INSTRUKTIONER
vid medicinsk användning av läkemedlet
Registreringsnummer:
Handelsnamn:
Internationellt icke-proprietärt namn:
Doseringsformulär:
lösning för intravenös och intramuskulär administrering
struktur
1 ml innehåller:
aktiv substans metoklopramidhydrokloridmonohydrat 5,27 mg (baserat på metoklopramidhydroklorid 5,00 mg);
hjälpämnen: natriumsulfit 0,125 mg, dinatriumedetat 0,40 mg, natriumklorid 8,00 mg, vatten för injektion 991,705 mg.
Beskrivning: Genomskinlig färglös lösning.
Farmakoterapeutisk grupp
Antiemetisk - dopaminreceptor central blockerare.
ATX-kod: A03FA01
Farmakologisk aktivitet
En specifik dopaminreceptor blockerare, försvagar känsligheten hos de viscerala nerverna, som överför impulser från "pylorus" (pylorus) och duodenum till emetikcentret. Genom hypotalamus och det parasympatiska nervsystemet har en reglerande och samordnande effekt på ton- och motoraktiviteten hos den övre delen av mag-tarmkanalen (inklusive tonen i den nedre matsmältningsspalten ensam). Ökar ton i mag och tarm, accelererar gastrisk tömning, reducerar hyperacidstasis, förhindrar duodenopylorisk och gastroesofageal reflux, stimulerar intestinal motilitet.
farmakokinetik
Distributionsvolymen är 2,2-3,4 l / kg.
Metaboliserad i levern. Halveringstiden är från 3 till 5 timmar, med kroniskt njursvikt - 14 timmar. Utsöndras av njurarna under de första 24 timmarna oförändrade och i form av metaboliter (ca 80% av dosen tas en gång). Tränger lätt in i blod-hjärnbarriären och utsöndras i bröstmjölk.
Indikationer för användning
vuxna
- Förebyggande av postoperativ illamående och kräkningar.
- Symtomatisk behandling av illamående och kräkningar, inklusive akut migrän.
- Förebyggande av illamående och kräkningar som orsakas av strålbehandling och kemoterapi.
- För att förbättra peristaltiken vid utförande av radiopaque studier av mag-tarmkanalen.
- Andra behandlingen av postoperativ illamående och kräkningar.
- Den andra raden av förebyggande av försenad illamående och kräkningar orsakad av kemoterapi.
Kontra
- Överkänslighet mot metoklopramid och läkemedelskomponenter;
- gastrointestinal blödning, mekanisk intestinal obstruktion eller perforering av mage och tarmar, tillstånd där stimulering av gastrointestinal motilitet är en risk;
- bekräftat eller misstänkt feokromocytom på grund av risken för att utveckla svår hypertension
- tardiv dyskinesi, som utvecklats efter behandling med neuroleptisk eller metoklopramid i historien;
- epilepsi (ökad frekvens och svårighetsgrad av anfall)
- Parkinsons sjukdom;
- samtidig användning med levodopa och dopaminreceptoragonister:
- metemoglobinemi på grund av administrering av metoklopramid eller nikotinamid adenindinukleotid (NADH) brist på cytokrom b5 i historien;
- prolactinom eller prolaktinberoende tumör;
- barn upp till 1 år
- amningstid.
Med omsorg
Vid användning hos äldre patienter hos patienter med nedsatt hjärtledning (inklusive förlängning av QT-intervallet), nedsatt vatten- och elektrolytbalans, bradykardi, andra droger, förlängning av QT-intervallet, arteriell hypertension; hos patienter med samtidiga neurologiska sjukdomar; hos patienter som tar läkemedel som påverkar centrala nervsystemet, depression (i historien); vid måttlig till svår njursvikt (CC 15-60 ml / min); med svår leverinsufficiens under graviditeten.
Använd under graviditet och under amning
graviditet
Många data om användning av gravida kvinnor (mer än 1000 fall som beskrivits) indikerar frånvaron av fetotoxicitet och förmågan att orsaka utvecklingsfel hos fostret. Metoklopramid kan användas under graviditet I trimestrar) endast om den potentiella nyttan för moderen överväger den potentiella risken för fostret. På grund av farmakologiska egenskaper (som andra neuroleptika) kan risken för extrapyramidala symtom hos nyfödda inte uteslutas vid användning av metoklopramid vid slutet av graviditeten. Metoklopramid ska inte användas vid slutet av graviditeten (under tredje trimestern). När du använder metoklopramid bör du övervaka det nyfödda barnets tillstånd.
