshämmare registrerar episoder av det så kallade "sura natts genombrottet" - en minskning av pH i magen på mindre än 4 efter 23:00 timmar som varar ca 60 minuter eller längre. Detta tillstånd kan utvecklas samtidigt som några av IPP: erna inte påverkar graden av läkning av magsår och duodenalsår, men kan vara en manifestation av patientens brist på känslighet för läkemedlet.

Förutom den huvudsakliga effekten (minskning av surhetsgraden av magsaft), ökar protonpumpshämmarna effektiviteten hos antibiotika som används för att behandla magsår, har en direkt effekt på H. pylori, hämmar sin fysiska aktivitet och undertrycker produktionen av ureas som är nödvändig för överlevnaden av denna mikroorganism.

Hur beter sig ipp i kroppen

Om en protonpumpshämmare faller direkt i den sura miljön i magen, aktiveras den för tidigt och förstörs. Det är därför huvuddosformen av dessa läkemedel - kapslar, belagda, resistenta mot effekterna av magsaft. Ett sådant skal förstörs i tunntarmen, vilket ger den önskade effekten av läkemedlet.

En jämförande egenskap av beteendet i kroppen hos olika representanter för protonpumpshämmare presenteras i form av ett bord.

Indikationer och kontraindikationer för användning

• magsår och duodenalsår i det akuta skedet, särskilt sår som är resistenta mot terapi med H2-histaminblockerare;
• stödjande terapi av magsårssjukdom (för att förhindra återfall);
• NSAID-associerade sår;
• Zollinger-Ellison syndrom;
• GERD;
• funktionell dyspepsi.

Kontraindikationer för intag av dessa läkemedel är patientens ökade känslighet för sina komponenter och barnens ålder upp till 14 år. Hos gravida kvinnor används PPI enligt strikta indikationer (kategori av åtgärder på fostret är B), det rekommenderas att ammande mammor slutar amma under behandlingsperioden.

Biverkningar

Vissa patienter som fått behandling med protonpumpshämmare har noterat utseendet på biverkningar. Med korta behandlingskurser kan det uppstå:

• nervsystemet: huvudvärk, yrsel, trötthet (hos 1-3 patienter av 100);
• störningar i avföringen (diarré i 2%, förstoppning hos 1% av patienterna);
• hudutslag, bronkospasm och andra allergiska reaktioner - mindre ofta än i 1% av fallen;
• nedsatt hörsel och syn (extremt sällan, endast vid infusion av omeprazol).

Vid långvarig behandling med omeprazol i höga doser (till exempel med Zollinger-Ellison syndrom) kan nivån av gastrin ökar i patientens blod och tillväxten (hyperplasi) hos endokrina celler kan utvecklas. Båda dessa förhållanden är reversibla - allt är normaliserat efter avskaffandet av API: n.

Långtidsanvändning av till och med stora doser av läkemedel i denna grupp är inte associerad med risken för onkopatologi i matsmältningsorganen. Protonpumpshämmare är säkra och tolereras som regel väl av patienter.

interaktion

IPP leder till en ökning av pH i magen, vilket försämrar absorptionen av den antifungala läkemedelsketokonazol och omvänt förbättrar absorptionen av hjärtglykosid digoxin. Detta innebär att när den används samtidigt med IPP för den första kommer dess effekt att minska i viss utsträckning och den andra tvärtom kommer att bli effektivare.

företrädare

Som nämnts ovan använder dagens experter 5 representanter för IPP-klassen i sin praxis. Men dessa är bara aktiva substanser 5, och var och en har minst 5 handelsnamn (tillverkad av olika läkemedelsföretag).

• Omeprazol kan hittas under namnen "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" och så vidare.
• Handelsnamnen på Lansoprazol är "Lantsid", "Lanzap", "Akrilans", "Lansofed", "Epicurus" och andra.
• Rabeprazol är också känt som "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" och andra.
• Pantoprazol kan gömma sig bakom namnen Nolpaz, Kontrolok, Ploref, Ulter, Panum och så vidare.
• Handelsnamn på Esomeprazol - "Nexium", "Emanera", "Neo-sext" och andra.

Priserna för samma läkemedel mellan olika läkemedelsföretag kan variera avsevärt, men det betyder inte att en billigare IPP blir ineffektiv. En läkare som ordinerar en protonpumpshämmare för dig kan säkert motivera sitt val (han har antagligen redan stött på detta läkemedel och är övertygad om att det är ganska effektivt). Du kan omedelbart klargöra med namnet på läkemedlet att ersätta, om det föreskrivna läkemedlet i apoteket inte visas.

slutsats

Protonpumpshämmare är läkemedel vars huvudsakliga effekt är att undertrycka produktionen av saltsyra, det vill säga för att minska surhetsgraden i magsaften. Dessa läkemedel används vanligtvis i korta kurser, men för vissa sjukdomar (till exempel med Zollinger-Ellison syndrom) tvingas patienterna att ta dem under lång tid - i 2 år eller mer. De är effektiva, säkra, väl tolererade av de allra flesta patienter.

Den första kanalen, programmet "Live healthy" med Elena Malysheva, frågan "Proton pump hämmare: Vad ska du fråga läkaren":

Användning av protonpumpshämmare för symptomatiska sår

MD NV Topchiy
1 Moscow State Medical University uppkallat efter I.M. Sechenov

Symptomatiska sår i matstrupen, magsäcken och duodenum (esophagogastroduodenala symptomatiska sår) - En grupp av sjukdomar förenade med ett vanligt symptom: bildandet av en sårfel i slidanet i matstrupen, magen och duodenum (duodenum) som svar på effekterna av sårformiga faktorer. Symptomatiska sår uppstår i stressiga situationer, mot bakgrund av andra sjukdomar eller som följd av att man tar läkemedel, alkohol, giftiga ämnen hos äldre patienter, med allvarliga multipla, kombinerade och kombinerade traumatiska hjärnskador samt skottskador, infektioner etc.. Stressarsår är statistiskt mest vanliga (ca 80%), symptomatiska sår i hjärt-kärlsjukdomar finns hos 10-30% och mindre symtomatiska sår uppträder vid endokrina sjukdomar (Zollinger-Ellison syndrom är inte mer än 4 per 1 miljon. befolkning per år). Symptomatiska sår kan uppträda vid vanliga brännskador, chock, sepsis, strålning, hjärtinfarkt, kritiska tillstånd hos patienter med svår lung-, hjärt- och leverinsufficiens, efter omfattande operationer, särskilt neurokirurgiska och associerade med organtransplantation. Vid förekomsten av dessa sår spelas en viktig roll av aktiveringen av hypotalamus-hypofys-adrenalsystemet med en efterföljande ökning av produktionen av kortikosteroidhormoner. Åtgärderna hos sistnämnda orsakar skador på den skyddande slemhinnan, akut ischemi hos slemhinnan i magen och duodenum, ökad ton av vagusnerven, nedsatt gastroduodenal motilitet. Hos hjärtsjukdomar kan orsakerna till sår och blödningar vara allvarlig somatisk patologi (ateroskleros, akut hjärtinfarkt, hjärtsvikt), vilket leder till symptomatiska (hypoxiska) sår, DIC och medicinering (indirekta antikoagulantia, trombolytika). Det är för närvarande etablerat att cirka 50% av sår i samband med intaget av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) är komplicerade av blödning. cirka 80% av ulcerös blödning slutar spontant och ca 20% fortsätter eller återkommer efter stopp. Dessutom uppträder cirka 80% av de blöda återkommande de första 3-4 dagarna, och upp till 10% leder till döden (0,5% hos personer yngre än 60 år, 20% - över 80 år). Vid levercirros uppvisar incidensen av hepatogen gastropati 50-60%, gastroduodenala sår varierar från 5,5 till 24%, vilket är 2,6 gånger högre än prevalensen av magsår och duodenalsår hos resten av befolkningen, vilket orsakar blödning i 3,5- 24% av patienter med levercirros [6,13,14].