Amningstiden
Metoklopramid utsöndras i små mängder med bröstmjölk. Vi kan inte utesluta risken för biverkningar i barnet. Användning av metoklopramid under amning rekommenderas inte. Vid behov bör användningen av läkemedlet under amning sluta amma.
Dosering och administrering
Intravenös (IV) och intramuskulärt (IM).
In / injicer ska administreras bolus långsamt (minst 3 minuter).
vuxna
Förebyggande av postoperativ illamående och kräkningar
Den rekommenderade enstaka dosen av 10 mg (1 ampull).
Andra behandlingen av postoperativ illamående och kräkningar. Andra raden förebyggande av försenad illamående och kräkningar orsakad av kemoterapi
Den rekommenderade enstaka dosen av 10 mg (1 ampull) administreras upp till tre gånger per dag.
För att förbättra peristaltiken vid utförande av radiopaque studier av mag-tarmkanalen. Som ett medel för att underlätta duodenal intubation (för att påskynda magtömning och rörelse av mat genom tunntarmen)
Det rekommenderas att en långsam bolus v / v (inte mindre än 3 minuter) ges 10-20 mg (1-2 ampuller) 10 minuter före studiens start.
Den maximala rekommenderade dagliga dosen är 30 mg eller 0,5 mg / kg.
Administrationsperioden för läkemedlet i form av injektioner bör vara så kort som möjligt med efterföljande övergång till doseringsformen för oral eller rektal form.
Barnens ålder från 1 till 18 år
Den andra raden av förebyggande av försenad illamående och kräkningar orsakad av kemoterapi, andra behandlingen av postoperativ illamående och kräkningar
Det rekommenderas att en långsam bolus v / v (minst 3 minuter) ges 0,1-0,15 mg / kg upp till 3 gånger per dag.
Den maximala dagliga dosen på 0,5 mg / kg / dag.
För att förbättra peristaltiken vid utförande av radiopaque studier av mag-tarmkanalen. Som ett medel för att underlätta duodenal intubation (för att påskynda magtömning och rörelse av mat genom tunntarmen)
Hos barn över 15 år
Rekommenderas i / i bolus långsam (minst 3 minuter), introduktionen av 10-20
mg (1-2 ampuller) 10 minuter före studiens start.
Hos barn i åldern 1 till 15 år
Det rekommenderas att en långsam bolus v / v (inte mindre än 3 min) administreras med en hastighet av 0,1 mg / kg 10 min före studiens start.
Den maximala behandlingstiden för förebyggande av postoperativ illamående och kräkningar är 48 timmar.
Den maximala behandlingstiden för förebyggande av illamående och kräkningar som orsakas av kemoterapi är 5 dagar.
För att undvika överdosering är det nödvändigt att observera ett minimumsintervall mellan doser på 6 timmar, även vid kräkning.
Äldre patienter
Äldre patienter kan kräva dosminskning på grund av minskad njure- och leverfunktion.
Njurinsufficiens
Hos patienter med njursjukdom i slutstadiet (CC mindre än 15 ml / min) ska den dagliga dosen minskas med 75%.
Hos patienter med måttligt till svårt njursvikt (CC 15-60 ml / min) ska dosen minskas med 50%.
Leverdysfunktion
Hos patienter med svår leverinsufficiens ska dosen minskas med 50%.
Biverkningar
Frekvensen av biverkningar klassificeras enligt följande: mycket ofta (≥ 1/10), ofta (≥ 1/100 - Från blodet och lymfatiska systemet: methemoglobinemi förekomst är okänd, beror sannolikt på en brist av enzymet NADH-beroende cytokrom-b5-reduktas (särskilt hos nyfödda ) sulfgemoglobinemiya (vanligen medan höga doser av svavelinnehållande läkemedel, leukopeni, neutropeni, agranulocytos).
Från hjärtans sida: sällan - bradykardi: frekvens okänd - hjärtstopp, som kan orsakas av bradykardi, atrioventrikulärt block, sinusnodblock, förlängning av QT-intervallet på elektrokardiogrammet, arytmi av typen "pirouette".
På fartygets sida: ofta - sänkning av blodtrycket; frekvens okänd - kardiogen chock, akut ökning av blodtrycket hos patienter med feokromocytom.
På den del av det endokrina systemet *: sällan - amenorré, hyperprolactinemi; sällan - galactorrhea; frekvens okänd - gynekomasti.
* Endokrina störningar vid långvarig behandling är associerade med hyperprolactinemi (amenorré, galaktorré, gynekomasti).