Symptomatiska sår och erosion av slemhinnan i magsäcken, magen och duodenum beskrivs i litteraturen under olika namn: "akuta sår", "stresssåg", "krusande sår", "kramande sår", erosiv eller hemoragisk gastrit, medicinska sår (steroid, aspirin, reserpin, etc.), "exulceratio simplex". Med lokaliseringen av symptomatiska sår i tunntarmen används termen "ulcer Baillie". I den främmande litteraturen användes ofta klassificering av symptomatiska sår av J. Guidvog (1984), som utmärker sig:

1. Verkliga akuta sår, utvecklas efter omfattande operationer eller skador, med chock, njure, lever och lunginsufficiens.
2. Curling sår som utvecklas hos patienter med brännskador som vanligtvis tar minst 1/3 av kroppsytan.
3. Cusching sår som uppstår efter hjärnskador och neurokirurgiska operationer.
4. Medicinsk sår.

Klassificeringen av symptomatiska sår är i viss utsträckning godtycklig, eftersom fler och fler forskare för närvarande stöder universaliteten hos mekanismen för sårbildning, oberoende av den etiologiska faktorn. Dessutom fann även Selye 1936 att symptomatiska sår hos försöksdjur observeras inte bara i mage och tolvfingertarmen utan också i tunn och tjocktarm, och till och med i bilagan. Litteraturen beskriver symptomatiska sår i matstrupen, andningsorganen, urinvägarna, samt stressiga skador på lever, njurar, bukspottkörtel och hjärta. Samtidigt, enligt vissa studier, var symptomatiska sår i 83,2% av fallen lokaliserade i magen, 35,4% i tolvfingret, i 12,4% i matstrupen, i 3,6% i tunntarmen och i 0, 8% - i kolon [18,23].

De första nämnderna av symptomatiska sår hör till Celsus, som observerade sin bildning i kritiskt sårad under de romerska krigarna. Den första dokumenterade beskrivningen av akut magsår som utvecklats efter strumektomi hör till T. Billroth (1867). Lite tidigare, 1805, beskrev Baillie ett akut sår i tunntarmen. Vid 60-talet av det tjugonde århundradet har över 2000 observationer av magsår och duodenalsår och cirka 300 observationer av akuta sår i tunntarmen redan beskrivits i världslitteraturen. I det klassiska arbetet av H. Cushing (1932) undersöktes patogenesen av stresssår i mag-tarmkanalen (GIT) först hos 11 patienter efter operation för hjärntumörer, och detta var associerat med irritation i hypotalamområdet. Många experimentella, kliniska och sektionsstudier som utfördes senare bekräftade detta beroende. Så det visade sig att irritation av hypofysens bakre lobe orsakar bildandet av stressiga sår i mag och tolvfingertarmen. Om den främre hypofysen är irriterad utvecklas sanna magsår. Det visade sig att hypofysens irritation leder till en signifikant minskning av gastrisjuicens pH, och med stimulering av den bakre loben är denna minskning mer uttalad och en återgång till normalitet är långsammare [18,19]. Det har nu etablerats att vid kraftig kraniocerebral skada ökar nivån av serummagrin. Denna effekt förklaras av hyperproduktionen av kortikosteroider, en minskning av produktionen av mukoproteiner, vilket leder till en minskning av motståndet i magslemhinnan mot bakgrund av ökad surhet i magsaften. En annan mekanism för utveckling av stresssår vid hjärnskada är en ökning av innehållet i monoaminer (serotonin) och dess effekt på mag-tarmkanalen, vilket leder till spasmer i kapslarna i magslemhinnan och dess ischemi. Vid ischemiska tillstånd bidrar även små mängder syra till sårbildning av slemhinnan [9,12,21,22]. År 1942 beskrev T. Curling stresssår i mag och tolvfingertarmen hos 10 patienter med omfattande brännskador. Patogenesen hos sådana stressiga sår är förknippad med proteinbrist, nedsatt blodcirkulation, intravaskulär mikrokoagulation och ischemi i slemhinnan i matsmältningsorganen [2,9].

Debatabel är frågan om ökad förekomst av stressår. Enligt ett antal författare uppträder stresssår kliniskt manifest i 1% av patienterna, vid nekropsyter finns de hos 24% av de döda, och vid användning av rutinmässig endoskopi diagnostiseras spänningssår hos 50-100% av patienterna som har genomgått komplexa, traumatiska kirurgiska ingrepp. Under rutinmässig gastroduodenoskopi diagnostiserades stresssår hos 54-96% av allvarligt brända patienter och hos 5-9,8% av dem komplicerades de av blödning. Stress sår perforering är 6-7 gånger mindre vanlig och förekommer hos 1,3-2,1% av patienterna [9,16]. Vid analys av resultaten av behandlingen upptäcktes mer än 500 patienter med symtomatiska sårskador i magslemhinnan i 83,2%, tolvfingertarmen - i 35,4% matstrupe - i 12,4% kolon - hos 0,8% av patienterna, 35,4% av patienterna med symptomatiska sår lokaliserades samtidigt i 2-4 organ [6].

En annan klinisk egenskap hos stressiga sår är deras latenta kurs när gastroenterologiska symptom döljs av symtom på andra sjukdomar. I en rutinmässig endoskopisk undersökning uppstod symtomatiska sårbildning hos 70-90% av patienterna efter traumatisk bukoperation, även om dessa sår kliniskt visade sig hos högst 3% av patienterna. Patologer på grundval av ett sektionsmaterial indikerar att symptomatiska sår uppträder hos 20-50% av dödsfallet efter operationen, men före obduktion diagnostiserades inte mer än 4,2% av patienterna med symptomatiska sår. Följaktligen skiljer sig den sanna frekvensen av bildandet av symtomatiska sår signifikant från diagnosfrekvensen vad gäller kliniska manifestationer [1,27].

Det finns 3 typer av lesioner av slemhinnan i matsmältningssystemet under stress:

1. Blödningar i slemhinnan, som kan variera från små petechiae till bildandet av sammanflyttande fält.
2. Erosion, som kännetecknas av ytlig förstöring av slemhinnan, utan penetrering i det submukösa skiktet.
3. Akuta sår, där en avrundad, som om "stämplad" defekt tränger in i det submukosala och jämnt muskelskiktet på väggarna i matsmältningsorganens organ.
4. Vissa forskare identifierar den fjärde typen av symtomatiska sår - esophago gastro eller duo-deomalacia, dvs nekros av alla lager av det ihåliga organets vägg.

Den endoskopiska bilden av symptomatisk sår är ganska karakteristisk. Erosioner och sår ligger som regel på ett edematöst hyperemiskt slemhinna, som kännetecknas av ökad sårbarhet och en tendens till blödning, täckt av viskös slem. Erosiva lesioner, vanligtvis flera, avrundade, med en diameter av 0,1-0,2 cm, ibland sammanfogning i fält med en diameter av 2-5 cm eller mer, utan tydliga gränser. Ibland upptar dessa fält en stor del av magen och tolvfingret, medan detta bestäms av diffus blödning av nästan hela slemhinnan, vilket ökar i kontakt med endoskopet. Akuta sår är oftare runda, mindre ovala. En ljusröd fälg är tydligt synlig runt det symptomatiska såret, men det finns inga tecken på perifokal inflammation som är karakteristisk för kronisk sår. Botten av det symptomatiska såret är slätt, utan granuleringar, i botten är det ofta möjligt att se blödningsbehållaren, kanterna på slemhinnan är skarpa. Efter att blödningen slutat blir botten av det symtomatiska såret blekgråt med ett utstickat prickat kärl av mörkbrun färg. Vid samma patient identifieras samtidigt som ytliga blödningar och erosioner, och de djupa komplicerade såren är möjliga. Under gynnsamma förhållanden återställs slemhinnan efter 10-14 dagar, men hos vissa patienter fördröjs denna process upp till 21-25 dagar eller till och med 3-6 månader [1, 2].