På mag-tarmkanalen: ofta illamående, diarré, förstoppning.
På njur- och urinvägarna: frekvensen är okänd - polyuri, urininkontinens.
På könsdelens och mammalkörtelns sida: Okänd frekvens - Sexuell dysfunktion, priapism.
På immunsystemets del: sällan - överkänslighet; frekvensen är okänd - anafylaktiska reaktioner (inklusive anafylaktisk chock), allergiska reaktioner (urtikaria, makulopanulärt utslag).
På nervsystemet: mycket ofta dåsighet; ofta - asteni, extrapyramidala störningar (särskilt hos barn och unga patienter och / eller när de rekommenderade doserna av läkemedlet överskrids, även efter en enda injektion), parkinsonism, akatisi sällsynt dystoni, dyskinesi, nedsatt medvetenhet sällan konvulsioner, särskilt hos patienter med epilepsi; frekvensen är okänd tardiv dyskinesi, ibland ihållande under eller efter långvarig behandling, särskilt hos äldre patienter, malignt neuroleptiskt syndrom.
Störning i sinnet: ofta - depression: sällan - hallucinationer; förvirring sällan.
Biverkningar som är vanligast vid användning av höga doser av läkemedlet
- Extrapyramidala symptom: akut dystoni och dyskinesi, parkinsonismssyndrom, akatisi utvecklades även efter användning av en enstaka dos av läkemedlet, särskilt hos barn och unga patienter (se avsnittet "Särskilda instruktioner").
- Dåsighet, minskad medvetenhet, förvirring, hallucinationer.
överdos
symptom
Extrapyramidala störningar, sömnighet, minskad medvetenhet, förvirring, hallucinationer, irritabilitet, yrsel, bradykardi. förändringar i blodtryck, hjärtstopp och andning, buksmärta.
behandling
Om extrapyramidala symtom utvecklas på grund av överdos eller av annan anledning, är behandlingen rent symtomatisk (bensodiazepiner hos barn och / eller antikolinerga antiparkinsonmedel hos vuxna).
Kräver symtomatisk behandling och kontinuerlig övervakning av hjärt- och respiratoriska funktioner, beroende på patientens kliniska tillstånd. Det finns ingen specifik motgift.
Interaktion med andra droger
Samtidig användning av metoklopramid med levodopa eller dopaminreceptoragonister i samband med befintlig ömsesidig antagonism är kontraindicerad.
Alkohol ökar sedativa effekten av metoklopramid.
Kombinationer som kräver försiktighet
På grund av den prokinetiska effekten av metoklopramid kan absorptionen av vissa läkemedel försämras. M-holinoblokatoriska och morfinderivat har ömsesidig antagonism med metoklopramid i förhållande till effekten på rörligheten i mag-tarmkanalen.
Medicin som hämmar centrala nervsystemet (morfinderivat, lugnande medel, H1-histaminreceptorblockerare, antidepressiva medel med lugnande effekt, barbiturater, klonidin och andra droger i dessa grupper) kan öka den lugnande verkan under påverkan av metoklopramid.
Metoklopramid ökar effekterna av neuroleptika på extrapyramidala symtom.
Med samtidig användning av metoklopramid och tetrabenazin inuti finns risk för dopaminbrist, som kan åtföljas av ökad muskelstivhet eller spasma, svårighet att tala eller svälja, ångest, tremor, ofrivilliga rörelser i musklerna, inklusive ansiktsmusklerna.
Användningen av metoklopramid med serotonerga läkemedel, t.ex. med selektiva serotoninåterupptagshämmare, ökar risken för att utveckla serotoninsyndrom (serotoninförgiftning). Metoklopramid minskar digoxinbiotillgängligheten. Koncentrationen av digoxin i blodplasman bör övervakas. Metoklopramid ökar biotillgängligheten av cyklosporin (Cmax med 46% och exponering med 22%). Det är nödvändigt att noggrant övervaka koncentrationen av cyklosporin i blodplasman. De kliniska konsekvenserna av denna interaktion har inte fastställts.
Exponering för metoklopramid ökar vid samtidig användning med kraftiga hämmare av CYP2D6-isoenzymet, till exempel fluoxetin och paroxetin. Även om den kliniska signifikansen av denna interaktion inte har fastställts är det nödvändigt att övervaka förekomsten av biverkningar hos patienter. Vid samtidig användning av metoklopramid med atovaquon minskar koncentrationen av atovaquon i blodplasma signifikant (cirka 50%). Samtidig användning av metoklopramid med atovajon rekommenderas inte.