I 1957 N. Nechels och M. Kirsten experiment visade att syraproduktion är direkt relaterad till nivån av svårighetsgraden av hyperkapni och metabolisk acidos, dvs det är kompensations i förhållande till kränkningar av syra-bas balans mekanismer. Samtidigt är ischemisk skada på den gastroduodenala slemhinnan en predisponeringsfaktor, och saltsyra och pepsin är en producerande faktor. Under slemhinnessjukdomssituationen blir naturlig neutralisering av saltsyra otillräcklig, och även med den vanliga syrproduktionen utvecklas mukosalacidos, vilket lätt utsätts för matsmältningsverkan av pepsin. Dessa förändringar förvärras av inverkan av gallsalter (duo-denogastrisk återflöde för gastriska motilitetsstörningar), till vilken den ischemiska slemhinnan är särskilt känslig. Ischemi är förknippad med aktiveringen av intraparietal och intraluminal proteolys, vilket begränsar möjligheten att bilda fullsträckta blodproppar i arroserade kärl i sårbunden. I studien av syrabildande gastric funktion efter traumatiska operationer har det visat sig att i 1: a dagen efter operationen pH av maginnehåll och minskade avsevärt under 32% av patienterna nådde 1,0 eller lägre även när den initiala och hypo-hydro ahlor. Senare, med okomplicerad kurs, ökade pH gradvis och nått den preoperativa nivån senast 5: e-7: e dagen efter operationen. I de fall postoperativa perioden komplicerades av utvecklingen av symtomatiska sår upprätthölls extremt låga pH-värden i 5-7 dagar och normaliserades inte till 13-15 dagar efter operationen [5,9,11].

Helicobacter pylori spelar en viktig roll i patogenesen av gastrit och peptiska sår. Det bevisades att i kritiskt sjuka patienter incidens av Helicobacter pylori är högre än i kontrollgruppen (67 och 39%, p + / K ± ATPas som minskar nivån av basal och stimulerad (oavsett typ av stimulus) av klorvätesyrasekretion i magen. Som känd varaktighet beror på PPI regenereringshastighet av nya protonpumpar, istället för att hitta längden av läkemedlet i kroppen. den genomsnittliga halveringstiden för pantoprazol efter en enda intravenös dos av 40 mg är ungefär en timme. Men under fenomen av syrasekretion kvarstår i ungefär tre dagar Detta är eftersom uppnåendet av en balans mellan mängden av nyligen syntetiserade molekyler protonpumpar och antalet redan inhiberade molekyler En enda intravenös dos av pantoprazol ger snabb (inom 1 tim) dosberoende inhibering av syraproduktion:.. när de administreras 40 mg - syraproduktion reduceras med 86%, 60 mg - 98%, 80 mg - 99%, och inte bara minskar de sura produkter, men också volymen av gastrisk sekretion. Efter intravenös administrering av pantoprazol i en enhetsdos av 80 mg var 12: e timme, en minskning av surheten hos 95%, och efter 24 timmar - 79%. Hos människor är halveringstiden för hämning av syrasekretion efter lansoprazol -13 timmar, omeprazol - -28 timmar och pantoprazol - -46 timmar. Därför orsakar pantoprazol den längsta hämningen av syrasekretion jämfört med den listade IPP. Detta beror på dess specifika bindning till cysteinen som ligger i 822: e positionen, vilken nedsänktes i transportområdet hos magsyrapumpen. Bindning till denna aminosyra bestämmer den längsta verkan av pantoprazol jämfört med andra IPP. Detta är en viktig faktor, eftersom återvinningen av syraproduktionen är helt beroende av självförnyelse av protonpumpproteiner [21].

Kontrolok har en konstant linjär förutsägbar farmakokinetik. Vid fördubbling av dosen av PPI med icke-linjär farmakokinetik blir deras serumkoncentration antingen lägre eller högre än förväntat, dvs hon är oförutsägbar. Detta kan leda till otillräcklig kontroll av syrasekretion eller påverka säkerheten vid användning av läkemedlet.

Ett särdrag hos Kontrolok är dess lägsta potential för läkemedelsinteraktion. Pantoprazols förmåga att interagera med andra samtidigt administrerade läkemedel är mycket låg på grund av sin låga affinitet för metaboliserande cytokrom P450 isoenzym och konjugeringsreaktionen äger rum i fas II. Pantoprazol ingår inte i de kända metaboliska vägar av interaktion med andra läkemedel, är det av grundläggande betydelse för intensivvårdsavdelning patienter som får samtidigt ett stort antal läkemedel. Metz D. et al. [23] genomfördes en studie om effektiviteten av pantoprazol för förebyggande av återkommande blödning från peptiska sår. Två doser pantoprazol användes - 40 mg 1 / dag. i 3 dagar (låg dos) och 40 mg följt av kontinuerlig administrering (8 mg / h) i 3 dagar (stor dos). Frekvensen av blödningsrecidenser inom 72 timmar var nästan densamma i båda grupperna - 12% i lågdosgruppen och 13% i stor dos. Behovet av blodtransfusioner var också detsamma för båda typerna av behandling. Författarna drog slutsatsen att "både kontinuerlig intravenös infusion av pantoprazol efter injektion av initieringsdos och dess upprepade administrering är lika effektiv för att förebygga återkommande ulcerös blödning." För att förebygga nya blödningar efter gastroduodenal primär stopp måste upprätthålla aklorhydri, som kräver upprepade injektioner eller kontinuerlig långsam infusion av pantoprazol. För detta ändamål, är det rekommenderat att upprätthålla en konstant intravenös genomsnittlig dos av 8 mg / h [29,30] Den positiva roll intravenös pantoprazol för förhindrande av stress sår i ICU och visades i en studie Aris R. et al. [17], som är en retrospektiv analys av den kliniska användningen av den intravenösa formen av PPI under en 6-månadersperiod. Av de 97% av patienterna som hade stor risk att utveckla stresssågs, uppnåddes förebyggande effekt på bakgrund av intravenös administrering av 40 mg pantoprazol en gång om dagen i nästan 90% av fallen. Endast 7% av fallen krävde behandling för ulcerös blödning. Ett mycket viktigt resultat av denna studie var bristen på vägledning om biverkningar och signifikanta interaktioner av intravenöst pantoprazol med läkemedel som traditionellt används till intensivvårdsavdelningar i brådskande situationer.

Ett antal forskare (baserat mer på teoretiska slutsatser) uttryckte rädslan att en ökning av intragastriskt pH kan öka bakteriekoloniseringen i orofarynxen och vara en riskfaktor för utvecklingen av nosokomial lunginflammation. Men arbetet av D. Cook et al. [18] det visar sig att kolonisering av bakterier i magen leder sällan till patologisk kolonisering av bakterier i orofarynxen, och risken för nosokomial lunginflammation ökar inte vid användning av protonpumpshämmare.

IPP-gruppen är heterogen i sin effektivitet och säkerhet. Om vi ​​jämför förekomsten av biverkningar, till exempel huvudvärk och diarré, är det maximalt när du tar esomeprazol (6,2 och 3,9%) och minimalt när du använder Kontrolok (1,3 och 1,5%), det vill säga Kontrolok - säker IPP [10,25].

Kontrolok (pantoprazol) - ett läkemedel som har en effektiv effekt vid behandling och förebyggande av stresserosion absorberas snabbt och elimineras, huvudsakligen med cytokrom P458 (SUR) 2С19. Kontrollenheten har en lägre affinitet för hepatiska CYP-isoformer jämfört med omeprazol eller pantoprazol och interagerar inte med droger som metaboliseras av de flesta CYP-isoformer. Kontrolok metaboliseras till inaktiva metaboliter, huvudsakligen genom användning av 2C19 isoformen av denna familj av mikrosomala CYP2C19 enzymer med genotyp polymorfism. Därför, hos vissa individer, de så kallade metaboliterna, är det fenotypa uttrycket av dess aktivitet signifikant minskat (hos 3-3% av de vita och afrikanska populationerna, hos 17-25% av asians) jämfört med de som har normal aktivitet av detta enzym (normala metaboliter). Trots den långsammare metabolismen av Kontrolok i denna subpopulation är dosjustering inte nödvändig. Kontrolok inte bryter mot grundläggande farmakokinetik läkemedel som metaboliseras av isoformer av CYP, vilket i sin tur inte har någon effekt på de farmakokinetiska egenskaperna hos läkemedlet. Dessutom deltar CYP-isoformer, som aktiveras genom konsumtion av etanol, en vanlig etiologisk faktor av leversjukdomar, inte i Kontroloks ämnesomsättning. Kontrolok reducerar frisättningen av saltsyra genom irreversibel hämning av protonpumpen i magslemhinnan. Denna mekanism ger en relativ fördel över antacida preparat och antagonister av histamin H2-receptorer, innefattande en längre verkningsaktivitet, vilket gör det möjligt att ta Controloc bara en gång om dagen; om nödvändigt kan dosen ökas. Kontrollenheten ger ett pålitligt och förutsägbart resultat av kombinationstester av syrarelaterade sjukdomar [10,25,28].