Med samtidig användning av metoklopramid med bromokriptin ökar koncentrationen av bromokriptin i blodplasma.
Metoklopramid ökar absorptionen av tetracyklin från tunntarmen. Metoklopramid ökar absorptionen av mexiletin och litium.
Metoklopramid minskar absorptionen av cimetidin.
Särskilda instruktioner
Försiktighet måste utövas vid användning av läkemedlet Zerakul ® hos äldre patienter.
På nervsystemet kan extrapyramidala störningar observeras, särskilt hos barn och unga patienter och / eller vid användning av höga doser. utvecklas som regel i början av behandlingen eller efter en enda användning.
Användning av läkemedlet Cerucal ® ska omedelbart avbrytas vid extrapyramidala symptom. Reaktionerna är fullständigt reversibla efter att behandlingen avslutats, men symptomatisk behandling kan krävas (bensodiazepiner hos barn och / eller antikolinerga anti-parkinsoniska läkemedel hos vuxna). För att undvika överdosering av läkemedlet Tsurakul ® är det nödvändigt att observera ett minimumsintervall mellan doserna på 6 timmar, även vid kräkning.
Lång behandling med Cerucal ® kan leda till utveckling av tardiv dyskinesi, vilket är potentiellt irreversibel, särskilt hos äldre patienter.
Behandlingstiden bör inte överstiga 3 månader på grund av risken för tardiv dyskinesi. Om det finns tecken på tardiv dyskinesi, ska behandlingen stoppas.
När man använde metoklopramid samtidigt med neuroleptika, liksom med monoterapi med metoklopramid, observerades neuroleptiskt malignt syndrom. Det är nödvändigt att omedelbart avbryta behandlingen med Cyrukal ® när symptom på neuroleptiskt malignt syndrom uppträder och att tillämpa lämplig terapi.
Försiktighet måste utövas när den används till patienter med samtidig neurologiska sjukdomar och hos patienter som tar läkemedel som verkar på centrala nervsystemet.
Vid användning av läkemedlet Cerucal ® kan även symtom på Parkinsons sjukdom noteras.
Fall av metemoglobinemi har rapporterats, vilket kan orsakas av en brist på enzymet NADH-beroende cytokrom b5 reduktas. I detta fall ska administreringen av Tsirukal ® avbrytas omedelbart och fullständiga åtgärder vidtas. Fall av allvarliga kardiovaskulära biverkningar har rapporterats, inklusive vaskulär insufficiens, markerad bradykardi, hjärtstopp och förlängning av QT-intervallet. Försiktighet måste vidtas vid användning av läkemedlet Cerucal ® hos äldre patienter, patienter med hjärtsjukdomar (inklusive förlängning av QT-intervallet), patienter med nedsatt vatten och elektrolytbalans, bradykardi och hos patienter som tar läkemedel som förlänger QT-intervallet. I fall av måttligt till svårt njursvikt och svår leverfel rekommenderas en dosreduktion (se avsnittet "Dosering och administrering").
Påverkan på förmågan att köra fordon och mekanismer
Försiktighet bör vidtas vid körning av fordon och andra mekanismer, som tar drogen kan orsaka dåsighet och dyskinesi.
Släpp formulär
Lösning för intravenös och intramuskulär administrering av 5 mg / ml. På 2 ml av ett preparat i en ampull av transparent glas (typ I) med de applicerade färgringarna (toppgrön och lägre blå färg) på ett ampullhuvud och en ring med vit färg på en ampullhals
eller
i en klar glasampull (typ I) med färgade ringar (övre grön och bottenblå) på ampullens huvud och ett hak på ampullens nacke och en vit prick ovanför den.
På 5 ampuller i öppen planimetrisk cellförpackning.
På 2 blisterförpackningar med bruksanvisningen placeras i en kartongförpackning.
Förvaringsförhållanden
Förvaras på plats skyddad mot ljus, vid en temperatur inte över 25 ° C.
Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet
5 år.
Applicera inte efter utgångsdatum.
Försäljningsvillkor för apotek
Juridisk person i vars namn utfärdat RU:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Israel
producent:
Pliva Hrvatska d. O., Prilaz Barun Filipovic 25, 10000 Zagreb, Kroatien
eller
Teva Pharmaceutical Plant Co. Ltd., st. Tanchich Mihai 82, H-2100 Godollo, Ungern.
Adress för fordringar:
119049, Moskva, st. Shabolovka, 10, s. 1.