De viktigaste fördelarna med Kontrolok vid behandling av patienter med gastrointestinal blödning är: 1) behovet av kirurgisk ingrepp är 4 gånger mindre; 2) risken för upprepad gastrointestinal blödning reduceras med 3 gånger 3) sjukhusvistelsens varaktighet minskar med 2 gånger 4) Kontrollenheten har en minimal effekt på cytokrom P 450-systemet, vilket ger den lägsta potentialen för läkemedelsinteraktion i klassen av protonpumpshämmare; 5) Kontrolok ger ett pålitligt och förutsägbart resultat i kombinationstester av syrarelaterade sjukdomar, liksom effektivt förebyggande av upprepad gastrointestinal blödning. Det finns ingen läkemedelsinteraktion av pantoprazol med koffein, karbamazepin, digoxin, glibenklamid, metoprolol, nifedipin, warfarin, vilket är särskilt viktigt för patienter med kardiologisk profil.

Förebyggande behandling av patienter från högriskgrupper är tillrådligt för att förhindra utveckling av akuta erosioner och sår och förekomsten av blödning. Huvudmålet med förebyggande behandling med Kontrolok är att hämma bildandet av saltsyra i magslemhinnans parietala celler och förhindra blödning, såväl som patienternas återhämtning. Beroende på den kliniska situationen kan kontrolltabletter i piller administreras 20-160 mg per dag i 1 eller 2 doser. Klinisk fördel för Kontroloka vid behandling av sår i magen och tolvfingertarmen, är gepatogennyh sår en minimal risk för biverkningar från magen (minimal risk för hypergastrinemi, diarré, etc.), såväl som andra organ och system, som också är protonpumpen (distala tarmar, gallkanalepitel, renal tubuler, neutrofiler, makrofager och lymfocyter, hornhinnepitel, hjärt- och levermitokondrier, osteoklaster, glattmuskelkärl och andra) som är potentiella mål för För icke-selektiv IPP. Under förvärring av kronisk pankreatit (CP) är det viktigt att säkerställa funktionell vila av bukspottkörteln (RV), vilket optimalt uppnås genom att använda IPP. I synnerhet, vid tilldelning Kontroloka (pantoprazol) observerade effektiv minskning av magsyra, vilket därigenom minskar försurningen i lumen av duodenum, sekretin och minskar tilldelning till en viss utsträckning kolecystokinin, hormoner mag stimulera bukspottkörtelns funktion. Mot denna bakgrund sjunker hastigheten och volymen av bukspottskörteln utsöndras, vilket leder till att intraduktalt och vävnadstryck i körteln minskar och intensiteten i smärtssyndromet minskar avsevärt. I klinisk praxis jämför Kontrolok (pantoprazol) positivt med andra läkemedel i IPP-gruppen. I de flesta patienter med förvärmning av CP som svar på intravenös administrering av läkemedlet observeras positiv klinisk dynamik redan den första dagen. Dessutom kan, tack vare kvaliteten och omfattningen av doseringar Kontroloka (pantoprazol) användas stegvis KP terapi med en mjuk övergång från den parenterala administreringen till användningen av tablettformer, individuellt val av en effektiv dos för patienter med olika grader av svårighetsgraden av exacerbationer KP. Säkerheten hos Kontrolok (pantoprazol) är särskilt relevant vid kombinerad gastrointestinal patologi (till exempel CP och gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)) för långvarigt underhåll och efterfrågad behandling. PPI har en enda verkningsmekanism, som är jämförbar med den kliniska effekten, men skiljer sig i hastigheten och egenskaperna hos aktivering som en funktion av det intracellulära pH (den så kallade pH-selektivitet), varaktighet och svårighetsgrad kislotosnizhayuschego effekt, speciellt ämnesomsättning cytokrom P450, biverkningar och säkerhetsprofil. Alla IPP absorberas i tarmen som ett proläkemedel som aktiveras intracellulärt i ett surt medium (pH 0,8-1,0) av parietalcellernas sekretoriska tubuli. Den cykliska sulfenamiden bildad i denna process säkerställer blockaden av syraframställning av celler genom att interagera med en protonpump. Hastigheten för denna omvandling, och följaktligen uppkomsthastigheten för den syrasänkande effekten, varierar från en IPP till olika och beror på nivån av intracellulärt pH. Samtidigt är IPP-linjen för att minska denna indikator följande: rabeprazol> omeprazol = lansoprazol> pantoprazol. Sålunda observeras en minskning av hastigheten av pantoprazolaktivering med 2 gånger vid pH 3,0; omeprazol, esomeprazol och lanzoprazol - vid pH 4,0; Rabeprazol - vid pH 4,9. Således fungerar alla IPPs lika snabbt vid pH 1,0-2,0. Vid ett intracellulärt pH av 3,0 minskar pantoprazolaktiveringens hastighet, medan vid pH 4,0 denna förening i praktiken inte blir aktiv. För omeprazol, esomeprazol och lanzoprazol observeras liknande förhållanden vid pH 4,0 respektive 5,0. Rabeprazol bildar en aktiv form i pH-intervallet från 1,0 till 4,0, dess bildning halveras endast vid pH 4,9-5,0. Av detta följer att pantoprazol är mest och rabeprazol är den minst pH-selektiva IPP.

Bland utövare är det allmänt trott att en sådan låg pH-selektivitet hos rabeprazol är dess fördel. Men enligt många forskare är det ganska en stor nackdel med drogen. Faktum är att, förutom de parietalcellerna som mål för icke-selektiv PPI kan bli andra celler, som produceras av H + / K + -ATPas - epitelet av den distala tarmen, gallgångarna, renala tubuli, vaskulära endotelceller, glatta muskelceller, neutrofiler, makrofager, lymfocyter et al. Det betyder att icke-selektiva PPI kan ha oönskade bieffekter i form av inhibering av cellulära funktioner. Till exempel, rabeprazol, realiseras i lysosomer celler av icke-specifika immunsystemet som utgör en första försvarslinje mot bakteriella och virala infektioner, leder till ökad incidens av infektiösa och inflammatoriska biverkningar (rinit, faryngit, ARI) och 2-5%. I motsats till rabeprazol visar pantoprazol den bästa toleransen bland PPI: när det tas, upplever endast 1,1% av patienterna mindre biverkningar. Pantoprazol är känt för att vara den enda av alla IPP som orsakar en irreversibel blockad av protonpumpen och inte en tillfällig avbrytning av den kemiska bindningen. Samtidigt återställs surheten på grund av syntesen av nya protonpumpar. Därför är tiden för förnyelse av den ursprungliga syraproduktionen cirka 15 timmar för lanzoprazol, cirka 30 timmar för omeprazol och rabeprazol och ca 46 timmar för pantoprazol. Det vill säga, pantoprazol har en ytterligare fördel i form av den längsta syrareducerande effekten. Dessutom har pantoprazol, till skillnad från andra IPP, den lägsta affiniteten för cytokrom P450-enzymsystemet i levern. Med samtidig användning av flera läkemedel som metaboliseras av cytokrom P450 kan deras effektivitet variera. Pantoprazol påverkar inte aktiviteten hos cytokrom P450, och det ger därför inte kliniskt signifikanta korsreaktioner med andra läkemedel. Detta utökar kraftigt tillämpningsområdet för dess tillämpning med uppnåendet av en bra säkerhetsprofil [15.25].

Sålunda kräver hög sannolikhet för att utveckla erosiva ulcerativa lesioner och gastrointestinal blödning från läkaren ökad uppmärksamhet åt riskerade patienter och genomförande av förebyggande åtgärder. Den högsta och beprövade effektiviteten har IPP: s syfte. Användningen av Kontrolok för detta ändamål är nödvändig både vid poliklinisk behandling av patientledning och inom patienten.